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Composición:
Cada gragea contiene: Levonorgestrel 0.03 mg.
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Indicaciones:
Anticonceptivo hormonal.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: Microlut contiene la progesterona oral levonorgestrel en una dosis extremadamente baja. La ingestión diaria y contínua de 0.03 mg de levonorgestrel conlleva a cambios en el mucus cervical por el cual la migración y el ascenso de la esperma se hace difícil o se bloquea. Además, los cambios en el endometrio a través del ciclo pueden considerarse como que tienen el efecto de dificultar la incubación. La ovulación por lo general no es inhibida pero hay una disminución en la función del cuerpo lúteo lo cual contribuye a la acción anticonceptiva. La confiabilidad de los anticonceptivos que contienen solamente progesterona es levemente más baja que aquellas combinaciones convencionales de progesterona-estrógeno. Sin embargo, Microlut ofrece un alto grado de confiabilidad. Propiedades farmacocinéticas: como es sabido a partir de una serie de estudios que comprenden varias preparaciones y dosis, el levonorgestrel es rápida y completamente absorbido después de una administración oral. Después de una ingestión de Microlut se observaron niveles máximos de suero de alrededor de 0.8 ng/ml en 1 hora. De ahí en adelante, los niveles de suero de la droga declinaron bifásicamente con una vida media de alrededor de 1 hora y 20 horas. La tasa de eliminación metabólica del suero o plasma ofrece desde 1.0 a 1.5 ml/minutos/kg. El levonorgestrel no es excretado en una forma distinta, sino más bien como metabolitos, los cuales son eliminados con una vida media de alrededor de 1 día. Cantidades de dosis casi iguales son excretadas vía el riñón y el hígado. La biotransformación sigue los cursos conocidos del metabolismo de esteroides. Farmacológicamente no se conocen metabolitos activos. El levonorgestrel está ligado a la albúmina del suero y al SHBG. Sólo alrededor de 1.5% del total respectivo de los niveles de suero de la droga se encuentran presentes como esteroides liberados, pero alrededor del 65% están específicamente ligados al SHBG. Las porciones relativas (liberadas, ligadas a la albúmina, ligadas al SHBG) dependen de las concentraciones de suero en el SHBG. Después de la inducción de la proteína portadora, la porción ligada al SHBG aumenta mientras que las porciones desligadas y aquellas ligadas a la albúmina disminuyen. Después de una administración repetida diariamente, el levonorgestrel se acumula con un factor de aproximadamente 2. Las condiciones de un nivel de estabilidad se alcanzan después de 3 a 4 días aproximadamente. La farmacodinámica del levonorgestrel está influenciada por los niveles del suero de SHBG. Bajo el tratamiento con Microlut, podría ocurrir un ligero descenso de los niveles de suero del SHBG. La ingestión diaria de 0.15 mg de levonorgestrel (correspondiente a 5 veces la dosis diaria de Microlut) lleva a una 50% de disminución de los niveles de suero del SHBG y de este modo a un 40% de reducción en los niveles acumulados de levonorgestrel después de 2 - 3 semanas. Sin embargo, un efecto directo similar de Microlut sería responsable por una disminución de solamente cerca de un 10% en los 2 parámetros. La absoluta biodispobilidad de levonorgestrel contenido en Microlut fue determinada en el 82% de la dosis. Alrededor de un 0.1% de la dosis materna puede ser transferida al recién nacido vía la leche. Datos preclínicos de seguridad: para la evaluación de levonorgestrel también se usaron datos de estudios hechos de su similar d,l-norgestrel. La relevancia de estos datos ha sido documentada por estudios farmacológicos y farmacocinéticos. En estudios experimentales en animales sobre tolerancia sistémica con administración oral repetida incluyendo estudios para la evaluación de actividad tumorogénica no se encontraron reacciones de intolerancia que pudiesen objetar el uso de la preparación en dosis que se requieren para evitar el embarazo. En principio, sin embargo, se debería tener en mente que los esteroides sexuales podrían estimular el crecimiento de tumores o de tejidos que dependen de hormonas. Estudios in vitro e in vivo realizados con ambos componentes no dieron indicación alguna de un potencial mutagénico. En estudios toxicológicos de reproducción no se observó indicación alguna de un potencial terotogénico. Sin embargo, el tratamiento debería ser inmediatamente suspendido si el componente es administrado accidentalmente durante el embarazo.
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Posología:
Antes de usar Microlut debe hacerse un examen médico general y ginecológico completos (incluyendo los senos y una muestra citológica de la cérvix) y descartar el embarazo. Como precaución los exámenes de control deben hacerse en intervalos de aproximadamente 6 meses durante un período largo de tratamiento con las píldoras. La dosis de Microlut es 1 gragea diaria, que se toma a la misma hora cada día. Siempre se debe intentar mantener un intervalo de exactamente 24 horas entre grageas. Por ninguna razón este intervalo puede exceder más de 3 horas. Si, por ejemplo, la paciente elige las 7 a.m. como su hora para tomar sus grageas, debería tomarlas siempre a esta hora. Cuando es imposible, la gragea debe tomarse no más tarde que las 10 a.m., de otro modo la protección contra el embarazo puede disminuir. La mayor confiabilidad posible de Microlut se puede asegurar solamente siguiendo lo más cerca posible los intervalos de las 24 horas. La paciente debe comenzar tomando la primera gragea el primer día de sus sangramiento menstrual. Después se sigue tomando 1 gragea cada día sin importar el sangramiento. Esto significa que después de que se haya terminado el primer sobre, se debe continuar con el próximo sin interrupción. Los días de la semana indicados en el sobre ofrecen un control fácil de cómo tomar grageas de Microlut. La acción anticonceptiva no se establece hasta después de haber tomado correctamente las primeras 14 grageas. Durante los primeros 14 días de tomar las grageas, la paciente debe, por lo tanto, utilizar, además, un método anticonceptivo sin hormonas (con la excepción de los métodos de ritmo y de temperatura). Esta recomendación es fundamental e independiente de si se toma Microlut ya sea por primera vez, después de una corta interrupción, después de otros anticonceptivos hormonales, o después de un parto. Flujo menstrual: el flujo menstrual ocurre en intervalos normales y es de duración e intensidad normales en la mayoría de los casos. Sin embargo, se puede observar ambos casos, de intervalos cortos (29 - 24 días) e intervalos largos (36 - 45 días). Por esta razón, la posibilidad de tales cambios en el ritmo menstrual, como precaución, deben indicársele a la paciente antes de comenzar a tomar sus grageas. Los cambios ocurren principalmente durante los primeros meses de uso, pero con la continuidad del tratamiento el patrón del ciclo tiende a estabilizarse, y en la mayoría de los casos se establece un patrón individual. Se le debe recomendar a la paciente mantener un control de su sangramiento en el calendario que viene en la caja. Toma irregular de las grageas: aún si una gragea se toma atrasada (es decir, si son más de 27 horas desde que se tomó la última gragea) o si se deja de tomar una gragea, la protección contra el embarazo puede verse perjudicada. Por lo tanto, si ocurrieran tales casos, se deben utilizar, además, otros métodos anticonceptivos sin hormonas (con la excepción de los métodos de rítmo y de temperatura) hasta después de que hayan sido tomadas 14 grageas consecutivamente de la manera correcta. Uso post-parto o después de un aborto: después de un parto o de un aborto, por lo general no se debería administrar Microlut hasta el primer flujo menstrual después de que haya ocurrido un ciclo bifásico normal. En estos casos también, la primera gragea debería tomarse el primer día de sangramiento. Cuando no llega la menstruación: la amenorrea puede ocurrir en algunas mujeres, en la mayoría de los casos 1 ó 2 veces. Sólo en raros casos puede no ocurrir sangramiento en 3 ocasiones. La amenorrea es por lo general de corta duración (45 - 60 días). Si no ha llegado la menstruación dentro de 6 semanas después de la última regla, el embarazo debe ser descartado antes de continuar tomando la gragea. Si se ha eliminado la posibilidad del embarazo y la amenorrea dura más allá de 3 meses o vuelve a repetirse, no se debe usar Microlut hasta que una menstruación normal se restablezca. Procedimiento en el caso de sangramiento intermenstrual: especialmente en los primeros meses puede darse un sangramiento intermenstrual de variada intensidad. Esto no es una razón médica para dejar de tomar la gragea en la medida en que se descarten causas orgánicas de este sangramiento. (Hemorragia genital anormal no diagnosticada). No es aconsejable bajo ningún punto de vista tratar de influenciar las irregularidades del ciclo administrando un estrógeno adicional. Esto solamente serviría para revertir los cambios que Microlut provoca en el mucus cervical, afectando así considerablemente su efecto anticonceptivo. Conducta en el caso de vómito, enfermedades intestinales, y otros factores similares que reducen la confiabilidad: si la paciente vomita después de tomar su gragea de Microlut diaria, ella puede mantener la protección contra el embarazo al tomar una segunda gragea dentro de 3 horas después de la primera, siempre que ella no vomite nuevamente. Como segunda dosis, debería usar la última gragea del sobre. En el caso de vómito repetido o de diarrea prolongada, a modo de precaución deberían usarse métidos anticonceptivos adicionales y sin hormonas (excepto el método de ritmo y el método de temperatura). Estos métodos deben continuarse por 14 días más hasta después de que los síntomas se hayan ido. Si la condición que reduce la eficacia de la preparación se prolonga, otros métodos anticonceptivos deberían considerarse.
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Efectos Colaterales:
En muy raros casos, náuseas, dolores de cabeza y estados depresivos. También puede ocurrir cambios de peso y en la libido. En ocasiones se produce intolerancia a lentes de contacto.
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Contraindicaciones:
Embarazo, severas alteraciones en la función del hígado, ictericia o picazón persistente durante un embarazo anterior, síndrome Dubin-Johnson, síndrome Rotor, tumores en el hígado previos o existentes, historia de herpes durante el embarazo, carcinoma mamario, neoplasias estrógeno dependientes. Se ha llegado a la conclusión a partir de encuestas epidemiológicas que el uso de inhibidores ovulatorios orales (preparaciones combinadas que contienen estrógeno) va acompañado con un aumento en la incidencia de enfermedades tromboembólicas. Aunque tales asociaciones no han sido sospechadas al usar Microlut -una preparación exclusivamente de progesterona- se recomienda como precaución que esta preparación no debería usarse cuando exista una historia de procesos tromboembólicos (por ej.: paro cardíaco, infarto al miocardio), en presencia de diabetes severa con cambios vasculares o de anemia de células falciformes.
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Advertencias:
La diabetes mellitus o la tendencia a la diabetes mellitus requieren de una cuidadosa supervisión médica, ya que el medicamento disminuye la tolerancia a la glucosa. Si hay un historial de un embarazo extrauterino o si falta una de las trompas, habrá que decidir sobre el uso de Microlut solamente después de sopesar cuidadosamente los beneficios en contra de los riesgos. Si se presenta un raro dolor abdominal junto con un patrón irregular del ciclo (sobre todo amenorrea seguida de un sangramiento persistente), debería considerarse la existencia de un embarazo extrauterino. De acuerdo a nuestro conocimiento actual, la asociación entre el uso de anticonceptivos hormonales y el riesgo del aumento de enfermedades tromboembólicas venosas y arteriales no se puede descartar. El riesgo relacionado con la trombosis arterial (por ej.: paro cardíaco, infarto al miocardio) parece aumentar aún más cuando coinciden el uso excesivo de cigarrillos con el aumento en edad y el uso de anticonceptivos hormonales. Se han observado en casos excepcionales de tumores hepáticos benignos y aún en circunstancias excepcionalmente más raras de tumores malignos en el hígado hemorragias intrabdominales con amenaza de muerte después del uso de sustancias hormonales como aquella que contiene Microlut. Si ocurriesen dolores severos en la zona abdominal superior, o en caso de agrandamiento del hígado o de signos de hemorragias intrabdominales, se podrían incluir un tumor en el hígado entre las consideraciones de diagnóstico diferencial. Razones para suspender de inmediato la medicación con Microlut: ocurrencia por primera vez de migrañas y ocurrencia frecuente de severos dolores de cabeza inusitados, repentinos desórdenes perceptuales (por ej.: perturbaciones de la visión o del oído), primeros signos de tromboflebítis o de síntomas tromboembólicos (por ej.: dolor inusitado o hinchazón de la piernas, dolores punzantes al respirar o al toser sin una razón aparente), sensación de dolor o de estrechez en el pecho, operaciones pendientes (6 semanas previas), inmovilización (por ej.: después de accidentes). En todos estos casos podría existir un aumento de riesgo de una trombosis. Otras razones para suspender el uso del medicamento son: ataque de ictericia, ataque de hepatitis anictérica, picazón en todo el cuerpo, aumento significativo de la presión arterial, embarazo.
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Precauciones:
Embarazo y lactancia: la administración de Microlut durante el embarazo está contraindicada. Si el embarazo ocurre durante la medicación con Microlut, la preparación debe ser suspendida inmediatamente. Microlut no elimina la producción de leche, sin embargo, mínimas cantidades de la sustancia activa son excretadas con la leche. Efectos sobre la capacidad de conducir y de usar máquinas: no aplica.
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Interacciones Medicamentosas:
La toma regular de otras preparaciones médicas (por ej.: carbamazepina, barbitúricos, hidantoínas, fenilbutazona, rifampicina) puede perjudicar la acción gliseofulvina de Microlut, reduciendo su eficacia. Se han observado niveles reducidos de sustancias bajo el uso simultáneo de ciertos antibióticos (por ej.: empicilina) posiblemente debido a los cambios de la flora intestinal. El requisito para antidiabéticos orales o insulina puede ser cambiado como resultado del efecto de la tolerancia a la glucosa en la diabetes mellitus. Contraindicada: Retinoides: disminución de la eficacia del anticonceptivo.
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Sobredosificación:
Los estudios de toxicidad aguda no indicaron un riesgo de efectos adversos agudos en el caso de una toma doble por descuido de una dosis anticonceptiva diaria.
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Incompatibilidades:
No aplica.
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Conservación:
Período de validez: 5 años. Precauciones especiales para conservación: No aplica.
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Observaciones:
Tipo y contenido del envase: las grageas de Microlut vienen en sobres con celdillas de acuerdo al siguiente estándar farmacéutico requerido para envasar material: las tiras son hechas de una película de polivinil clorado con una lámina de doble sello hecha de aluminio con un recubrimiento sellado al calor. Instrucciones de uso/manejo: guardar todas las drogas de manera apropiada y mantenerlas fuera del alcance de los niños.
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Presentaciones:
Envase calendario conteniendo 35 grageas.
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