ZANTAC Inyectable

GLAXO WELLCOME

Ranitidina

Aparato Digestivo : Antiulcerosos

Composición: Cada ampolla de 2 ml contiene: Ranitidina 50 mg (como clorhidrato) en 2 ml de Solución acuosa para administración I.V o I.M. Excipientes: sodio 2.82 mg (0.122 m mol).
Indicaciones: Ulcera duodenal, úlcera gástrica benigna, ulcera post-operatoria, esofagitis por reflujo, Síndrome de Zollinger-Ellison, profilaxis de la úlcera por stress en pacientes graves, profilaxis de hemorragia recurrente por úlcera péptica, profilaxis del síndrome de Mendelson.
Propiedades: Modo de acción: Zantac es un antagonista específico y rápido de los receptores H2 de histamina. Inhibe la secreción basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo tanto el volumen como el contenido de ácido y pepsina de la secreción. Farmacocinética: la absorción de la ranitidina después de una inyección I.M. es rápida y la concentración plasmática máxima se alcanza dentro de los 15 minutos de la administración. La ranitidina no se metaboliza extensamente. La eliminación de la droga es principalmente por secreción tubular. La vida media de eliminación es de 2 - 3 horas. En estudios estabilizados con 150 mg de ranitidina radiomarcada, el 93% de una dosis I.V. fue excretada por la orina y un 5%por las heces; el 60-70% de una dosis oral fue excretado por la orina y un 26% por las heces. El análisis de la orina excretada en las primeras 24 horas después de una dosis mostró que el 70% de una dosis I.V. y el 35% de una dosis oral fueron eliminadas sin modificación. El metabolismo de la ranitidina es similar, tanto después de una dosis oral como I.V.; cerca del 6% de la dosis se excreta en orina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como ranitidina desmetilada y 2% como análogo del ácido furónico.
Posología: Adultos: Zantac inyectable puede ser administrado como: una inyección I.V. lenta (por un período de al menos 2 minutos) de 50 mg, diluido a un volumen de 20 ml cada 6 - 8 horas; como una infusión I.V. intermitente de 25 mg por hora durante 2 horas, repetida a intervalos de 6 a 8 horas; como inyección I.M. de 50 mg (2 ml) cada 6 a 8 horas. En la profilaxis de la hemorragia gastrointestinal alta, por úlcera por stress en pacientes graves, se recomienda una dosis inicial de 50 mg como una inyección I.V. lenta seguida de una infusión continua de 0.125 - 0.250 mg/kg/hr. En la profilaxis de la hemorragia de la úlcera por stress en el paciente grave, o en la profilaxis de la hemorragia recurrente en pacientes que sangren de úlcera péptica, puede continuarse la administración parenteral hasta que se inicie la alimentación oral. Los pacientes aún considerados de riesgo pueden ser tratados con Zantac tabletas 150 mg 2 veces al día. Para la profilaxis del Síndrome de Mendelson, se puede aplicar Zantac inyectable 50 mg I.M. o una inyección I.V. lenta 45 a 60 minutos antes de la inducción de anestesia general. Niños: el uso de Zantac inyectable en niños no ha sido evaluado. Daño renal: ocurrirá una acumulación de ranitidina, con una elevación de la concentración plasmática, en pacientes con daño renal grave (clearance de creatinina inferior a 50 ml/min.). Se recomienda en tales pacientes que Zantac se administre en dosis de 25 mg.
Efectos Colaterales: Los siguientes efectos secundarios han sido reportados en estudios clínicos o en el manejo rutinario de pacientes tratados con ranitidina. Su relación con la terapia de ranitidina no se ha establecido en varios casos. Pueden ocurrir cambios transitorios y reversibles de los tests de función hepática. Ocasionalmente se han reportado hepatitis (hepatocelular, hepatocanalicular o mixtas) con o sin ictericia. Estas fueron habitualmente reversibles. Raramente se ha reportado pancreatitis aguda. En unos pocos pacientes han ocurrido cambios en el recuento sanguíneo (leucopenia, trombocitopenia). Estos son habitualmente reversibles. Se han informado raros casos de agranulocitosis o de pancitopenia, a veces con hipoplasia o aplasia medular. Reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, fiebre, broncoespasmo, hipotensión, shock anafiláctico) han sido raramente informados seguidos de la administración oral y parenteral de ranitidina. Estas reacciones ocurren ocasionalmente después de la dosis única. Así como con otros antagonistas H2 ha habido escasos informes de bradicardia y bloqueo A-V y asístole. En una muy pequeña proporción de pacientes se ha informado dolor de cabeza, a veces severo y vértigo. Algunos casos de confusión mental reversible y alucinaciones han sido reportados, predominantemente en enfermos graves y pacientes ancianos. Han habido unos pocos informes de visión borrosa reversible, que suguieren un cambio en la acomodación. Rush cutáneo ha sido informado, incluyendo casos de eritema multiforme leve. Se han reportado raros casos de síntomas musculo-esqueletales tales como artralgias y mialgias. No se ha informado interferencia clínicamente significativa con la función endocrina o gonadal. Ha habido unos pocos informes de síntomas en las mamas en varones que toman ranitidina.
Contraindicaciones: No se debe dar en pacientes con conocida hipersensibilidad a la ranitidina.
Precauciones: Antes de empezar la terapia debe descartarse la posibilidad de malignidad en pacientes con úlcera gástrica, ya que el tratamiento con ranitidina puede enmascarar los síntomas de un carcinoma gástrico. Zantac cruza la barrera placentaria y es excretado por la leche. Así como otras drogas, Zantac podría ser usado durante el embarazo y la lactancia sólo si se considera esencial. La ranitidina es excretada por el riñón, de manera que en pacientes con insuficiencia renal grave, los niveles de la droga en sangre están aumentados. La dosis deberá ajustarse según se detalló en punto Daño renal, mencionado en dosificación. Se ha descrito ocasionalmente bradicardia, en asociación a la administación rápida de Zantac inyectable, habitualmente en pacientes con factores predisponentes a alteraciones del ritmo cardíaco. La velocidad de administración no debe ser excedida. El uso de dosis de antagonistas H2 I.V. más altas que las recomendadas, han sido asociadas con alzas en las enzimas hepáticas, cuando el tratamiento ha durado más de 5 días. Muy escasos reportes clínicos suguieren que la ranitidina puede precipitar ataques de porfiria aguda. Por lo tanto, en los pacientes con historia de porfiria aguda debe evitarse la ranitidina. Compatibilidad: Se ha demostrado que Zantac inyectable es compatible con los siguientes fluidos para infusión I.V.: cloruro de sodio al 0.9%, dextrosa al 5%, cloruro de sodio 0.18% y dextrosa 4%, bicarbonato de sodio al 4.2%, solución de Hartmann. Las mezclas no usadas de Zantac inyectable con fluidos de infusión se debieran descartar pasadas las 24 horas de su preparación. Aunque los estudios de compatibilidad sólo se han llevado a cabo en bolsas de infusión y set de cloruro de polivinilo (de vidrio para bicarbonato de sodio), se considera que una estabilidad adecuada podría tenerse con el uso de una bolsa de infusión de polietileno.
Interacciones Medicamentosas: Ranitidina, a niveles plasmáticos producidos por las dosis estándar recomendadas, no inhibe la función del citocromo P450 hepático unido al sistema oxigenasas. Por lo tanto, ranitidina en dosis terapéuticas habituales no potencia la acción de drogas que son inactivadas por estas enzimas; incluyendo dentro de éstas diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilinas y warfarina
Sobredosificación: Zantac es muy específico en su acción y en consecuencia no se esperan problemas especiales por sobredosificación. Deberá administrarse una terapia sintomática y de apoyo cuando sea necesario. El fármaco puede eliminarse del plasma por hemodiálisis.
Conservación: Almacenar a una temperatura inferior a 30ºC. Protéjase de la luz. Las ampollas de Zantac no debieran ser puestas en autoclave.
Presentaciones: Envase conteniendo 5 ampollas.