CUROCEF INYECTABLE

GLAXO WELLCOME

Cefuroxima

Antiinfecciosos de Uso Sistémico : Antibióticos : Cefalosporinas

Composición: Cada frasco-ampolla contiene: Cefuroximo 750 mg, como Cefuroximo Sódico.
Indicaciones: Es un antibiótico cefalosporínico bactericida, resistente a la mayoría de las beta-lactamasas y es activo contra una amplia gama de organismos Gram-positivos y Gram-negativos. Está indicado para el tratamiento de las infecciones antes de que el organismo infectante sea identificado o cuando son producidas por bacterias sensibles. Las indicaciones incluyen: infecciones de las vías respiratorias, por ejemplo bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia infectada, neumonía bacteriana, absceso pulmonar e infecciones torácicas post-operatorias. Infecciones de oídos, nariz y garganta, por ejemplo sinusitis, amigdalitis, faringitis y otitis media. Infecciones en las vías urinarias, por ejemplo pielonefritis aguda y crónica, cistitis y bacteriuria asintomática. Infecciones del tejido blando, por ejemplo celulitis, erisipelas, e infecciones de heridas. Infecciones de huesos y articulaciones, por ejemplo osteomielitis y artritis séptica. Infecciones obstétricas y ginecológicas, enfermedades inflamatorias de la pelvis. Gonorrea, especialmente cuando la penicilina es inadecuada. Otras infecciones incluyendo septicemia, meningitis y peritonitis. Profilaxis de infecciones en cirugía abdominal, pelviana, ortopédica, cardíaca, pulmonar, esofágica y vascular, cuando existe un mayor riesgo de infección. Habitualmente Curocef es efectivo solo, pero cuando sea necesario puede ser usado en asociación con un antibiótico aminoglucósido, o junto con metronidazol (oral, en supositorios, o inyectable), especialmente para profilaxis en cirugía colónica y ginecológica.
Propiedades: Bacteriología: cefuroximo es un agente antibacteriano efectivo y bien caracterizado, el cual tiene una actividad bacteriana contra un amplio rango de patógenos comunes, incluyendo cepas productoras de beta-lactamasas. Cefuroximo posee una buena estabilidad a las beta-lactamasas bacterianas y, por consiguiente, es activo contra cepas ampicilino-resistentes o amoxicilino-resistentes. La acción bactericida de cefuroximo resulta de la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana por unión a proteínas claves esenciales. Cefuroximo es habitualmente activo contra los siguientes microorganismos in vitro: Aerobios Gram-negativos: Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus mirabilis; Providencia spp.; Proteus rettgeri; Haemophilus influenzae (incluyendo cepas ampicilino-resistentes); Haemophilus parainfluenzae (incluyendo cepas ampicilino-resistentes); Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa y no penicilinasa); Neisseria meningitidis; Salmonellae spp. Aerobios Gram-positivos: Staphilococcus aureus y epidermidis (incluyendo cepas productoras de penicilinasa, pero excluyendo cepas resistentes a meticilina); Streptococo pyogenes (y otros streptococos beta-hemolíticos); Streptococo pneumoniae; Streptococo Grupo B (Streptococo agalactiae); Streptococo mitis (grupo viridans); Bordetella pertussis. Anaerobios: Cocos Gram-positivos y Gram-negativos (incluyendo especies de Peptococcus y Peptostreptococcus spp.); Bacilos Gram-positivos (incluyendo la mayoría de las especies de Clostridium); Bacilos Gram-negativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium); Propionibacterium spp. Otros organismos: Borrelia burgdorferi. Los siguientes organismos no son susceptibles a cefuroximo: Clostridium difficile; Pseudomonas spp.; Campylobacter spp.; Acinetobacter calcoaceticus; Listeria monocytogenes; Cepas meticilino resistentes de Staphilococcus aureus y de Staphilococcus epidermidis; Legionella spp. Algunas cepas de los siguientes géneros no son susceptibles a cefuroximo: Streptococcus faecalis; Morganella morganii; Proteus vulgaris; Enterobacter spp.; Citrobacter spp.; Serratia spp.; Bacteroides fragilis. Las actividades in vitro de Curocef y antibióticos aminoglucósidos en combinación han demostrado ser al menos aditivo, con evidencia ocasional de sinergismo. Farmacocinética: los niveles máximos de cefuroximo se alcanzan dentro de 30 a 45 minutos después de la administración I.M. La vida media sérica después de la inyección I.V. o I.M. es de aproximadamente 70 minutos. En las primeras semanas de vida la vida sérica útil de la cefuroxima puede ser 3 - 5 veces más en un adulto. La administración concurrente de probenecid prolonga la excreción del antibiótico y produce un alza elevada en el nivel sérico. La unión a proteínas ha sido establecida en 3 - 50 % dependiendo del método usado. El cefuroximo se recupera casi completamente (85 a 90%) sin cambios, en la orina dentro de las 24 horas después de la administración. La mayor parte es eliminada en las primeras 6 horas. Cefuroximo no se metaboliza y se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. Los niveles séricos de cefuroximo se reducen por diálisis. Concentraciones de cefuroximo que exceden los niveles mínimos inhibitorios para los patógenos comunes pueden ser obtenidos en huesos, líquido sinovial y humor acuoso. El cefuroximo atraviesa la barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas. Cada vial de 750 mg contiene 42 mg de sodio(1.8 mEq.).
Posología: Recomendaciones generales de dosificación: Adultos: muchas infecciones responderán a 750 mg 2 veces al día en inyección I.M. o I.V. Para infecciones más severas, esta dosis debe aumentarse a 1.5 g 3 veces al día I.V. La frecuencia de administración puede aumentarse a cada 6 horas, si es necesario, dando dosis diarias totales de 3 a 6 g. Cuando sea clínicamente indicado, algunas infecciones responden a 750 mg o 1.5 g 2 veces al día (I.V. o I.M.) seguido de una terapia oral con Curocef. Niños y lactantes: 30 a 100 mg/kg/día, divididos en 3 ó 4 dosis. Una dosis de 60 mg/kg/día es adecuada para la mayoría de las infecciones. Gonorrea: 1.5 g deben ser administrados en 1 sola dosis. Esta puede ser dada como 2 inyecciones de 750 mg en lugares diferentes, por ejemplo, 1 en cada nalga. Meningitis: Curocef es adecuado como monoterapia en meningitis bacterial debido a cepas sensibles. Adultos: 3 g I.V. cada 8 horas. Niños y lactantes: 150-250 mg/kg/día I.V. dividido en 3 ó 4 dosis. Profilaxis: la dosis habitual es de 1.5 g I.V. durante la inducción de la anestesia para operaciones abdominales, pelvianas y ortopédicas. Esto puede ser suplementado con 2 dosis I.M. de 750 mg 8 y 16 horas más tarde. En operaciones cardíacas, pulmonares, esofágicas y vasculares, la dosis habitual es de 1.5 g I.V. durante la inducción de la anestesia, continuando con 750 mg I.M. 3 veces al día por las siguientes 24 a 48 horas. En el reemplazo total de una articulación, 1.5 g de cefuroximo en polvo puede ser mezclado seco, con cada envase de polímeros de metilmetacrilato, antes de agregar al monómero líquido. Terapia secuencial: Neumonía: 1.5 g 2 veces al día (I.V. o I.M.) por 48 a 72 horas, seguido de 500 mg 2 veces al día de Curocef (cefuroximo axetil) como terapia oral por 7-10 días. Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica: 750 mg 2 veces al día (I.V. o I.M.) por 48-72 horas, seguido por 500 mg 2 veces al día de terapia con Curocef oral (cefuroximo axetil), por 5-10 días. La duración, tanto de la terapia parenteral como oral se determina por la severidad de la infección y el estado clínico del paciente. Insuficiencia renal: cefuroximo se excreta por los riñones. Por lo tanto, como con todos los antibióticos de este tipo, en pacientes con marcado daño en su función renal, se recomienda que la dosificación de Curocef se reduzca para compensar su excreción más lenta. No es necesario reducir la dosis hasta que el clearance de creatinina caiga bajo 20 ml/min. En adulto con deterioro marcado (clearance de creatinina de 10-20 ml/min.) se recomiendan 750 mg 2 veces al día y con falla severa (clearance de creatinina < 10 ml/min.) son adecuados 750 mg 1 vez al día. Para pacientes en hemodiálisis debe, además, administrárseles una dosis, I.V. o I.M., de 750 mg al final de cada diálisis. Además de uso parenteral, se puede agregar cefuroximo al fluido peritoneal de diálisis (habitualmente de 250 mg por cada 2 litros de fluido de diálisis). Para pacientes con falla renal en hemodiálisis arteriovenosa continua o hemofiltración de alto flujo en unidades de terapia intensiva, una dosis adecuada es 750 mg 2 veces al día. Para hemofiltración de bajo flujo, se debe seguir la dosis recomendada para pacientes con función renal dañada. Cefuroximo también está disponible como el éster axetil (Curocef oral) para administración oral. Esto permite la terapia parenteral con cefuroximo para luego seguir con terapia oral, en situaciones en que está clínicamente indicado el cambio de administración parenteral a oral.
Modo de Empleo: I.M.: añadir 3 ml de agua bidestilada a Curocef 750 mg. Agitar suavemente para producir una suspensión opaca. I.V.: disolver Curocef en agua bidestilada usando 6 ml por 750 mg. Infusión I.V.: para infusión corta I.V. (por ejemplo, hasta 30 minutos), 1.5 g pueden ser disueltos en 50-100 ml de agua bidestilada. Estas soluciones pueden colocarse directamente en la vena o ser introducidas en el tubo del equipo si el paciente está recibiendo líquidos parenterales. Compatibilidad:1.5 g de Curocef reconstituido con 15 ml de agua destilada, puede ser agregado a una inyección de metronidazol (500 mg/100 ml) y ambos retienen su actividad hasta 24 horas bajo 25ºC.1.5 g de Curocef es compatible con azlocillin 1g (en 15ml) o 5 g (en 50 ml) hasta por 24 horas a 4ºC , o por 6 horas bajo 25 ºC.Curocef (5mg/ml) en xylitol 5% p/v o 10% p/v puede ser almacenado hasta 24 horas a 25ºC. Curocef es compatible con soluciones acuosas que contienen hasta un 1% de hidrocloruro de lidocaína. Curocef es compatible con los líquidos para infusión I.V. más comúnmente usados. Mantendrán la potencia por 24 horas a temperatura ambiente en: cloruro de sodio 0.9% p/v; dextrosa 5%; cloruro de sodio 0.18% p/v más dextrosa 4%; dextrosa 5% y cloruro de sodio 0.9%; dextrosa 5% y 0.45% cloruro de sodio; dextrosa 5% y 0.225% cloruro de sodio; dextrosa 10%; solución de Ringer; solución de Ringer-lactato; M/6 lactato de sodio; solución de Hartmann. La estabilidad de Curocef en suero fisiológico al 0.9% p/v, y en dextrosa al 5% no es afectada por la presencia de fosfato sódico de hidrocortisona. Curocef también ha demostrado ser compatible por 24 horas a temperatura ambiente cuando se administra en infusiones I.V. con: heparina (10 y 50 unidades/ml) en cloruro de sodio al 0.9%; cloruro de potasio (10 y 40 mEqL) en cloruro de sodio al 0.9%.
Efectos Colaterales: Reacciones adversas han ocurrido con poca frecuencia y generalmente han sido leves y de naturaleza transitoria. Se han reportado raros casos de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo rash cutáneo, urticaria, prurito, nefritis intersticial, fiebre por droga y muy raramente anafilaxia. Así como con otras cefalosporinas, ha habido escasos informes de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Así como con otros antibióticos, el uso prolongado puede producir un sobrecrecimiento de organismos no susceptibles, por ejemplo Candida. Pueden ocurrir alteraciones gastrointestinales, incluyendo muy raramente, síntomas de colitis pseudomembranosa durante o después del tratamiento. Los principales cambios en los parámetros hematológicos vistos en algunos pacientes han sido disminución en las concentraciones de hemoglobina, eosinofilia, leucopenia, neutropenia y trombocitopenia. En algunos pacientes tratados con cefuroximo se ha encontrado un examen positivo de Coombs; este fenómeno no interfiere con las pruebas cruzadas de la sangre. Aunque a veces hay aumentos transitorios en las enzimas hepáticas o bilirrubina sérica, especialmente en pacientes con enfermedades preexistentes del hígado, no hay evidencia de compromiso hepático. Se ha observado un aumento en la creatinina sérica y/o nitrógeno ureico en sangre, y una disminución del clearance de creatinina. Un dolor transitorio puede experimentarse en el lugar de la inyección I.M. Esto es más factible de ocurrir con dosis más altas. En todo caso, no es probable que sea una causa para discontinuar el tratamiento. Ocasionalmente una tromboflebitis puede seguir a la inyección I.V.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a antibióticos cefalosporínicos.
Precauciones: Los antibióticos cefalosporínicos pueden en general ser administrados en forma segura a los pacientes que son hipersensibles a las penicilinas, aunque se ha informado de reacciones cruzadas. Se indica un especial cuidado en pacientes que hayan tenido una reacción anafiláctica a la penicilina. Los antibióticos cefalosporínicos en dosis altas deben ser suministrados con cautela a pacientes recibiendo tratamiento concurrente con diuréticos potentes tales como furosemida o antibióticos aminoglucósidos, ya que se ha reportado falla renal con esta combinación. Debe monitorearse la función renal en estos pacientes, en ancianos y en aquellos con función renal dañada con anterioridad.Como con otros regímenes terapéuticos usados en el tratamiento de la meningitis, se ha reportado pérdida de audición de media a moderada en algunos pacientes pediátricos tratados con cefuroximo sódico.También se ha encontrado la persistencia de cultivos de líquido cefalorraquídeo positivo a Haemophilus influenzae a las 18-36 horas con cefuroximo sódico, como también con otras terapias antibióticas; sin embargo, no se conoce su relevancia clínica. En un régimen de terapia secuencial, el período de cambio a terapia oral está determinado por la severidad de la infección, el estado clínico del paciente y la sensibilidad de los patógenos involucrados. Si no hay una mejoría clínica en 72 horas, se debe continuar con el tratamiento parenteral. Embarazo y lactancia: no hay evidencia experimental de efectos embriopáticos o teratógenos atribuibles al cefuroximo, pero como con todos los fármacos, debe ser administrado con cautela durante los primeros meses de embarazo. Curocef se excreta a través de la leche humana y por lo tanto deben tenerse precauciones cuando se administra a mujeres en lactancia. Efectos en el manejo y operación de máquinas: no se han reportado.
Interacciones Medicamentosas: Curocef no interfiere en exámenes para glucosuria basados en estudios enzimáticos. Puede observarse una leve interferencia con métodos de reducción de cobre (test de Benedict, de Fehling o Clinitest). En todo caso, esto no debe llevar a resultados falso-positivos, como puede experimentarse con otras cefalosporinas. Se recomienda que tanto los métodos de glucosa oxidasa y hexoquinasa, sean usados para determinar los niveles de glucosa en sangre-plasma en pacientes que están recibiendo Curocef. Este antibiótico no interfiere en el ensayo del picrato alcalino para la creatinina.
Sobredosificación: La sobredosis de cefalosporinas puede causar irritación cerebral, llevando a convulsiones. Los niveles séricos de cefuroximo son reducidos por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Incompatibilidades: Curocef no debe mezclarse en la jeringa con antibióticos aminoglucósidos. El pH de 2.74% w/v bicarbonato de sodio inyectable BP afecta considerablemente el color de la solución y, por lo tanto, esta solución no se recomienda para diluir el Curocef. Sin embargo, si es necesario , para pacientes a quienes se administra bicarbonato de sodio inyectable por infusión el Curocef se puede introducir en el tubo indicado.
Conservación: Protéjase de la luz. Vida útil: Vida útil seca: 24 meses a 25°C. Vida útil líquido: la suspensión de Curocef para inyección I.M. y solución acuosa para inyección I.V. directa, mantiene su potencia por 5 horas cuando se mantiene a una temperatura inferior a 25ºC, y 48 horas si se refrigera. Precauciones para almacenaje: puede aumentar el color en soluciones y suspensiones preparadas de Curocef, al estar almacenadas.
Presentaciones: Envase conteniendo 1 frasco-ampolla.