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Composición:
Cada 1 ml de solución contiene: Salbutamol (como sulfato) 5 mg.
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Indicaciones:
Tratamiento de rutina del broncoespasmo crónico rebelde, a la terapia convencional. Tratamiento del asma aguda grave (status asthmaticus).
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: el salbutamol es un agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos. A dosis terapéuticas actúa en los receptores beta-2 adrenérgicos de la musculatura bronquial, con pequeña o ninguna acción en los receptores beta-1 adrenérgicos del músculo cardíaco. Propiedades farmacocinéticas: salbutamol administrado vía I.V. tiene una vida media de 4 a 6 horas y es parcialmente eliminado vía renal y parcialmente metabolizado a 4'-O-sulfato (sulfato fenólico) inactivo, el cual es excretado en la orina. Las heces son la vía de excreción menor. La mayoría de la dosis de salbutamol dado vía I.V., oral o por inhalación es excretada dentro de 72 horas. Salbutamol se une a las proteínas plasmáticas en un rango de 10%. Después de la administración por la ruta inhalatoria entre 10 a 20% de la dosis alcanza las vías respiratorias inferiores. El resto es retenido en el sistema de liberación o se deposita en la orofaringe, desde donde es deglutido. La fracción que se deposita en las vías aéreas es absorbida al tejido pulmonar y a la circulación, pero no es metabolizada por el pulmón. Cuando alcanza el sistema circulatorio empieza a ser accesible al metabolismo hepático y es excretada, principalmente en la orina, como droga inalterada y como el sulfato fenólico. La porción deglutida de una dosis inhalada es absorbida desde el tracto gastrointestinal y experimenta considerable metabolismo de primer paso al sulfato fenólico. Tanto la droga inalterada y conjugada es eliminada principalmente por la orina. Datos de seguridad pre-clínica: al igual que otros potentes beta2-agonistas selectivos, salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se da subcutáneamente. En un estudio de reproductividad, en un 9.3% de los fetos se encontró paladar hendido, a dosis de 2.5 mg/kg, 4 veces el máximo de la dosis oral humana. En ratas, el tratamiento a niveles de 0.5, 2.32, 10.75 y 50 mg/kg/día oral a lo largo del embarazo no produjo anomalías fetales significativas. El único efecto tóxico fue un aumento en la mortalidad neonatal en el nivel más alto de dosis, como resultado de una falta de cuidado materno. Un estudio de reproductividad en conejos reveló malformaciones craneales en 37% de los fetos a dosis de 50 mg/kg/día, 78 veces el máximo de la dosis oral humana.
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Posología:
En la mayoría de los pacientes salbutamol tiene una duración de acción de 4 a 6 horas. Aerolin solución para respirar se utilizará con un nebulizador, según las instrucciones del médico. La solución no debe inyectarse. El incremento del uso de beta-2 agonistas puede ser un signo de empeoramiento del asma. En estas condiciones, es necesaria una reevaluación del plan de tratamiento del paciente, ya que debe considerarse la necesidad de la terapia concomitante con glucocorticosteroides. El método de administración del aerosol puede ser a través de una máscara facial, tubo en "t" o vía tubo endotraqueal. Puede usarse ventilación a presión positiva intermitente, pero raramente es necesario. Cuando existe riesgo de anoxia por hipoventilación, debe agregarse oxígeno al aire inspirado. Existen riesgos de efectos adversos asociados a una dosificación excesiva, la dosis o frecuencia de administración sólo debe ser aumentada por indicación médica. Como muchos nebulizadores funcionan a flujo continuo, es probable que el medicamento nebulizado sea liberado en el entorno inmediato. Por lo cual, las ampollas Aerolín deben administrarse en lugar bien ventilado, especialmente en el hospital, cuando varios pacientes pueden estar utilizando nebulizadores al mismo tiempo. Por administración intermitente: el tratamiento intermitente puede repetirse 4 veces al día. Adultos: Aerolin solución para respirador 0.5 - 1 ml (2.5 a 5 mg de salbutamol) debe diluirse a un volumen final de 2 ó 2.5 ml solución salina normal. La solución resultante es inhalada desde un nebulizador adecuado hasta que termine la generación de aerosol. Esto debe tomar alrededor de 10 minutos si se usa un nebulizador y fuente de poder adecuados. Para la administración intermitente, puede ser usado sin diluir. Para esto, se deben colocar 2 ml de Aerolin solución para respirador (10 mg de salbutamol) en el nebulizador y permitirle al paciente inhalar la solución nebulizada hasta que se logre la broncodilatación. Esto toma alrededor de 3 - 5 minutos. Algunos pacientes adultos pueden requerir mayores dosis de salbutamol, hasta 10 mg, en tales casos la nebulización de la solución sin diluir puede continuar hasta que cese la generación de aerosol. Niños: el mismo método de administración intermitente es aplicable. La dosis habitual para niños menores de 12 años es de 0.5 ml (2.5 mg de salbutamol) diluido a 2 ó 2.5 ml usando solución salina como diluyente. Sin embargo, algunos niños pueden requerir dosis mayores de salbutamol, hasta de 5 mg. No se conoce la eficacia clínica de salbutamol por nebulización en niños menores de 18 meses. Como puede ocurrir hipoxia transitoria, debe considerarse la terapia con oxígeno suplementario. Por administración continua: Aerolin solución para respirador se diluye a una concentración de 50 a 100 mcg de salbutamol por ml, en solución salina normal (1- 2 ml de Aerolin solución se llevan a 100 ml con el diluyente). La solución diluida se administra como aerosol por un nebulizador adecuado. El rango habitual de administración es de 1- 2 mg por hora. Dilución: las ampollas de Aerolín pueden diluirse con cloruro sódico inyectable BP. Si quedara alguna solución sin usar en la cámara del nebulizador, deberá eliminarse.
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Efectos Colaterales:
Puede causar un fino temblor del músculo esqueletal en algunos pacientes; por regla general, las manos son las más evidentemente afectadas. Este efecto es común a todos los estimulantes beta - adrenérgicos. En algunos pacientes, puede haber vasodilatación periférica y un pequeño aumento compensatorio de la frecuencia cardíaca. Muy excepcionalmente se han comunicado reacciones de hipersensibilidad tales como angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso. Muy excepcionalmente ha habido comunicaciones de calambres musculares transitorios. Como en el caso de otros tratamientos por inhalación, debe tenerse presente el potencial broncoespasmo paradójico. De ocurrir, el tratamiento debe cesarse inmediatamente e instituirse otro alternativo. El tratamiento con agonistas de los receptores beta-2 puede dar lugar a una hipokalemia potencialmente seria. Como en el caso de otros beta-2 agonistas excepcionalmente se ha comunicado hiperactividad en los niños. Con salbutamol por inhalación puede aparecer irritación de la boca y garganta. En algunos pacientes se pueden presentar arritmias cardíacas (incluidas fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole). Algunos pacientes pueden presentar taquicardia.
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Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Aunque el salbutamol por vía I.V., y a veces los comprimidos de salbutamol, se han utilizado para el parto prematuro, estados sin complicaciones tales como placenta previa, hemorragia ante-partum o toxemia de embarazo, los preparados inhalados de salbutamol no son apropiados para el tratamiento del parto prematuro. Las presentaciones de salbutamol no deben utilizarse para la amenaza de aborto. Salbutamol está contraindicado en pacientes con: arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, enfermedad cardíaca isquémica.
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Advertencias:
Embarazo y lactancia: la administración de medicamentos durante el embarazo sólo debe sopesarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. El salbutamol se ha estado utilizando extensamente durante muchos años en el ser humano, se han reportado muy raros casos de anomalías congénitas en los hijos de pacientes tratadas con salbutamol, incluyendo paladar hendido y defectos en las extremidades. Algunas de las madres estaban recibiendo múltiple medicación durante su embarazo. Ya que no hay un pattern consistente de defectos y que la tasa general de anomalías congénitas es de 2-3%, no se puede establecer una relación con salbutamol. Como el salbutamol probablemente se secreta por la leche materna, no se recomienda usarlo en madres lactantes a menos que los beneficios esperados superen cualquier peligro potencial. No se sabe si el salbutamol en la leche materna tiene un efecto nocivo para el neonato.
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Precauciones:
En el manejo de pacientes con asma severa o inestable, los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento. El asma severa requiere de una evaluación médica regular, ya que puede ser mortal. Los pacientes con asma severa tienen síntomas constantes y frecuentes exacerbaciones, con capacidad física limitada y valores de PEF bajo el 60% de lo esperado, con una variabilidad mayor del 30%, la que habitualmente no retorna a valores normales después del uso de un broncodilatador. Estos pacientes requerirán de altas dosis de corticosteroides inhalados (por ej.: 1mg/kg/día de beclometasona) u oral. El empeoramiento repentino de los síntomas puede requerir aumentar las dosis de corticosteroides, los cuales deben ser administrados bajo supervisión médica urgente. El manejo del asma debe seguir normalmente un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clinicamente y por pruebas de función pulmonar. El aumento del uso de beta2-agonistas de corta acción vía inhalatoria para controlar los síntomas, indica un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro del asma repentino y progresivo, puede poner en peligro la vida y debe considerarse iniciar o incrementar la terapia con corticosteroides. En aquellos pacientes considerados en riesgo, debería considerarse la monitorización con flujometría diaria. A los pacientes tratados en su propio hogar, debe advertírseles que si el alivio o la duración de acción habituales disminuyeran, no deben aumentar la dosis ni su frecuencia de administración sino que deben acudir al médico. Aerolin solución para respirador debe utilizarse con cautela en pacientes que se sabe que han recibido grandes dosis de otros simpaticomiméticos. El salbutamol debe administrarse con cautela a pacientes afectos de tirotoxicosis. Se ha reportado un pequeño número de casos de glaucoma agudo, en pacientes tratados por una combinación de salbutamol nebulizado y bromuro de ipatropium. Por lo tanto, la combinación de salbutamol nebulizado con anticolinérgicos nebulizados debe usarse con precaución. Los pacientes deben recibir instrucción en la correcta administración y debe advertírseles que no permitan que la solución o el vapor producido por el nebulizador entren al ojo. El tratamiento con beta2-agonistas puede originar una hipokalemia potencialmente seria, especialmente cuando se administran por vía parenteral y por nebulización. Se aconseja tener un cuidado especial en el asma aguda grave, dado que este efecto puede ser potenciado por tratamiento concomitante con derivados de xantina, esteroides y diuréticos y por la hipoxia. Se recomienda que, en tales circunstancias, se vigilen los niveles séricos de potasio. Como otros agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, Aerolin puede inducir cambios metabólicos reversibles, por ejemplo incremento de los niveles de azúcar en la sangre. Los pacientes diabéticos pueden no ser capaces de compensar este efecto y desarrollar una cetoacidosis. La administración concurrente de corticoides puede exagerar este efecto. Administrar con precaución a pacientes con: diabetes mellitus, hipotiroidismo, ketoacidosis y feocromocitoma.
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Interacciones Medicamentosas:
Salbutamol con ritodrina puede producir retinopatía en niños prematuros. Salbutamol y drogas betabloqueadoras no selectivas, tales como propranolol no deben ser prescritas en forma habitual juntas. Salbutamol junto con anestésicos tales como cloroformo, halotano y tricloroetileno puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Aerolin no está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y antidepresivos tricíclicos, ya que se presenta una potenciación de la acción del salbutamol. Salbutamol junto con digitálicos y levodopa: aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. Y los nitratos disminuyen su efecto antianginoso.
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Sobredosificación:
Durante la administración continua de Aerolín solución para respirador, cualquier signo de sobredosis, habitualmente puede ser tratado con la suspensión del tratamiento. El antídoto preferido para las sobredosis de salbutamol es un betabloqueador selectivo. Los betabloqueadores deben utilizarse con cautela en pacientes con antecedentes de broncoespasmo. Puede darse hipokalemia tras una sobredosis de salbutamol. Deben vigilarse los niveles séricos de potasio.
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Conservación:
Debe conservarse a una temperatura de menos de 30º C y protegerse contra la luz. Una vez que la botella ha sido abierta, el contenido debe desecharse después de 1 mes.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 20 ml.
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