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Composición:
Cada ampolla de 1 ml contiene: Salbutamol (como Salbutamol sulfato) 0.5 mg.
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Indicaciones:
Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos. A dosis terapéutica, actúa sobre estos receptores en el músculo bronquial y uterino, con poca o ninguna acción sobre los receptores beta-1 adrenérgicos del músculo cardíaco. Es apropiado para el manejo de un ataque de asma y de los síntomas de parto prematuro no complicado. En el manejo de pacientes con asma severa o inestable, los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento. El asma severa requiere de una evaluación médica regular, ya que puede ser mortal. Los pacientes con asma severa tienen síntomas constantes y frecuentes exacerbaciones, con capacidad física limitada y valores de PEF bajo el 60% de lo esperado, con una variabilidad mayor del 30%, la que habitualmente no retorna a valores normales después del uso de un broncodilatador. Estos pacientes requerirán de altas dosis de corticosteroides inhalados (por ej.: 1mg/kg/día de beclometasona) u oral. El empeoramiento repentino de los síntomas puede requerir aumentar las dosis de corticosteroides, los cuales deben ser administrados bajo supervisión médica urgente. Alivio del broncoespasmo severo asociado con asma o bronquitis y para el tratamiento del status asmático. Manejo del trabajo de parto prematuro en el último trimestre del embarazo.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: salbutamol es un agonista selectivo de los receptores beta2-adrenérgicos. A dosis terapéuticas actúa sobre estos receptores en el músculo bronquial, con poca o ninguna acción sobre los receptores beta1-adrenérgicos del músculo cardíaco. Propiedades farmacocinéticas: salbutamol administrado vía I.V. tiene una vida media de 4 a 6 horas y es parcialmente eliminado vía renal y parcialmente metabolizado a 4'-O-sulfato (sulfato fenólico) inactivo, el cual es excretado en la orina. Las heces son la vía de excreción menor. La mayoría de la dosis de salbutamol dado vía I.V., oral o por inhalación es excretada dentro de 72 horas. Salbutamol se une a las proteínas plasmáticas en un rango de 10%. Datos de seguridad pre-clínica: al igual que otros potentes beta2-agonistas selectivos, salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se da subcutáneamente. En un estudio de reproductividad, en un 9.3% de los fetos se encontró paladar hendido, a dosis de 2.5 mg/kg, 4 veces el máximo de la dosis oral humana. En ratas, el tratamiento a niveles de 0.5, 2.32, 10.75 y 50 mg/kg/día oral a lo largo del embarazo no produjo anomalías fetales significativas. El único efecto tóxico fue un aumento en la mortalidad neonatal en el nivel más alto de dosis, como resultado de una falta de cuidado materno. Un estudio de reproductividad en conejos reveló malformaciones craneales en 37% de los fetos a dosis de 50 mg/kg/día, 78 veces el máximo de la dosis oral humana.
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Posología:
Salbutamol tiene una duración de acción de 4 a 6 horas en la mayoría de los pacientes. Las preparaciones de Aerolin parenteral deben ser bajo la supervisión de un médico. El incremento del uso de beta-2 agonistas puede ser un signo de empeoramiento del asma. En estas condiciones, es necesaria una reevaluación del plan de tratamiento del paciente, ya que debe considerarse la necesidad de la terapia concomitante con glucocorticosteroides. Las preparaciones de Aerolin parenteral no deben administrarse en la misma jeringa o infusión. Adultos: Broncoespasmo severo y status asmático: vía subcutánea: 500 mcg (8 mcg/kg de peso) y luego repetir cada 4 horas según necesidad. Vía I.M.: 500 mcg (8 mcg/kg de peso) y luego repetir cada 4 horas según necesidad. Vía I.V.: 250 mcg (4 mcg/kg de peso) inyectado lentamente. Si es necesario la dosis puede ser repetida. Infusión: en status asmático un rango de infusión de 3 a 20 mcg por minuto es generalmente adecuado, pero en pacientes con insuficiencia respiratoria, han sido usadas exitosamente dosis mayores. Una dosis inicial de 5 mcg por minuto es recomendada, con un ajuste adecuado de la dosis, de acuerdo a la respuesta del paciente. Niños: hasta el momento no existe suficiente evidencia para recomendar un régimen de dosificación para uso rutinario en niños.
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Efectos Colaterales:
El uso I.M. de la inyección sin diluir puede producir dolor leve o punzante. Puede ocurrir un aumento del tremor fisiológico. Este efecto es causado por acción directa en la musculatura esquelética y es común a todos los estimulantes beta-adrenérgicos. Las preparaciones de Aerolin parenteral pueden dilatar algunas arteriolas periféricas principales y llevar a una pequeña disminución de la presión arterial y a un aumento compensatorio de la frecuencia cardíaca. El aumento de la frecuencia cardíaca es más probable que ocurra en pacientes con frecuencia cardíaca normal y estos aumentos son dosis-dependientes. En pacientes con taquicardia sinusal pre-existente, especialmente aquellos en status asmático, la frecuencia cardíaca tiende a bajar cuando las condiciones del paciente mejoran. Hay muy raros casos de calambres musculares reportados. Se han reportado muy infrecuentemente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y shock. La terapia con beta-2 agonistas, potencialmente puede producir hipokalemia severa. Así como con otros beta-2 agonistas, se ha reportado muy raramente hiperactividad en niños. En algunos pacientes se pueden presentar arritmias cardíacas (incluidas fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole). Algunos pacientes pueden presentar taquicardia.
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Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. A pesar de que salbutamol I.V. y ocasionalmente salbutamol comprimidos son usados en el manejo del parto prematuro no complicado por condiciones tales como placenta previa, hemorragia ante-partum o toxemia gravídica, las presentaciones de salbutamol no deben ser usadas para el tratamiento de la amenaza de aborto durante el primer o segundo trimestre del embarazo. Pacientes con arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, enfermedad cardíaca isquémica.
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Precauciones:
El manejo del asma debe seguir normalmente un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clinicamente y por pruebas de función pulmonar. El aumento del uso de beta2-agonistas de corta acción vía inhalatoria para controlar los síntomas indica un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro del asma repentino y progresivo, puede poner en peligro la vida y debe considerarse iniciar o incrementar la terapia con corticosteroides. En aquellos pacientes considerados en riesgo, debería considerarse la monitorización con flujometría diaria. El uso de preparaciones de Aerolin parenteral en el tratamiento del broncoespasmo severo o status asmático, no elimina el requerimiento de glucocorticoides cuando sea necesario. Cuando sea necesario, la administración de oxígeno concurrente con Aerolin parenteral, es recomendado particularmente cuando se está dando por infusión I.V. a pacientes hipoxémicos. Al igual que otros agonistas beta-adrenérgicos, Aerolin puede inducir cambios metabólicos reversibles tales como hipokalemia o aumento de los niveles de glucosa en sangre. El paciente diabético puede ser incapaz de compensar esta situación y se ha reportado desarrollo de cetoacidosis. La administración simultánea de corticoides puede exagerar este efecto. Con la terapia con betaagonistas, principalmente con la administración parenteral y por nebulización, potencialmente puede producirse hipokalemia severa. Es aconsejable un cuidado particular en asma aguda severa, ya que este efecto puede ser potenciado por tratamientos concomitantes con derivados xantínicos, esteroides, diuréticos y por hipoxia. Es aconsejable monitorear los niveles de potasio sérico en tales situaciones. Administrar con precaución a pacientes con hipotiroidismo, ketoacidosis y feocromocitoma. Los pacientes diabéticos y aquellos que reciben simultáneamente corticoides, deben ser monitoreados frecuentemente durante la infusión I.V. de Aerolin ya que pueden ser tomadas medidas para contrarrestar cualquier cambio metabólico que esté ocurriendo (por ej.: aumentar la dosis de insulina). Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis. Ya que se ha reportado edema pulmonar agudo materno, durante o siguiendo el tratamiento del parto prematuro con beta2-agonistas, debe darse una cuidadosa atención al balance de líquidos y monitorear la función cardio-respiratoria. El tratamiento del parto prematuro con infusión I.V. de salbutamol aumenta la frecuencia cardíaca materna en el orden de 20 a 50 latidos por minuto.
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Interacciones Medicamentosas:
Salbutamol y otros B-bloqueadores no selectivos, como el propranolol, no deberían ser prescritos juntos. No está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO).
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Sobredosificación:
El antídoto preferido para la sobredosis de salbutamol es un agente betabloqueador cardio-selectivo. Sin embargo, las drogas betabloqueadoras deben ser usadas con precaución en pacientes con historia de broncoespasmo. Posterior a la sobredosis con salbutamol, puede ocurrir hipokalemia. Los niveles de potasio sérico deben ser monitoreados.
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Conservación:
Aerolín parenteral debe protegerse de la luz y debe almacenarse bajo 30º C. Toda preparación con fluidos de infusión y Aerolin parenteral debe ser eliminada 24 horas después de su preparación.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 5 ampollas.
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