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Composición:
Cada dosis contiene: Salmeterol 50 mcg en polvo.
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Indicaciones:
Adultos: salmeterol proporciona una broncodilatación de larga duración (12 horas) en obstrucción de las vías aéreas reversible por: asma, bronquitis crónica y enfisema. Es adecuado para el tratamiento por períodos prolongados con una dosificación de 2 veces al día. Debido a su más lento inicio de acción (10 a 20 minutos) no debe ser usado para el alivio agudo de los síntomas asmáticos, en estos casos debe administrarse un broncodilatador por inhalación de más rápida acción (5 minutos) (por ej.: salbutamol). Serevent está indicado cuando se requiere regularmente de un broncodilatador y para prevenir los síntomas nocturnos y/o las fluctuaciones diurnas en el control del asma (por ej.: antes del ejercicio o en un inevitable desafío a alergeno). Serevent, como un tratamiento regular 2 veces al día, puede reemplazar los broncodilatadores de corta acción (4 horas) en inhalación (por ej.: salbutamol), cuando éste se requiera más de 1 vez al día, o a un broncodilatador oral (por ej.: salbutamol, teofilina). Niños: tratamiento regular de la obstrucción reversible de las vías aéreas en asma, incluyendo la prevención de larga duración del broncoespasmo inducido por ejercicio.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: Mecanismo de acción: salmeterol es un agonista selectivo de los receptores beta2-adrenérgicos de larga acción (12 horas), con una larga cadena lateral, la que se une a un sitio cercano (exo-site) del receptor. Esta propiedad farmacológica de salmeterol ofrece una protección más efectiva contra la broncoconstricción inducida por histamina y produce una broncodilatación de más larga duración (al menos 12 horas) que los beta2-agonistas de corta acción convencionales. Las pruebas in vitro han demostrado que Salmeterol es un inhibidor potente, y de larga duración de la liberación de mediadores derivados de los mastocitos desde el pulmón humano, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandina D2. En el hombre, el salmeterol inhibe la respuesta de la fase precoz y tardía a alergenos inhalados; persistiendo por sobre 30 horas después de una dosis única cuando el efecto broncodilatador ya no es evidente. La dosis única con salmeterol atenúa la hiperactividad bronquial. Estas propiedades indican que Serevent tiene una actividad adicional no-broncodilatadora, pero la completa significancia clínica no es clara aún. El mecanismo es diferente al efecto anti-inflamatorio de los corticoides, los cuales no deben ser interrumpidos o reducidos cuando se prescribe Serevent. Propiedades farmacocinéticas: salmeterol actúa localmente en el pulmón, por lo tanto los valores plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Además sólo hay limitados datos disponibles de la farmacocinética de salmeterol por las dificultades técnicas de medir la droga en el plasma por sus muy bajas concentraciones plasmáticas después de dosis inhalatoria (aproximadamente 200 pg/ml o menos). Después de la dosificación regular de salmeterol xinaftoato, se puede detectar ácido hidroxinaftoico en la circulación sistémica, logrando concentraciones de aproximadamente 100 ng/ml. Estas concentraciones son hasta 1.000 veces menores que niveles observados en estudios de toxicidad y en dosificación regular por largos períodos (más de 12 meses) y no han demostrado efectos dañinos. Datos de seguridad pre-clínica: en estudios de reproducción en animales, se han observado a muy altas dosis algunos efectos sobre el feto, típicos de los agonistas beta2 (por ej.: apertura precoz de párpado, paladar hendido, retraso de la osificación de los huesos frontales del cráneo, etc.). Salmeterol xinaftoato no produce genotoxicidad en los rangos de estudio usando un sistema de células procariónticas y eucariónticas in vitro o in vivo usando ratas. Estudios a largo plazo con salmeterol xinaftoato, indicaron que inducen un tipo de tumor benigno en el músculo liso del mesovario de ratones y del útero de ratas. La relevancia de estos encuentros es desconocida para el uso humano.
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Posología:
Salmeterol diskus se administra sólo por vía inhalatoria. Para obtener un pleno beneficio terapéutico se recomienda el uso regular de salmeterol en el tratamiento de la obstrucción reversible de las vías aéreas. El inicio del efecto broncodilatador (> 15% de mejoría en el FEV1) ocurre dentro de los 10-20 minutos. El beneficio pleno se hará aparente después de las primeras dosis del medicamento. El efecto brocodilatador de salmeterol dura generalmente 12 horas, esto es particularmente útil en el tratamiento de los síntomas de asma nocturna y en el manejo del asma inducida por ejercicio. Se debe indicar a los pacientes no usar dosis adicionales de Serevent para tratar los síntomas, pero sí deben usar beta2-agonistas de corta acción. Como pueden ocurrir efectos adversos asociados a la dosificación excesiva, sólo debe aumentarse la dosificación o la frecuencia de administración por indicación médica. Adultos: tratamiento del asma, enfermedad obstructiva crónica y bronquitis crónica. Una inhalación (50 mcg de salmeterol) 2 veces al día. En los pacientes asmáticos con obstrucción más severa de las vías respiratorias, puede aumentarse la dosis a un máximo de 2 inhalaciones (2 por 50 mcg de salmeterol) 2 veces al día. Niños mayores de 4 años: 1 inhalación (50 mcg de salmeterol) 2 veces al día. Hasta la fecha no hay suficientes datos clínicos para recomendar el uso de salmeterol en menores de 4 años. No es necesario ajustar la dosis en los ancianos o en insuficientes renales.
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Efectos Colaterales:
Se han reportado los efectos adversos farmacológicos típicos de los tratamientos con beta-2 agonistas, tales como tremor, palpitaciones y dolor de cabeza, pero tienden a ser transitorios y disminuir durante la terapia regular. En algunos pacientes se puede presentar arritmias cardíacas (Incluidas fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole). Puede ocurrir taquicardia en algunos pacientes. Como con otras terapias por inhalación, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un inmediato aumento de las sibilancias después de la dosificación. Esto debe ser tratado inmediatamente con un broncodilatador de rápida acción. Se debe discontinuar la administración de Serevent inhalador inmediatamente, evaluar la paciente, y si es necesario iniciar una terapia alternativa. Se han reportado reacciones de hipersensibilidad cutánea y artralgia. Ha habido escasos reportes de calambres musculares.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la preparación.
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Advertencias:
Embarazo y lactancia: en estudios con animales, a niveles de exposición substancialmente más altos que los terapéuticos, ocurrieron algunos efectos en el feto típicos de un agonista beta-2. La extensa experiencia con otros agonistas beta-2, no ha provisto evidencia de que tales efectos sean relevantes en mujeres bajo tratamiento a las dosis recomendadas. Hasta ahora la experiencia sobre el empleo de salmeterol durante el embarazo es limitada. Como con cualquier medicamento, su empleo durante el embarazo debe considerarse, sólo si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. Los niveles plasmáticos de salmeterol alcanzados después de dosis terapéuticas por inhalación, son despreciables y por consiguiente los niveles en la leche materna deben ser igualmente bajos. No obstante, como hay experiencia limitada en el empleo de salmeterol durante la lactancia, su uso en esta circunstancia debe sólo considerarse si el beneficio esperado para la madre supera cualquier posible riesgo del niño. Estudios en animales lactantes, apoyan la opinión de que es probable que el salmeterol sea secretado sólo en muy pequeñas cantidades en la leche.
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Precauciones:
No hay evidencia de que salmeterol reemplace los corticoides y estos no deben suspenderse o reducirse cuando se prescribe salmeterol. En aquellos pacientes que no están recibiendo terapia anti-inflamatoria ésto debe ser considerado cuando se inicia el tratamiento con salmeterol. Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El asma severa requiere evaluación médica regular, ya que puede ocurrir la muerte. Los pacientes con asma severa presentan síntomas constantes y exacerbaciones frecuentes, con capacidad física limitada, y valores de PEF basal bajo el 60% del estimado; con una variabilidad mayor del 30% habitualmente no retornan totalmente a la normalidad después de un broncodilatador. Estos pacientes requerirán altas dosis de corticoides inhalados (por ej.: 1 mg por día de propionato de beclometasona) u oral. Con una terapia esteroidal óptima de base, Serevent puede ofrecer un tratamiento sintomático adicional. El empeoramiento repentino de los síntomas puede requerir un aumento de la dosis de corticoides, la cual debe administrarse bajo una supervisión médica de emergencia. El manejo del asma debe seguir normalmente un programa escalonado, y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clínicamente y por pruebas de función pulmonar. No debe iniciarse el tratamiento con Serevent en pacientes con un empeoramiento significativo, una exacerbación aguda del asma. El deterioro repentino y progresivo del asma es potencialmente de riesgo vital, y debe tenerse en consideración iniciar o aumentar la terapia esteroidal. En pacientes con riesgo, debe instituirse la monitorización del peak flow diario. Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El asma severa requiere evaluación médica regular, ya que puede ocurrir la muerte. Los médicos deben considerar el tratamiento con esteroides orales y/o por vía inhalatoria a la dosis máxima recomendada. Un aumento en el uso de broncodilatadores, en particular inhaladores de B2-agonistas de corta acción, para aliviar los síntomas indica un deterioro del control del asma. Si el paciente encuentra que el alivio proporcionado por los broncodilatadores de corta acción empieza a ser menos efectivo o que necesita más inhalaciones que las habituales, él debe solicitar atención médica. En esta situación los pacientes deben ser reevaluados y considerar la necesidad de incrementar la terapia anti-inflamatoria (por ej.: altas dosis de esteroides inhalados o un curso de esteroides orales). Las exacerbaciones del asma deben ser tratadas en la forma normal. Serevent no reemplaza la terapia esteroidal oral o inhalatoria. Su uso es complementario de ella. Los pacientes no deben suspender la terapia con corticoides o reducirla sin consejo médico, aunque se sientan mejor con Serevent. Serevent no fue diseñado para aliviar los síntomas agudos del asma, para lo cual se requiere un broncodilatador inhalatorio de corta acción (por ej.: salbutamol). Debe aconsejarse a los pacientes tener ese tipo de medicamento al alcance. Salmeterol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis.
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Interacciones Medicamentosas:
Tanto los beta-bloqueadores no-selectivos como selectivos, deben evitarse en pacientes con obstrucción reversible de la vía aérea, a menos que haya razones mandatorias para su uso.
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Sobredosificación:
Los síntomas y signos de sobredosis de salmeterol son: temblor, dolor de cabeza y taquicardia. El antídoto preferido es un agente beta-bloqueador cardioselectivo. Los medicamentos beta-bloqueadores cardioselectivos deben emplearse con precaución en pacientes con historia clínica de broncoespasmo.
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Conservación:
El inhalador de salmeterol debe almacenarse bajo 30º C.
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Presentaciones:
Envase conteniendo dispositivo plástico con 60 dosis.
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