PRIMOGYNA

SCHERING DE CHILE

Estradiol,valerianato

Hormonoterápicos : Estrogenoterapia

Composición: Grageas 2 mg: cada gragea contiene: Valerato de Estradiol 2 mg.
Acción Terapéutica: Estrogenoterapia.
Indicaciones: Trastornos climatéricos tras el cese de la menstruación, manifestaciones carenciales tras ooferectomía o tras castración radiológica de enfermedades no neoplásicas, tales como sofocos, sudoración, insomnio, estado de ánimo depresivo, irritabilidad, dolores de cabeza, mareos. Primogyna también tiene una influencia favorable sobre el síntoma de vejiga irritable que se manifiesta frecuentemente durante el climaterio, sobre las manifestaciones regresivas de la piel y mucosas especialmente en la región urogenital que se presentan por lo general con edad avanzada y sobre los trastornos de la osteoporosis.
Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: desde el comienzo de la menopausia se observa una notable disminución en la producción de estrógeno en los ovarios. Esto produce una deficiencia de estrógeno en el organismo de la mujer que da origen a diversos síntomas y trastornos del bienestar general hasta que el organismo se adapta a esta producción restringida de estrógenos. La deficiencia de estrógeno y los síntomas post-menopáusicos concomitantes pueden aliviarse rápida y efectivamente con la administración regular de la hormona faltante en forma de Primogyna. Propiedades farmacocinéticas: tras la administración oral, la absorción del valerato de estradiol es rápida y completa. Durante la absorción y primer paso hepático, se produce la hidrólisis del éster en estradiol y ácido valérico. Simultáneamente, el estradiol experimenta una extensa metabolización adicional, por ejemplo a estrona, estriol y sulfato de estrona. Las concentraciones máximas de estradiol en plasma se alcanzan generalmente entre 4-6 horas después de la ingesta de la tableta. En relación a una dosis única los niveles plasmáticos que se observan con la ingesta de una dosis múltiple son aproximadamente 2 veces más altos. En promedio la concentración de estradiol varía entre 30 (nivel mínimo) y 60 pg/ml (nivel máximo). La estrona otro metabolismo del estradiol, con actividad estrogénica alcanza niveles plasmáticos 8 veces más altos que el estradiol. Una vez que se suspende el tratamiento con Primogyna, los niveles plasmáticos pretratamiento de estradiol y esterona se alcanzan a los 2-3 días. El estradiol se une a la albúmina y a la SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales). La fracción no unida a proteínas de estradiol en el plasma es de 1-1.5%, y la porción que se une a la SHBG fluctúa entre 30-40%. Después del clivaje del éster del valerato de estradiol administrado en forma exógena el metabolismo de la droga sigue las vías de biotransformación del estradiol endógeno. El estradiol se metaboliza rápidamente, siendo el aclaramiento metabólico de aproximadamente 30 ml/min/kg. Los metabolitos del estradiol se excretan con una vida media de alrededor de 1 día, en un 90% por vía renal y en un 10% por vía biliar. El estradiol y sus metabolitos se excretan en una muy baja proporción a la leche materna. La biodisponibilidad absoluta del estradiol procedente del valerato de estradiol es de alrededor del 3%. Datos preclínicos sobre seguridad: se han tomado en cuenta no sólo los estudios con valerato de estradiol sino además los realizados con el metabolito activo de esta sustancia el 17ß estradiol para la evaluación toxicológica del uso de Primogyna. En estudios experimentales con animales sobre tolerancia sistémica con repetidas administraciones orales así como en estudios para la evaluación de la actividad tumorogénica del valerato de estradiol, no se demostraron reacciones de intolerancia sistémica que contraindiquen el uso de la preparación en dosis terapéuticas. En principio, sin embargo, se debe tener en mente que los esteroides sexuales pueden estimular el crecimiento de tejidos y tumores hormonodependientes. Investigaciones sobre toxicidad reproductiva del valerato de estradiol no demostraron potencial teratogénico. Al no obtenerse concentraciones no biológicas con el valerato de estradiol esta preparación no representa riesgo para los fetos. En caso de ingesta inadvertida durante el embarazo el tratamiento se debe suspender inmediatamente. Estudios in vitro con 17ß estradiol no demostraron potencial mutagénico.
Posología: Antes de iniciar el tratamiento con Primogyna, deben realizarse exámenes médicos general y ginecológico (incluyendo mamas y citología cervical). Es conveniente someterse a exámenes de control con fines profilácticos, a intervalos de aproximadamente 6 meses. Salvo otra prescripción del médico, se toma diariamente 1 gragea de Primogyna de 2 mg después de las comidas. Las grageas deben tragarse sin masticar ayudándose con un poco de líquido. Tras cada período de tratamiento de 20 días se intercala una pausa sin medicación de mínimo 1 semana. En el transcurso del tratamiento, el médico puede decidir reducir la dosis a 1 gragea de Primogyna 2 mg cada 2 días o 1 gragea de Primogyna 1 mg diaria. También después de 20 días de tratamiento con esta dosis más baja se debe intercalar una pausa sin medicación de por lo menos 1 semana.
Efectos Colaterales: En casos aislados pueden presentarse tensión mamaria, trastornos gastrointestinales, náuseas, dolores de cabeza, aumento de peso corporal o hemorragias uterinas. Si en casos excepcionales se presentan hemorragias uterinas, debe consultarse de inmediato con el médico para indagar la causa.
Contraindicaciones: Embarazo, trastornos graves de la función hepática, ictericia o prurito generalizado durante embarazos previos. Síndrome de Rotor o de Dubin Johnson. Tumores hepáticos o antecedentes de los mismos. Trombosis venosa profunda, alteraciones tromboembólicas o antecedente documentado de estas patologías. Anemia de células falciformes. Cáncer de mama, sospecha o antecedentes del mismo. Neoplasia estrógeno-dependiente o sospecha de la misma. Endometriosis. Trastornos congénitos del metabolismo lipídico. Diabetes grave con cambios vasculares. Antecedentes de agravación de una otoesclerosis durante algún embarazo. Motivos para interrumpir la medicación pueden ser: aparición por primera vez de dolores de cabeza similares a los de la jaqueca o frecuente presentación de cefaleas de intensidad no habitual, trastornos repentinos de la percepción (por ej.: de la visión, de la audición), primeros signos iniciales de tromboflebitis o síntomas tromboembólicos (por ej.: hinchazón o dolores desacostrumbrados en las piernas, dolores punzantes al respirar o los de origen desconocido), sensación de dolor y constricción en el tórax, aparición de ictericia, presentación de hepatitis, prurito generalizado, aumento de los ataques epilépticos, aumento considerable de la tensión arterial, embarazo.
Advertencias: Los estudios epidemiológicos han sugerido que la terapia de sustitución hormonal (TSH) puede estar asociada con un riesgo relativo incrementado de desarrollar tromboembolismo venoso (TEV), esto es trombosis venosa profunda o embolia pulmonar. Por lo tanto, se debería sopesar cuidadosamente el beneficio/riesgo junto con la paciente cuando se prescribe TSH a mujeres con un factor de riesgo de TEV. Generalmente, los factores de riesgo de TEV reconocidos incluyen historia personal, historia familiar (ocurrencia de TEV en un pariente directo a edad relativamente temprana puede indicar disposición genética) y obesidad grave. El riesgo de TEV también aumenta con la edad. No existe una opinión unánime sobre el posible papel de las várices en la TEV. El riesgo de TEV puede aumentar temporalmente con una inmovilidad prolongada, cirugía electiva mayor o postraumática, o traumatismo mayor. Dependiendo de la naturaleza del acontecimiento y de la duración de la inmovilidad, se debe considerar una interrupción temporal de la terapia de sustitución hormonal. Debe informarse al médico si se padece alguna de las enfermedades siguientes: diabetes, hipertensión, várices, otoesclerosis, esclerosis múltiple, epilepsia, porfiria, tetania, corea menor. En todos estos casos, así como cuando existan conocimientos de flebitis debe tomarse Primogyna sólo bajo cuidadosa vigilancia médica. Según un meta-análisis de 51 estudios epidemiológicos existe un incremento moderado en el riesgo de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que hayan utilizado TSH por más de 5 años. Estos hallazgos pueden deberse a un diagnóstico hecho precozmente, a los efectos biológicos del TSH, o a una combinación de ambos. El riesgo relativo aumenta con la duración del tratamiento (2.3% por año de uso). Esto es comparable con el aumento en el riesgo de cáncer de mama que se observa en mujeres con cada año de retraso natural de su menopausia (2.8% por año de retraso). El riesgo aumentado desaparece gradualmente durante el curso de los primeros 5 años después de haber suspendido la TSH. Las mujeres en TSH que sufren de cáncer de mama tienen su cáncer más probablemente localizado en las mamas que aquellas mujeres que no recibieron TSH. La mujeres en TSH deberán ser sometidas periódicamente a exámenes de mama y cuando se considere apropiado se realizarán mamografías. En mujeres portadoras de nódulos mamarios o con antecedentes de los mismos, o en portadoras de mastopatía fibroquística se deben controlar las mamas regularmente. Durante el tratamiento con sustancias hormonales tales como las que contiene Primogyna, se han observado algunas veces alteraciones hepáticas benignas, y más raramente aún malignas, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la vida de la paciente. Si se presentan trastornos epigástricos graves, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal, debería incluirse un tumor hepático en las consideraciones diagnóstico-diferenciales. Es inobjetable y está científicamente demostrado el beneficio que tiene el tratamiento con preparados que contienen estrógeno. Sin embargo, recientemente se ha manifestado la opinión de que el uso prolongado de estrógeno solo durante el climaterio puede aumentar la incidencia de carcinoma de endometrio. Como este riesgo sospechado no es excluíble por completo, la hiperplasia de endometrio durante el tratamiento con estrógeno puede evitarse mediante, por ejemplo, la administración adicional de un progestágeno.
Precauciones: Embarazo y lactancia: Primogyna está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Sólo pequeños porcentajes de estradiol y sus metabolitos pasan a la leche materna. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No se aplica.
Interacciones Medicamentosas: La toma regular de otros medicamentos (por ej.: barbitúricos, fenilbutazona, hidantoínas, rifampicina) puede reducir la eficacia de Primogyna. Niveles reducidos de sustancias se han observado con el uso simultáneo de ciertos antibióticos (por ej.: ampicilina), posiblemente debido a cambios en la flora intestinal. Pueden modificarse los requerimientos de antidiabéticos orales o insulina. Primogyna disminuye el metabolismo hepático de ciclosporina lo que hace aumentar su concentración plasmática.
Sobredosificación: Estudios de toxicidad aguda con valerato de estradiol indican que en caso de una ingesta inadvertida de una dosis terapéutica múltiple, no se espera riesgo de toxicidad aguda.
Incompatibilidades: Ninguna hasta ahora conocida.
Conservación: Precauciones especiales de conservación: ninguna. Período de validez: 5 años.
Observaciones: Instrucciones de uso/ manipulación: no se aplica.
Presentaciones: Envase conteniendo 20 grageas.