ZANTAC Comprimidos

GLAXO WELLCOME

Ranitidina

Aparato Digestivo : Antiulcerosos

Composición: Comprimidos 150 mg: cada comprimido contiene: Ranitidina 150 mg (como clorhidrato). Comprimidos 300 mg: cada comprimido contiene: Ranitidina 300 mg (como clorhidrato). Comprimidos efervescentes: cada comprimido contiene: Ranitidina 150 mg (como clorhidrato). Excipientes: Sodio 14.3 mEq (328 mg).
Indicaciones: Ulceras duodenales y úlceras gástricas benignas, incluyendo a aquellas asociadas al uso de agentes antiinflamatorios no esteroidales. Prevención de úlcera duodenal asociada al uso de drogas antiinflamatorias, no-esteroidales (incluyendo aspirina), especialmente en pacientes con historia de úlcera péptica, ulceras post-operatorias, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison, episodios de dispepsia crónica, caracterizada por dolor (epigástrico o retroesternal), el cual se relaciona con los alimentos o altera el sueño, pero no se asocia con las otras condiciones señaladas anteriormente, profilaxis de úlceras por stress en pacientes graves, profilaxis de hemorragia recurrente por úlcera péptica, profilaxis del síndrome de Mendelson.
Propiedades: Modo de acción: es un antagonista específico y rápido de los receptores H2 de histamina. Inhibe la secreción basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo tanto el volumen como el contenido de ácido y pepsina de la secreción. Zantac posee una acción relativamente larga, de manera que una dosis de 150 mg suprime efectivamente la secreción de ácido gástrico durante 12 horas. Farmacocinética: la biodisponibilidad de la ranitidina es cercana al 50%. Una concentración plasmática peak, normalmente en un rango de 300-550 ng/ml ocurre 2 ó 3 horas después de una administración oral de 150 mg. Las concentraciones plasmáticas de ranitidina son proporcionales a dosis de hasta 300 mg. Si se coadministra sucralfato en altas dosis (2 g) con ranitidina, la absorción de esta última puede verse disminuida. Este efecto no se observa si el sucralfato se administra después de un intervalo de 2 horas. La ranitidina no se metaboliza extensamente. La eliminación de la droga es primeramente por secreción tubular. La vida media de eliminación es de 2-3 horas. En estudios estabilizados con 150 mg de ranitidina, el 93% de una dosis I.V. fue excretada por la orina y un 5% por las heces; el 60-70% de una dosis oral fue excretado por la orina y un 26% por las heces. El análisis de la orina excretada en las primeras 24 horas después de una dosis mostró que el 70% de una dosis I.V. y el 35% de una dosis oral fueron eliminadas sin modificación. El metabolismo de la ranitidina es similar tanto, después de una dosis oral como I.V.; cerca del 6% de la dosis se excreta en orina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como ranitidina desmetilada y 2% como análogo del ácido furónico.
Posología: Los comprimidos de Zantac efervescente o el contenido del número requerido de sachets de gránulos efervescentes deben ser disueltos en ½ vaso de agua (75 ml mínimo) y dejarlo disolver totalmente antes de ingerirlo, agitar si es necesario. Para una dosis de 300 mg se recomienda un volumen de 150 ml. Las formulaciones efervescentes contienen aspartamo. Adultos: Ulcera gástrica, duodenal y esofagitis por reflujo. Tratamiento agudo: la dosis habitual es de 150 mg 2 veces al día, o 300 mg en la noche. En la mayoría de los casos de úlcera duodenal, gástrica benigna y post-operatoria, la curación ocurre dentro de 4 semanas. En aquellos que no curó totalmente a las 4 semanas iniciales, la curación ocurrirá habitualmente dentro de las próximas 4 semanas. En úlcera duodenal, el tratamiento con 300 mg 2 veces al día por 4 semanas conduce a un índice de curación mayor que el obtenido con 4 semanas de ranitidina 150 mg 2 veces al día o 300 mg en la noche. El aumento de la dosis no ha sido asociado con un incremento de la incidencia de efectos no deseados. Tratamiento de mantención: para el tratamiento de mantención de la úlcera duodenal o gástrica benigna el régimen de dosificación habitual es de 150 mg al acostarse. El hábito de fumar está asociado con un mayor porcentaje de recaída, a estos pacientes debe aconsejárseles que dejen de fumar, aquellos que no pueden cumplir con este consejo una dosis de 300 mg provee un beneficio terapéutico adicional. Ulcera péptica asociada a antiinflamatorios no esteroidales: tratamiento agudo: en úlceras que siguen a la terapia con drogas antiinflamatorias no esteroidales o asociadas al uso concomitante de estas drogas, será necesario un tratamiento de 8 a 12 semanas de duración con 150 mg 2 veces al día o 300 mg en la noche. Profilaxis: para la prevención de úlcera duodenal asociada al uso de antiinflamatorios no-esteroidales, 150 mg 2 veces al día, pueden ser dados concomitantemente con la terapia con drogas antiinflamatorias no-esteroidales. Ulcera post-operatoria: el régimen de dosificación estándar para la úlcera post-operatoria es 150 mg 2 veces al día. La mayoría de los casos curan dentro de 4 semanas. Aquellos casos que no curan totalmente después de las 4 semanas iniciales, habitualmente lo hacen después de otras cuatro semanas de tratamiento. Esofagitis por reflujo: tratamiento agudo: en esofagitis por reflujo se administra 1 dosis de 150 mg 2 veces al día ó 300 mg en la noche, por un período de hasta 8 semanas, o si es necesario 12 semanas. En pacientes con esofagitis moderada a severa la dosis de ranitidina puede aumentarse a 150 mg 4 veces al día por un período de hasta 12 semanas. Tratamiento de mantención: para el tratamiento de mantención de la esofagitis por reflujo la dosis recomendada para el adulto es de 150 mg 2 veces al día. Síndrome de Zollinger-Ellison: inicialmente 150 mg 3 veces al día, pero puede ser necesario aumentarla. Han sido bien toleradas dosis de hasta 6 g. Episodios crónicos de dispepsia: el tratamiento recomendado es 1 comprimido de 150 mg 2 veces al día durante 6 semanas. Cualquier falta de respuesta o recurrencia inmediatamente después del tratamiento debe investigarse. Profilaxis de la hemorragia por úlcera de stress,en pacientes gravemente enfermos o en la profilaxis de hemorragia recurrente en pacientes con úlcera péptica sangrante: el tratamiento con Zantac comprimidos de 150 mg 2 veces al día puede sustituir al Zantac inyectable, una vez que la alimentación oral ha sido recomenzada. Profilaxis Síndrome de Mendelson: 150 mg 2 horas antes de la inducción de anestesia general y preferiblemente 150 mg la tarde anterior. Alternativamente, Zantac inyectable está también disponible. En pacientes obstétricas en trabajo de parto 150 mg cada 6 horas, pero si es necesario dar anestesia general, se recomienda dar además un anti-ácido no particulado (por ej. citrato de sodio).Niños: la dosis oral recomendada para el tratamiento de la úlcera péptica en niños es de 2 a 4 mg/kg de peso, 2 veces al día con un máximo de 300 mg al día. Daño renal: una acumulación de ranitidina, con una elevación de la concentración plasmática podrá ocurrir en pacientes con daño renal grave (clearence de creatinina inferior a 50 ml/min). Se recomienda que la dosis diaria en tales pacientes sea de 150 mg. En pacientes ambulatorios con diálisis peritoneal crónica o con hemodiálisis crónica, deberán tomar 150 mg de ranitidina, inmediatamente después de la diálisis.
Efectos Colaterales: Los siguientes efectos secundarios han sido reportados en estudios clínicos o en el manejo rutinario de pacientes tratados con ranitidina. Su relación con la terapia de ranitidina no se ha establecido en varios casos. Pueden ocurrir cambios transitorios y reversibles de los tests de función hepática. Ocasionalmente se ha reportado hepatitis (hepatocelular, colestásica o mixtas) con o sin ictericia. Estas fueron habitualmente reversibles. Muy raramente se ha reportado pancreatitis aguda. Han ocurrido cambios en unos pocos pacientes en el recuento sanguíneo (leucopenia, trombocitopenia). Estos son habitualmente reversibles. Se han informado raros casos de agranulocitosis o de pancitopenia, a veces con hipoplasia o aplasia medular. Estos son habitualmente reversibles. Reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, fiebre, broncoespasmo, hipotensión, shock anafiláctico, dolor al pecho) han sido raramente informados seguidos de la administración oral y parenteral de ranitidina. Estas reacciones ocurren ocasionalmente después de la dosis única. Las siguientes reacciones han ocurrido ocasionalmente después de una dosis única: así como con otros antagonistas H2 ha habido escasos informes de bradicardia y bloqueo A-V.; en una muy pequeña proporción de pacientes se ha informado dolor de cabeza, a veces severo y vértigo; algunos casos de confusión mental reversible y alucinaciones han sido reportados, predominantemente en enfermos graves y pacientes ancianos; ha habido unos pocos informes de visión borrosa reversible, que sugieren un cambio en la acomodación; ha sido informado rush cutáneo, incluyendo raros casos sugestivos de eritema multiforme; se ha informado raramente de casos de artralgias y mialgias; no se ha informado interferencia clínicamente significativa con la función endocrina o gonadal. Ha habido unos pocos informes de síntomas en las mamas en varones que toman ranitidina.
Contraindicaciones: No se debe dar en pacientes con conocida hipersensibilidad a la ranitidina.
Precauciones: Malignidad: antes de empezar la terapia debe descartarse la posibilidad de malignidad en pacientes con úlcera gástrica (o en pacientes de mediana edad o mayores, con síntomas de dispepsia reciente o diferente) ya que el tratamiento con ranitidina puede enmascarar los síntomas de un carcinoma gástrico. Embarazo y lactancia: Zantac cruza la barrera placentaria y es excretado por la leche. Así como otras drogas, Zantac podría ser usado durante el embarazo y la lactancia sólo si se considera esencial. Enfermedad renal: la ranitidina es excretada por el riñón, de manera que en pacientes con insuficiencia renal grave, los niveles de la droga en sangre están aumentados.La dosis deberá ajustarse según se detalló en punto Daño renal, mencionado en dosificación. Se recomienda una supervisión regular de los pacientes con úlcera péptica en tratamiento con drogas antiinflamatorias no esteroidales; especialmente en ancianos y en aquellos con historia de úlcera péptica. Los comprimidos y gránulos de Zantac efervescente contienen sodio. Por lo tanto debe tenerse precaución cuando se trata pacientes con indicación de restricción de sodio. Como Zantac efervescente y gránulos contienen aspartamo, deben usarse con precaución en pacientes con fenilcetonuria. Raros reportes sugieren que la ranitidina puede precipitar un ataque agudo de porfiria. Por lo tanto debe evitarse en pacientes con historia de porfiria aguda.
Interacciones Medicamentosas: Ranitidina, a niveles plasmáticos producidos por las dosis estándar recomendadas, no inhibe la función del citocromo P450 hepático unido al sistema oxigenasas. Por lo tanto, ranitidina en dosis terapéuticas habituales no potencia la acción de drogas que son inactivadas por estas enzimas; incluyendo dentro de éstas diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilinas y warfarina.
Sobredosificación: Zantac es muy específico en su acción y en consecuencia no se esperan problemas especiales por sobredosificación. En el caso de formulaciones efervescentes, los médicos tratantes deben estar conscientes de las concentraciones de sodio. Deberá administrarse una terapia sintomática y de apoyo cuando sea necesario. El fármaco puede eliminarse del plasma por hemodiálisis.
Conservación: Almacenar a una temperatura inferior a 30ºC.
Presentaciones: Comprimidos 150 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Comprimidos 300 mg: envase conteniendo 8 comprimidos. Comprimidos efervescentes: envase conteniendo 6 comprimidos.