TRACRIUM

GLAXO WELLCOME

Atracurio Besilato

Sistema Nervioso Periférico : Bloqueantes Neuromusculares

Composición: Ampolla 25 mg: cada ampolla de 2.5 ml contiene: Besilato de Atracurio 25 mg. Ampolla 50 mg: cada ampolla de 5 ml contiene: Besilato de Atracurio 50 mg.
Indicaciones: Tracrium es un agente bloqueador no despolarizante o competitivo, altamente selectivo que se utiliza junto a la anestesia general para permitir la intubación endotraqueal y para relajar los músculos esqueléticos durante la cirugía o la ventilación controlada, y para facilitar la ventilación mecánica en pacientes en unidades de cuidado intensivo (UCI).
Propiedades: Farmacodinámicas: Tracrium es un bloqueador neuromuscular no-despolarizante o competitivo altamente selectivo.Tracrium no tiene efecto directo en la presión intraocular, por lo tanto es adecuado para el uso en cirugía oftalmológica. Farmacocinéticas: Tracrium se inactiva por la eliminación de Hofmann, un proceso que se da a pH y temperatura fisiológicos, y por hidrólisis éster catalizada por estearasas no específicas. La terminación de la acción bloqueadora neuromuscular de Tracrium no depende de su metabolismo y excreción por hígado y riñones. Por lo tanto, es poco probable que la duración de su acción se vea afectada por funciones renal, hepática o circulatoria menoscabadas.Pruebas hechas con plasma de pacientes con bajos niveles de pseudocolinesterasas demuestran que el proceso de inactivación de Tracrium continúa normalmente sin verse afectado. Variaciones en el pH sanguíneo y en la temperatura corporal del paciente dentro del rango fisiológico no altera significativamente la duración de la acción de Tracrium. La hemofiltración tiene un efecto mínimo en los niveles plasmáticos de atracurium y sus metabolitos, incluido el laudanoside. Los efectos de hemodiálisis y hemoperfusión sobre los niveles plasmáticos de atracurio y sus metabolitos, son desconocidos.
Posología: Adultos:Uso en bolo: Tracrium se administra por inyección I.V. El rango de dosificación para adultos es de 0.3 a 0.6 mg/kg (dependiendo de la duración requerida del bloqueo completo) lo que brindará relajación adecuada por 15-35 minutos. La intubación endotraqueal usualmente se puede lograr a los 90 segundos de la administración de la inyección I.V. de 0.5-0.6 mg/kg. El bloqueo completo puede prolongarse con dosis suplementarias de 0.1-0.2 mg/kg según se requiera. Dosis suplementarias sucesivas no producen acumulación del efecto bloqueador neuromuscular. La recuperación espontánea desde el final del bloqueo completo se logra en cerca de 35 minutos, según medida del restablecimiento de la respuesta tetánica al 95% de la función neuromuscular normal. El bloqueo neuromuscular producido por Tracrium puede revertirse rápidamente con dosis estándar de agentes anticolinesterasa, tales como neostigmina y edrofonio, acompañados o precedidos por atropina, sin evidencia de recurización. Uso en infusión: después de una dosis inicial en bolo de 0.3 a 0.6 mg/kg. Tracrium puede utilizarse para mantener el bloqueo neuromuscular durante procedimientos quirúrgicos prolongados, mediante la administración de infusión continua a razón de 0.3 - 0.6 mg/kg/hora.Tracrium puede administrarse en infusión durante cirugía de derivación (bypass) cardiopulmonar a las dosis recomendadas por infusión. La hipotermia inducida a temperaturas de 25ºC - 26ºC reduce la velocidad de inactivación del atracurio, por lo que el bloqueo neuromuscular completo puede mantenerse con aproximadamente la mitad de la dosis original para infusión a estas bajas temperaturas.Tracrium es compatible con las siguientes soluciones para infusión, durante el tiempo abajo especificado: cloruro de sodio para infusión I.V. BP (0.9%p/v) período de estabilidad por 24 horas; glucosa para infusión I.V. BP (5%p/v) período de estabilidad por 8 horas; solución Ringer USP período de estabilidad por 8 horas; cloruro de sodio (0.18%p/v) y glucosa (4%p/v) para infusión I.V. BP período de estabilidad por 8 horas; lactato de sodio compuesto para infusión I.V. BP (Solución de Hartmenn para inyección) período de estabilidad por 4 horas. Cuando se hacen diluciones en las soluciones arriba mencionadas, para obtener concentraciones de besilato de atracurio de 0.5mg/ml o superiores, las soluciones resultantes serán estables a la luz del día y a temperaturas de hasta 30º C, por los períodos de tiempo antes especificados. Niños: la dosificación para niños de 1 mes en adelante es similar a la de los adultos en base al peso corporal. Ancianos: Tracrium puede utilizarse a las dosis estándar en pacientes de edad. Sin embargo, se recomienda que la dosis inicial esté en el extremo inferior del rango y que se administre lentamente. Uso en pacientes con función hepática y/o renal disminuida: Tracrium puede utilizarse a las dosis estándar en cualquier nivel de funcionamiento hepático o renal, incluyendo en falla terminal. Uso en pacientes con enfermedad cardiovascular: en pacientes con enfermedad cardiovascular clínicamente significativa, la dosis inicial de Tracrium debe administrarse durante un período de 60 segundos.Uso en pacientes en unidades de cuidado intensivo: después de una dosis inicial opcional en bolo de 0.3 a 0.6 mg/kg de Tracrium, el bloqueo neuromuscular puede mantenerse por la administración de una infusión continua a un rango de 11 a 13 mcg/kg/min (0.65 -0.78 mg/kg/hr.) Sin embargo, hay una amplia variabilidad de requerimientos de dosis entre pacientes. Los requerimientos de dosis pueden cambiar en el tiempo. En algunos pacientes se requiere rangos de infusión tan bajos como 4.5 mcg/kg/min (0.27 mg/kg/hr) o tan altos como 29.5mcg/kg/min (1.77 mg/kg/hr). La velocidad de recuperación del bloqueo neuromuscular después de una infusión de Tracrium en la UCI es independiente de la duración de la administración. Puede esperarse que la recuperación espontánea a una proporción del tren de 4 > 0.75 (la relación de la altura del cuarto al primer pulso en el tren de 4) ocurra en aproximadamente 60 minutos. En los estudios clínicos se ha observado un rango de 32 - 108 minutos.Monitorización: al igual que todos los agentes bloqueadores neuromusculares se recomienda la monitorización de la función neuromuscular durante el uso de Tracrium para individualizar los requerimientos de dosificación.
Efectos Colaterales: Se ha reportado en forma asociada al uso de Tracrium, enrojecimiento de la piel, hipotensión leve transitoria y broncoespasmo, la que se ha atribuido a liberación de histamina. Muy raramente se han reportado reacciones anafilácticas severas en pacientes que han recibido Tracrium junto con uno o más agentes anestésicos. Ha habido raros reportes de convulsiones en pacientes en la UCI que han estado recibiendo atracurium en conjunto con varios otros agentes. Estos pacientes habitualmente tenian una o más condiciones médicas predisponentes a convulsiones (por ej.: trauma craneal, edema cerebral, encefalitis viral, encefalopatía hipóxica, uremia). En estudios clínicos, aparentemente no hay correlación entre concentraciones plasmáticas de laudanosine y la aparición de convulsiones.
Contraindicaciones: No se debe administrar Tracrium a pacientes con conocida hipersensibilidad alérgica a la droga.
Precauciones: Al igual que los demás agentes bloqueadores neuromusculares, Tracrium paraliza los músculos respiratorios así como otros músculos esqueléticos, pero no afecta la conciencia. Tracrium debe administrarse únicamente con anestesia general adecuada y sólo por o bajo la supervisión cercana de un anestesiólogo experimentado con facilidades adecuadas para intubación endotraqueal y ventilación artificial. Al igual que con otros agentes bloqueadores neuromusculares, existe potencial para la liberación de histamina en pacientes susceptibles durante la administración de Tracrium. Debe procederse con precaución al administrar Tracrium a pacientes con historia sugestiva de sensibilidad aumentada a los efectos de la histamina.Tracrium no posee propiedades ganglionares o vagales significativas a las dosis recomendadas. En consecuencia, Tracrium no tiene efectos clínicamente significativos sobre la frecuencia cardíaca en el rango de dosificación recomendado y no contrarresta la bradicardia producida por muchos agentes anestésicos o por estimulación vagal durante la cirugía. Al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, se puede esperar una sensibilidad aumentada al atracurio en pacientes con miastenia gravis, con otras formas de enfermedad neuromuscular o en desequilibrio electrolítico severo.Tracrium debe administrarse durante un período de 60 segundos a pacientes inusualmente sensibles a caídas en la presión sanguínea arterial, por ejemplo los hipovolémicos.Tracrium se inactiva por pH elevado por lo que no debe ser mezclado en la misma jeringa con tiopentano o ningún otro agente alcalino. Cuando se selecciona una vena pequeña para sitio de la inyección, Tracrium debe lavarse de la vena con solución salina fisiológica después de administrarse. Cuando se administran otras drogas anestésicas a través de la misma vía o cánula que la usada para Tracrium, es importante que cada droga sea lavada con un volumen adecuado de solución salina fisiológica. Estudios sobre hipertermia maligna en animales susceptibles (suíno) y estudios clínicos en pacientes susceptibles a hipertermia maligna, indican que Tracrium no precipita este síndrome. Al igual que con otros bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, puede desarrollarse resistencia en pacientes quemados.Tales pacientes requieren dosis aumentadas dependientes del tiempo transcurrido desde que se sufrió la quemadura y la extensión de la misma. Un metabolito del atracurium, laudanosine, cuando se administra solo a animales de laboratorio ha sido asociado a efectos excitatorios cerebrales. A pesar de que se han visto convulsiones en la UCI en pacientes que están recibiendo atracurium, ninguna ha sido considerado atribuible al laudanosine o atracurium, aún después de semanas de infusión prolongada. Embarazo y lactancia: Teratogenicidad: estudios en primates han indicado que Tracrium no tiene efectos significativos sobre el desarrollo fetal. Embarazo y lactancia: al igual que todos los bloqueadores neuromusculares, Tracrium debe usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre es mayor que cualquier riesgo potencial para el feto.Tracrium es adecuado para mantener la relajación neuromuscular durante la cesárea puesto que, a las dosis recomendadas, no cruza la barrera placentaria en cantidades clínicamente significativas. No se sabe si Tracrium se excreta en la leche materna humana.
Interacciones Medicamentosas: El bloqueo neuromuscular producido por Tracrium puede ser aumentado por el uso concomitante de anestésicos de inhalación, tales como halotano, isofluorano y enflurano. Al igual que con otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, la magnitud y/o duración del bloqueo neuromuscular no despolarizante puede ser aumentada como resultado de una interacción con: antibióticos, incluyendo amino/glucósidos, polimixinas, espectinomicina, tetraciclinas, lincomicina y clindamicina; drogas antiarrítmicas: propanolol, bloqueadores de los canales de calcio, lidocaína, procainamida y quinidina; diuréticos: furosemida y posiblemente manitol, diuréticos tiazídicos y acetazolamida; sulfato de magnesio; ketamina; sales de litio; agentes bloqueadores ganglionares: trimetafán, hexametonio. Raramente ciertas drogas pueden agravar o desenmascarar una miastenia gravis latente o raramente inducir un síndrome miasténico; una sensibilidad aumentada a Tracrium sería consecuente con el desarrollo de lo anteriormente expuesto.Tales drogas incluyen varios antibióticos, betabloqueadores (propanolol, oxprenolol), antiarrítmicos (procainamida, quinidina), antirreumáticos (cloroquina), trimetafán, clorpromacina, esteroides, fenitoína y litio. Probablemente el inicio del bloqueo neuromuscular no despolarizante se prolongue y la duración del bloqueo se acorte, en pacientes que reciben terapia anticonvulsivante crónica. La administración de combinaciones de agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes junto con Tracrium puede producir un grado de bloqueo neuromuscular mayor que el esperado cuando se administra en dosis total equipotente de Tracrium. El efecto sinérgico puede variar entre las diferentes combinaciones de drogas. No se debe administrar un relajante muscular despolarizante tal como suxametonio para prolongar los efectos bloqueadores neuromusculares de agentes no despolarizantes tales como atracurio, ya que esto podría resultar en un bloqueo prolongado y complejo difícil de revertir con drogas anticolinesterasa.
Sobredosificación: Signos: los principales signos de sobredosis son parálisis muscular prolongada y sus consecuencias.Tratamiento: es esencial mantener permeables las vías respiratorias junto con ventilación asistida con presión positiva, hasta que la respiración espontánea sea adecuada. Se requerirá sedación completa puesto que la conciencia no está menoscabada. La recuperación puede acelerarse con la administración de agentes anticolinesterasa acompañados de atropina o glicopirrolato, una vez que haya evidencia de que se inició la recuperación espontánea.
Conservación: Almacenar entre 2º y 8ºC. Proteger de la luz. No congelar. Se puede almacenar por períodos cortos a temperaturas de hasta 30ºC, pero sólo para transportarlo o almacenaje temporal fuera de la cámara de refrigeración. Se estima que se podría producir un 8% de pérdida potencial si Tracrium ampollas fuera almacenada a 30ºC por un mes. Cualquier porción de Tracrium no utilizada de una ampolla abierta debe ser desechada.
Presentaciones: Ampollas 25 mg: envase conteniendo 5 ampollas. Ampollas 50 mg: envase conteniendo 5 ampollas.