AEROLIN Jarabe

GLAXO WELLCOME

Salbutamol

Aparato Respiratorio : Broncodilatadores Antiasmáticos

Composición: Cada 5 ml de jarabe contiene: Salbutamol 2 mg.
Indicaciones: Aerolin está indicado para el manejo y prevención de los ataques de asma. Alivio del broncoespasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema. Aerolin jarabe es una adecuada terapia oral para niños o aquellos adultos que prefieren los medicamentos líquidos.
Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: el salbutamol es un agonista selectivo de los receptores beta2-adrenérgicos. A dosis terapéuticas actúa en los receptores beta2-adrenérgicos de la musculatura bronquial, con una pequeña acción en los receptores beta1-adrenérgicos del músculo cardíaco. Propiedades farmacocinéticas: salbutamol administrado vía I.V. tiene una vida media de 4 a 6 horas y es parcialmente eliminado vía renal y parcialmente metabolizado a 4'-O-sulfato (sulfato fenólico) inactivo, el cual es excretado en la orina. Las heces son la vía de excreción menor. La mayoría de la dosis de salbutamol dado vía I.V., oral o por inhalación es excretada dentro de 72 horas. Salbutamol se une a las proteínas plasmáticas en un rango de 10%. Después de la administración oral, salbutamol es absorbido desde el tracto gastrointestinal y experimenta un considerable metabolismo de primer paso a sulfato fenólico. Tanto la droga inalterada como el conjugado son excretados primariamente por la orina. La biodisponibilidad del salbutamol administrado vía oral es de alrededor de 50%. Datos de seguridad pre-clínica: al igual que otros potentes beta2-agonistas selectivos, salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se da subcutáneamente. En un estudio de reproductividad, en un 9.3% de los fetos se encontró paladar hendido, a dosis de 2.5 mg/kg, 4 veces el máximo de la dosis oral humana. En ratas, el tratamiento a niveles de 0.5, 2.32, 10.75 y 50 mg/kg/día oral a lo largo del embarazo no produjo anomalías fetales significativas. El único efecto tóxico fue un aumento en la mortalidad neonatal en el nivel más alto de dosis, como resultado de una falta de cuidado materno. Un estudio de reproductividad en conejos reveló malformaciones craneales en 37% de los fetos a dosis de 50 mg/kg/día, 78 veces el máximo de la dosis oral humana.
Posología: Salbutamol tiene una duración de acción de 4 a 6 horas en la mayoría de los pacientes. El incremento del uso de beta2-agonistas puede ser un signo de empeoramiento del asma. En estas condiciones, es necesaria una reevaluación del plan de tratamiento del paciente, ya que debe considerarse la necesidad de la terapia concomitante con glucocorticosteroides. Existen riesgos de efectos adversos asociados a una dosificación excesiva, la dosis o frecuencia de administración sólo debe ser aumentada por indicación médica. Adultos: la dosis habitual efectiva es de 4 mg de salbutamol 3 ó 4 veces al día (10 ml de jarabe). Si no se obtiene una adecuada broncodilatación, cada dosis puede ser gradualmente aumentada hasta 8 mg de salbutamol 20 ml de jarabe). Algunos pacientes obtienen un adecuado alivio con 5 ml de jarabe (2 mg de salbutamol) 3 ó 4 veces al día. Niños: 2-6 años: 1-2 mg de salbutamol 3 ó 4 veces al día (2.5-5 ml de jarabe). 6-12 años: 2 mg de salbutamol 3 o 4 veces al día (5 ml de jarabe). Mayores de 12 años: 2-4 mg de salbutamol 3 o 4 veces al día (5-10 ml de jarabe). Ancianos: en pacientes ancianos o en aquellos que se sabe que son habitualmente sensibles a drogas estimulantes beta-adrenérgicas, es recomendable iniciar el tratamiento con 5 ml de jarabe (2 mg de salbutamol) 3 ó 4 veces al día. Dilución del jarabe: Aerolin jarabe puede diluirse con agua purificada. La mezcla resultante debe ser protegida de la luz y debe ser usada dentro de los próximos 28 días. Una dilución de 50% v/v de Aerolin jarabe se preserva adecuadamente de la contaminación bacteriana. Sin embargo para prevenir la posibilidad de introducir una excesiva contaminación microbiana el agua purificada usada para la dilución debe ser recientemente preparada o alternativamente ésta debe ser hervida y enfriada inmediatamente antes de usarla. La dilución de Aerolin jarabe con jarabe BP o soluciones de sorbitol no es recomendable porque puede ocurrir precipitación de los agentes espesantes de la celulosa. La mezcla de Aerolin jarabe con otras preparaciones líquidas no es recomendable.
Efectos Colaterales: Aerolin jarabe puede causar un tremor fino de la musculatura esquelética, habitualmente las manos son las más afectadas. Este efecto es dependiente de la dosis y es común a todos los estimulantes beta-adrenérgicos. Unos pocos pacientes experimentan una sensación de tensión, esto también es debido a un efecto en la musculatura estriada y no es una estimulación directa del SNC. Se han reportado cefaleas ocasionales. En algunos pacientes puede ocurrir vasodilatación periférica y un pequeño aumento compensatorio de la frecuencia cardíaca. Muy raramente han sido reportadas reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y shock. Ha habido reportes de calambres musculares. La terapia con beta2-agonistas, puede producir potencialmente hipokalemia severa. Así como con otros beta2-agonistas, se ha reportado muy raramente hiperactividad en niños. En algunos pacientes se pueden presentar arritmias cardíacas (incluidas fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole). Dificultad o dolor al orinar. Inusual palidez. Algunos pacientes pueden presentar taquicardia.
Contraindicaciones: Aerolin jarabe está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. A pesar de que salbutamol I.V. y ocasionalmente salbutamol comprimidos son usados en el manejo del parto prematuro no complicado por condiciones tales como placenta previa, hemorragia ante-partum o toxemia gravídica, las presentaciones de salbutamol no deben ser usadas para el tratamiento de la amenaza de aborto. Pacientes con: arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, enfermedad cardíaca isquémica.
Advertencias: Embarazo y lactancia: la administración de medicamentos durante el embarazo sólo debe sopesarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. El salbutamol se ha estado utilizando extensamente durante muchos años en el ser humano, se han reportado muy raros casos de anomalías congénitas en los hijos de pacientes tratadas con salbutamol, incluyendo paladar hendido y defectos en las extremidades. Algunas de las madres estaban recibiendo múltiple medicación durante su embarazo. Ya que no hay un patrón consistente de defectos y que la tasa general de anomalías congénitas es de 2-3%, no se puede establecer una relación con salbutamol. Como el salbutamol probablemente se secreta por la leche materna, no se recomienda usarlo en madres lactantes a menos que los beneficios esperados superen cualquier peligro potencial. No se sabe si el salbutamol en la leche materna tiene un efecto nocivo para el neonato.
Precauciones: En el manejo de pacientes con asma severa o inestable, los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento. El asma severa requiere de una evaluación médica regular, ya que puede ser mortal. Los pacientes con asma severa tienen síntomas constantes y frecuentes exacerbaciones, con capacidad física limitada y valores de PEF bajo el 60% de lo esperado, con una variabilidad mayor del 30%, la que habitualmente no retorna a valores normales después del uso de un broncodilatador. Estos pacientes requerirán de altas dosis de corticosteroides inhalados ( por ej.: 1mg/kg/día de beclometasona) u oral. El empeoramiento repentino de los síntomas puede requerir aumentar las dosis de corticosteroides, los cuales deben ser administrados bajo supervisión médica urgente. Normalmente el manejo del asma debe seguir un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitorizada clínicamente y por pruebas de función pulmonar. El aumento del uso de beta2-agonistas de corta acción vía inhalatoria para controlar los síntomas, indica un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro del asma repentino y progresivo, puede poner en peligro la vida y debe considerarse iniciar o incrementar la terapia con corticosteroides. En aquellos pacientes considerados en riesgo, debería considerarse la monitorización con flujometría diaria. Debe avisarse a los pacientes tratados en su propio hogar, que si el alivio o la duración de acción habituales disminuyeran, no deben aumentar la dosis ni su frecuencia de administración sino que deben acudir al médico. Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis. Con la terapia con beta2-agonistas, principalmente con la administración parenteral y por nebulización, potencialmente puede producirse hipokalemia severa. Es aconsejable un cuidado particular en asma aguda severa, ya que este efecto puede ser potenciado por tratamientos concomitantes con derivados xantínicos, esteroides, diuréticos y por hipoxia. Es aconsejable monitorear los niveles de potasio sérico en tales situaciones. Como otros agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, Aerolin puede inducir cambios metabólicos reversibles, por ejemplo incremento de los niveles de azúcar en la sangre. Administrar con precaución a pacientes con: diabetes mellitus, hipotiroidismo, ketoacidosis y feocromocitoma. La administración concurrente de corticoides puede exagerar este efecto.
Interacciones Medicamentosas: Salbutamol con ritodrina puede producir retinopatía en niños prematuros. Salbutamol y drogas betabloqueadoras no selectivas, tales como propranolol no deben ser prescritas en forma habitual juntas. Salbutamol junto a anestésicos tales como cloroformo, halotano y tricloroetileno puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Aerolin no está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y antidepresivos tricíclicos, ya que se presenta una potenciación de la acción del salbutamol. Salbutamol junto a digitálicos y levodopa: aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. Y los nitratos disminuyen su efecto antianginoso.
Sobredosificación: El antídoto preferido para la sobredosis de salbutamol es un agente beta-bloqueador cardio-selectivo. Sin embargo, las drogas beta-bloqueadoras deben ser usadas con precaución en pacientes con historia de broncoespasmo. Posterior a la sobredosis de salbutamol se puede presentar hipokalemia, por lo tanto, debe monitorizarse el potasio sérico.
Conservación: Almacenar a una temperatura que no exceda los 30º C. El jarabe debe protegerse de la luz
Presentaciones: Envases conteniendo 100 y 180 ml.