AROXAT

SMITHKLINE BEECHAM

Paroxetina

Sistema Nervioso Central : Antidepresivos

Composición: Tabletas 20 mg: cada tableta contiene: Clorhidrato de Paroxetina (equivalente a Paroxetina Base) 20 mg. Excipientes: Centro de la tableta: Fosfato de Calcio, Hidroxipropilmetilcelulosa, Glicolato de Almidón Sódico, Estearato de Magnesio. Recubrimiento: Hidroxipropilmetilcelulosa, Dióxido de Titanio, Polietilenglicol y Polisorbato 80.
Indicaciones: Tratamiento de los síntomas de enfermedad depresiva de todos los tipos, entre los que se incluyen la depresión reactiva y severa y depresión acompañada por ansiedad. Tratamiento de los síntomas de trastornos obsesivo-compulsivos (TOC). Tratamiento de los síntomas de trastornos de pánico con o sin agorafobia.Tratamiento de trastornos de ansiedad social/fobia social.
Propiedades: Propiedades Farmacodinámicas: Paroxetina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y se piensa que su acción y eficacia antidepresiva en el tratamiento de TOC y trastornos de pánico están relacionadas con su inhibición específica de recaptación de serotonina en las neuronas cerebrales. Paroxetina no está químicamente relacionado con los antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos y otros antidepresivos disponibles. Los principales metabolitos de paroxetina son productos polares y conjugados de oxidación y metilación, que se eliminan fácilmente. En vista de su relativa falta de actividad farmacológica, es muy poco probable que contribuyan a los efectos terapéuticos de Aroxat. Al igual que con otros antidepresivos, incluyendo a otros ISRS, Aroxat inhibe la isozima hepática específica citocromo P450, responsable del metabolismo de la debrisocina y esparteína (CYP2D6). Esto puede conducir a mayores niveles plasmáticos de los fármacos coadministrados que son metabolizados por esta isozima, aunque la significancia clínica de esta observación no ha sido establecida. Estos fármacos pueden incluir ciertos antidepresivos tricíclicos, neurolépticos de la fenotiazina y antiarrítmicos de tipo Ic. El tratamiento de largo plazo con AROXAT ha mostrado que la eficacia antidepresiva se mantiene durante períodos de por lo menos un año. En un estudio controlado con placebo, la eficacia de paroxetina en el tratamiento del trastorno de pánico se ha mantenido durante por lo menos un año. Propiedades farmacocinéticas: Paroxetina es bien absorbido después de la dosificación oral y experimenta un metabolismo de primer paso. La vida media de eliminación es variable pero generalmente es de aproximadamente un día. Los niveles sistémicos constantes se alcanzan de 7 a 14 días después de comenzar el tratamiento y la farmacocinética parece no alterarse durante el tratamiento a largo plazo.
Posología: Para administración oral: se recomienda que Aroxat se administre 1 vez al día por la mañana con los alimentos. Las tabletas deben tragarse, en lugar de masticarse. Al igual que con todos los fármacos antidepresivos, la dosificación debe ser revisada y ajustada si es necesario en un plazo de dos a tres semanas a partir del inicio de la terapia y después de ésta, según se juzgue clínicamente apropiado. Los pacientes deben ser tratados durante un período de tiempo suficiente para asegurar que ya no presentan síntomas. Este período puede ser de varios meses para la depresión y puede ser aún más largo para TOC y trastornos de pánico. Al igual que con muchas medicaciones psicoactivas, debe evitarse la interrupción abrupta (ver "Efectos colaterales"). Adultos: Depresión: la dosis recomendada es de 20 mg al día. En algunos pacientes puede ser necesario aumentar la dosis. Esto debe realizarse gradualmente en incrementos de 10 mg hasta un máximo de 50 mg de acuerdo con la respuesta del paciente. Trastornos obsesivo-compulsivos: la dosis recomendada es de 40 mg al día. Los pacientes deben comenzar con 20 mg al día y la dosis puede aumentarse semanalmente en incrementos de 10 mg. Algunos pacientes obtendrán beneficios al incrementárseles la dosis hasta un máximo de 60 mg al día. Trastornos de Pánico: la dosis recomendada es de 40 mg al día. Los pacientes deben comenzar con 10 mg al día y la dosis debe aumentarse semanalmente en incrementos de 10 mg de acuerdo con la respuesta del paciente. Algunos pacientes pueden beneficiarse de un incremento en su dosis hasta un máximo de 50 mg al día. Según se reconoce en forma general, existe la posibilidad de que empeore la sintomatología del pánico durante el tratamiento inicial del trastorno; por lo tanto, se recomienda una dosis inicial baja. Trastornos de ansiedad social/fobia social: la dosis recomendada es de 20 mg al día. Los pacientes que no respondan a una dosis de 20 mg pueden beneficiarse de un aumento en la dosis en incrementos de 10 mg, según se requiera, hasta un máximo de 50 mg/día. Los cambios en la dosificación deben presentarse a intervalos de por lo menos una semana. Personas de edad avanzada: en personas de edad avanzada se presenta un incremento en las concentraciones plasmáticas de paroxetina. La dosificación debe comenzar a la dosis de inicio de un adulto y puede aumentarse semanalmente en incrementos de 10 mg hasta un máximo de 40 mg al día, de acuerdo a la respuesta del paciente. Niños: no se recomienda el uso de Aroxat en niños ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia en esta población. Daño renal/hepático: el incremento en las concentraciones plasmáticas de paroxetina se presenta en pacientes con daño renal severo (depuración de creatinina <30 ml/min) o daño hepático severo. La dosis recomendada es de 20 mg al día. El incremento en la dosificación, si se requiere, debe restringirse al punto más bajo de la escala.
Efectos Colaterales: En los estudios clínicos controlados, los eventos adversos más comúnmente observados asociados con el uso de Aroxat fueron: náusea, somnolencia, sudoración, temblor, astenia, boca seca, insomnio, disfunción sexual (incluyendo impotencia y desórdenes eyaculatorios), mareos, constipación, diarrea y disminución del apetito. Las experiencias adversas pueden disminuir de intensidad y frecuencia con la continuación del tratamiento y, generalmente, no conducen al cese de la terapia. Además, durante el uso clínico de Aroxat se ha reportado lo siguiente: Sistema nervioso: además del síndrome serotoninérgico se han reportado alucinaciones, hipomanía e inquietud. Al igual que con otros ISRS, también se ha reportado confusión. Se han recibido reportes ocasionales de reacciones extrapiramidales que incluyen distonía oro-facial. Algunas veces éstas se han presentado en pacientes con trastornos subyacentes de movimiento, quienes estaban tomando medicación neuroléptica. Los reportes de convulsiones han sido raros. El síndrome neuroléptico maligno (normalmente en pacientes con medicación neuroléptica concomitante o recientemente discontinuada) también ha sido reportado raramente. Sistema digestivo: se ha reportado vómito. Se ha reportado la elevación de enzimas hepáticas. Rara vez, se han reportado anormalidades severas del hígado. Debe considerarse discontinuar Aroxat si existe una prolongada elevación en los resultados de la prueba de funcionamiento hepático. Piel y apéndices: raramente se han reportado erupciones cutáneas (entre las que se incluyen urticaria acompañada por prurito o angioedema) y reacciones de fotosensibilidad. Metabólicos/endocrinos: en raras ocasiones se ha reportado hiponatremia, predominantemente en las personas de edad avanzada y puede estar asociada con el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH, por sus siglas en inglés). La hiponatremia generalmente se revierte al suspender Aroxat. En raros casos se han reportado síntomas que sugieren hiperprolactinemia/galactorrea. Cardiovasculares: al igual que con otros ISRS, se han reportado cambios transitorios en la presión sanguínea, normalmente en pacientes con hipertensión o ansiedad preexistentes. En raras ocasiones se ha reportado taquicardia. Hematológicos: se han reportado sangrados anormales (principalmente equimosis y púrpura). Rara vez se ha reportado trombocitopenia. Otros: en raros casos se ha reportado glaucoma agudo, retención urinaria y edema periférico.Es menos probable que Aroxat esté asociado con resequedad de la boca, constipación y somnolencia que los antidepresivos tricíclicos. Después de la interrupción abrupta de Aroxat se han reportado síntomas que incluyen: mareo, alteración sensorial (por ejemplo, parestesia), ansiedad, alteraciones del sueño (inclusive sueños intensos), agitación, temblor, náusea, sudoración y confusión. Generalmente son autolimitantes y rara vez se requiere tratamiento sintomático. Ningún grupo de pacientes en particular parece estar en mayor riesgo de presentar estos síntomas; por lo tanto, se recomienda que cuando ya no se requiera el tratamiento antidepresivo, se considere la discontinuación gradual reduciendo la dosis o alternando el día de la dosificación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a Aroxat.
Advertencias: Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): al igual que con la mayoría de los antidepresivos, Aroxat no debe ser utilizado en combinación con inhibidores de la MAO o durante las dos semanas posteriores al término del tratamiento con IMAO. Después de lo cual, el tratamiento debe iniciarse con cautela y la dosificación debe incrementarse gradualmente hasta que se alcance una respuesta óptima. No deben administrarse inhibidores de la MAO en un plazo de dos semanas después de la terminación de la terapia con Aroxat. Antecedentes de manía: al igual que con todos los antidepresivos, Aroxat debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía. Anticoagulantes orales: Aroxat debe administrarse con gran precaución a pacientes que reciben anticoagulantes orales (ver "Interacciones"). Triptófano: ya que se han reportado experiencias adversas cuando se administró triptófano con otro inhibidor selectivo de recaptación de serotonina (ISRS), Aroxat no debe ser utilizado en combinación con medicación de triptófano (ver "Interacciones"). Condiciones cardíacas: al igual que con todos los fármacos psicoactivos, se recomienda precaución cuando se trate a pacientes con condiciones cardíacas. Epilepsia: al igual que con otros antidepresivos, Aroxat debe ser utilizado con precaución en pacientes con epilepsia. Ataques: por lo general, la incidencia de ataques es <0.1% en pacientes tratados con Aroxat. Aroxat debe discontinuarse en cualquier paciente que presente ataques. Glaucoma: al igual que con otros ISRS, Aroxat provocó rara vez midriasis y debe ser utilizado con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Terapia electroconvulsiva (TEC): existe poca experiencia clínica de la administración concurrente de Aroxat con TEC. Sin embargo, raramente se han reportado ataques inducidos por TEC prolongada y/o ataques secundarios en pacientes con ISRS. Neurolépticos: Aroxat debe ser utilizado con precaución en pacientes que ya están recibiendo neurolépticos, ya que con esta combinación se han reportado síntomas que sugieren el Síndrome Neuroléptico Maligno. El agravamiento de la depresión, las tendencias suicidas y la posibilidad de suicidio es inherente en pacientes que sufren de enfermedad depresiva. Por lo tanto, los pacientes deben monitorearse de manera muy estrecha durante el tratamiento hasta que se presente una remisión significativa.
Precauciones: Embarazo y Lactancia: aunque los estudios en animales no han mostrado ningún efecto teratogénico o embriotóxico selectivo, la seguridad de Aroxat en el embarazo humano no ha sido establecida, por lo que no debe utilizarse durante el embarazo o por madres que estén amamantando, a menos que el posible beneficio sobrepase el posible riesgo. Efectos en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria:La experiencia clínica ha mostrado que la terapia con AROXAT no está asociada con el deterioro de la función cognitiva o psicomotora. Sin embargo, al igual que con todos los fármacos psicoactivos, debe advertírsele a los pacientes sobre su capacidad para conducir un automóvil y operar maquinaria.
Interacciones Medicamentosas: Absorción y farmacocinética: la absorción y farmacocinética de Aroxat no se ven afectadas por los alimentos o los antiácidos, digoxina y propanolol. IMAO/triptófano/otros ISRS: la coadministración con fármacos serotoninérgicos (por ejemplo, IMAO, triptófano, otros ISRS) puede conducir a una elevada incidencia de los efectos asociados a la serotonina. Los síntomas han incluido agitación, confusión, diaforesis, alucinaciones, hiperreflexia, mioclono, estremecimientos, taquicardia y temblores. Inductores/inhibidores de las enzimas que metabolizan al fármaco: el metabolismo y farmacocinética de Aroxat pueden ser afectados por fármacos que inducen o inhiben las enzimas hepáticas que metabolizan al fármaco. Cuando se va a coadministrar Aroxat con un inhibidor conocido que metabolice al fármaco, debe considerarse el uso de dosis al límite inferior del margen terapéutico. No se considera necesario el ajuste de la dosificación inicial de Aroxat cuando éste se va a coadministrar con inductores conocidos de enzimas que metabolicen al fármaco. Cualquier ajuste subsecuente en la dosificación debe ser guiado por el efecto clínico (tolerancia y eficacia). Alcohol: aunque Aroxat no incrementa el deterioro de las habilidades mentales y motoras provocado por el alcohol, no se aconseja el uso concomitante de Aroxat y alcohol. Haloperidol/amilobarbitona/oxazepam: la experiencia en un número limitado de sujetos sanos ha mostrado que Aroxat no incrementó la sedación y somnolencia asociadas con haloperidol, amilobarbitona u oxazepam cuando se administran en combinación. Litio: los estudios en pacientes deprimidos estabilizados con litio no han demostrado ninguna interacción farmacocinética entre Aroxat y el litio. Sin embargo, ya que la experiencia es limitada, la administración concurrente de Aroxat y litio debe iniciarse con precaución. Deben monitorearse los niveles de litio. Fenitoina/anticonvulsivos: la coadministración de Aroxat con fenitoina está asociada con una disminución en las concentraciones plasmáticas de paroxetina y un incremento en las experiencias adversas. No se considera necesario el ajuste de la dosificación inicial de Aroxat cuando se coadministran estas drogas; cualquier ajuste subsecuente en la dosificación debe ser guiado por el efecto clínico. La coadministración de Aroxat con otros anticonvulsivos también puede estar asociada con un incremento en la incidencia de experiencias adversas. Warfarina/anticoagulantes orales: puede existir una interacción farmacodinámica entre Aroxat y warfarina. Esto puede resultar en cambios en el tiempo de la protrombina y un incremento en el sangrado. Por lo tanto, Aroxat debe administrarse con gran cautela en pacientes que reciben anticoagulantes orales. Antidepresivos tricíclicos: los efectos de la administración concomitante de Aroxat con antidepresivos tricíclicos no han sido estudiados. Por lo tanto, el uso concomitante de Aroxat con estos fármacos debe hacerse con precaución. Prociclidina: Aroxat puede incrementar en forma significativa los niveles plasmáticos de la prociclidina; otras drogas anticolinérgicas pueden verse afectadas en forma similar. La dosis de prociclidina debe reducirse si se observan efectos anticolinérgicos.
Sobredosificación: Un amplio margen de seguridad es evidente a partir de los datos disponibles. Se han reportado intentos de sobredosis en pacientes que tomaban hasta 2000 mg solos o en combinación con otros fármacos, incluyendo alcohol. La experiencia de Aroxat en sobredosis ha mostrado síntomas que incluyen náusea, vómito, temblores, pupilas dilatadas, boca seca, irritabilidad, sudoración y somnolencia, pero no coma ni convulsiones. No se conoce un antídoto específico. El tratamiento debe consistir de aquellas medidas generales utilizadas en el manejo de la sobredosis con cualquier antidepresivo. La administración temprana de carbón activado puede retrasar la absorción de Aroxat.
Conservación: Almacenar en un lugar seco a una temperatura que no exceda de 30º C.
Presentaciones: Envases conteniendo 10 y 30 tabletas.