ECOTRIN

SMITHKLINE BEECHAM

Acetilsalicílico,ácido

Sangre : Anticoagulantes Antitrombóticos
Sistema Nervioso Central : Analgésicos Antitérmicos

Composición: Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene: Acido Acetilsalicílico 100 mg. Descripción: Ecrotin (ácido acetilsalicílico) es un analgésico antiinflamatorio no esteroidal cuyo nombre químico es 2-acetiloxi-ácido benzoico. Es una sustancia química derivada del ácido salicílico.
Acción Terapéutica: Antiagregante plaquetario derivado del ácido salicílico.
Indicaciones: En condiciones vasculares donde se requiera inhibir la agregación plaquetaria.
Propiedades: Farmacología: las plaquetas sintetizan ácido araquidónico a partir de fosfolípidos de la membrana celular, el cual es metabolizado a varias prostaglandinas, incluidas TxA2 y prostaciclina (Pgl2), por la enzima ciclooxigenasa. El TxA2, producido por las plaquetas, actúa como agregante plaquetario y vasoconstrictor; a su vez la Pgl2, producida en las células endoteliales y de la musculatura lisa, es un vasodilatador e inhibidor de la agregación plaquetaria. El ácido acetilsalicílico (AAS) acetila irreversiblemente a la ciclooxigenasa reduciendo la producción de TxA2 en las plaquetas. Paralelamente puede aminorar la síntesis de Pgl2 en las células endoteliales. Como estas últimas células son nucleadas, pueden regenerar la ciclooxigenasa. Estudios en voluntarios han demostrado una supresión del 99% de la producción de tromboxano B2 utilizando Ecotrin 100 mg. La agregación plaquetaria inducida por ácido araquidónico, colágeno y malondialdehído es suprimida en un 96%, 60% y 97%, respectivamente. La lenta liberación de AAS de Ecotrin 100 mg permite una acetilación irreversible de las plaquetas en la circulación portal. Además, la baja dosis de AAS es metabolizada casi totalmente en el hígado por lo cual nada o una muy baja cantidad de AAS alcanza la circulación sistémica no afectando por ello la producción de Pgl2 de la pared vascular. Por otro lado, su metabolito, salicilato, no tiene efecto sobre la ciclooxigenasa. Farmacocinética:Absorción: después de la administración oral, el AAS es liberado de la gragea entérica cuando el pH es mayor a 6, es decir, en el duodeno e intestino delgado. Así el estómago no es expuesto a los efectos locales del AAS. Metabolismo: el AAS es convertido en ácido salicílico principalmente en la mucosa gastrointestinal e hígado. Los niveles plasmáticos de AAS obtenidos después de una administración diaria por 7 días están bajo los niveles de sensibilidad de los ensayos analíticos estándar no detectándose una concentración de nanogramos o picogramos por ml. Unión a proteínas: el ácido salicílico se une en un 80% a 90% a proteínas, especialmente albúmina, cuando se usan concentraciones clínicas de salicilatos. Excreción: un 87% ± 9% de la dosis administrada, se elimina por la orina.
Posología: 1 comprimido diario, el cual debe ser ingerido con agua sin molerlo o masticarlo.
Efectos Colaterales: Los efectos secundarios del AAS son principalmente gastrointestinales, los cuales incluyen náuseas, hemorragia, acidez y activación de úlcera péptica. Se han asociado al AAS: hipoprotrombinemia, picazón, rash cutáneo, urticaria, dermatitis y trombocitopenia. Las manifestaciones más comunes como la sensibilidad a AAS, son: asma, rinitis vasomotoras y edema angioneurótico.Otras manifestaciones en la piel descriptas son eritema y erupciones pustulares. Se ha reportado que bajas dosis de AAS causan retención de ácido úrico, sin embargo, altas dosis aumentan su excreción. Otras posibles acciones adversas son vértigo, tinitus y sordera. Sin embargo, el riesgo de que ello se produzca con la baja dosis de Ecotrin 100 mg es mínimo.
Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al AAS, manifestado por anafilaxia, asma o edema angioneurótico. En desórdenes de la coagulación, tales como hemofilia y enfermedad de Von Willebrand. En hemorragia gástrica, gastritis erosiva y úlcera péptica activa. No se recomienda su uso en niños.
Precauciones: Ecotrin 100 mg no debe ser administrado simultáneamente con otras preparaciones que contengan salicilatos, agentes uricosúricos o AINEs. Ecotrin 100 mg será administrado con cuidado en pacientes con asma bronquial o con historia de úlcera péptica. Usase con precaución en terapia con anticoagulantes. Se recomienda suspender el uso de Ecotrin 100 mg 1 semana antes de una cirugía. Las personas que donen sangre, deben suspender el tratamiento por lo menos 1 semana antes de dicha donación. El tinitus es un signo premonitorio de salicilismo. Un cuidado adicional deberá tenerse en pacientes con falla renal o hepática. Uso en embarazo: no se recomienda. Estudios en animales han demostrado que el AAS puede causar defectos en el nacimiento de numerosas especies, sin embargo no hay evidencia concluyente que demuestre este efecto en humanos. Las drogas como el AAS por su efecto inhibidor periférico sobre la síntesis de prostaglandinas puede causar en el último trimestre del embarazo cierre del ductus arteriolar fetal en animales de experimentación. Cuando se administran al término del embarazo prolongan y dilatan el parto, hay evidencias de que esto también se produciría en humanos. La ingestión de aspirina aumenta la tendencia al sangrado tanto en el recién nacido como en la madre. Por lo tanto como regla general, los productos que contengan AAS deben evitarse en la última etapa del embarazo. El AAS pasa a la leche materna.
Interacciones Medicamentosas: Debido al efecto sobre las plaquetas debe evitarse su uso concomitante con anticoagulantes y heparina. Debe vigilarse la administración paralela de AAS con metotrexato, clorpropamida, corticoides, sulfinpirazona, probenecid y espironolactona. Interfiere con exámenes clínicos y de laboratorio relacionados con la coagulación tales como actividad de heparina, tiempo parcial de tromboplastina y tiempo de coagulación de Lee White. El AAS puede causar falsos negativos en la prueba de glucosa oxidasa urinaria, en presencia de glucosuria.
Sobredosificación: En el caso de sobredosis moderada, los síntomas corresponden a los de intoxicación salicílica, tales como náuseas, vómitos, tinitus, bochornos, sudoración, sed y taquicardia. En casos severos puede presentarse fiebre, hemorragia, excitación, confusión, convulsión, coma y falla respiratoria. El tratamiento consiste en lavado gástrico o emesis junto con reposición de fluidos y electrolitos. Si el paciente es incapaz de tolerar la administración oral de fluidos, debe recurrirse a una infusión salina o de bicarbonato de sodio. El bicarbonato de sodio aumentará la eliminación renal de salicilato. Las convulsiones y excitación severa deben ser tratadas con barbitúricos. En casos severos deberá considerarse la diálisis.
Presentaciones: Envases conteniendo 28 y 56 comprimidos con recubrimiento entérico.