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Composición:
Cada comprimido contiene: Hidroxicloroquina Sulfato 200 mg equivalente a 155 mg de Hidroxicloroquina base. Excipientes c.s.
Descripción: La hidroxicloroquina sulfato es un sólido cristalino, incoloro, soluble en agua a lo menos en un 20%. Químicamente es el: 2-[[4-[(7-cloro-4-quinolil)amino] pentil]etilamino]etanol sulfato (1:1).
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Indicaciones:
Condiciones reumatológicas y dermatológicas: lupus eritematoso sistémico. Lupus eritematoso discoide. Artritis reumatoideas. Artritis juvenil crónica. Condiciones dermatológicas causadas o agravadas por la luz solar. Amebiasis extraintestinal.
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Propiedades:
Farmacología: la hidroxicloroquina, un antimálarico 4- aminoquinolina que combina una rápida actividad sanguínea esquizonticida con algo de actividad gametocitocida, es clasificado también como un fármaco antirreumático de acción lenta. La hidroxicloroquina tiene varias acciones farmacológicas que pueden estar involucradas en estos efectos terapéuticos. Estas incluyen: interacción con los grupos sulfidrilos; modulación de la actividad enzimática (incluyendo fosfolipasa, NADH-citocromo C reductasa, colinesterasa, proteasas e hidrolasas; unión al DNA; estabilización de las membranas lisosomales; inhibición de la formación de prostalglandinas, quimiotaxis y fagocitosis polimorfonuclear; posible interferencia con la producción de interleukina 1 en los monocitos, e inhibición de la liberación de superóxidos de los neutrófilos. La concentración y elevación del pH en las vesículas acídicas intracelulares, puede sin embargo, explicar bien ambos efectos, antiprotozoario y antirreumático. La hidroxicloroquina se absorbe rápidamente luego de la administración oral. La biodisponibilidad promedio es aproximadamente 74%. Es ampliamente distribuida en el organismo, acumulándose dentro de las células sanguíneas y otros tejidos, tales como el hígado, pulmones, riñones, y ojos. Es parcialmente convertida en el hígado en metabolitos activos de -etilados, y es eliminada principalmente por el riñón, 23 a 25% sin cambio, y por la vía biliar. La excreción es lenta, la vida media de eliminación es aproximadamente 50 días (sangre total) y 32 (plasma). Atraviesa la placenta y es probable que se asemeje a la cloroquina en la entrada a la leche.
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Posología:
Sólo para administración oral. Cada dosis debería administrarse con las comidas o con un vaso de leche. Todas las dosis se refieren al sulfato de hidroxicloroquina, no a su equivalente en base. Enfermedades reumáticas: la hidroxicloroquina es acumulativa en la acción y requerirá de varias semanas para ejercer sus efectos terapéuticos beneficiosos, mientras que los efectos laterales menores se pueden presentar relativamente temprano. Se pueden requerir varios meses de tratamiento antes de obtener efectos máximos. Si la mejoría objetiva no ocurre en el transcurso de 6 meses, se debería suspender la medicación. Lupus eritematoso sistémico y discoide: en adultos, inicialmente 400 a 800 mg diarios. Para terapia de mantención 200 a 400 mg diarios. Artritis reumatoidea: en adultos, inicialmente 400 a 600 mg diarios. Para terapia de mantención, 200 a 400 mg diarios. Artritis crónica juvenil: la dosis no debe exceder los 6.4 mg/kg magro de peso corporal (equivalente a 5 mg de droga base) ó 400 mg por día, la que sea menor, sin sobrepasar los 400 mg por día. Enfermedades de fotosensibilidad: el tratamiento debe restringirse a los períodos de máxima exposición a la luz. En adultos, puede ser suficiente 400 mg por día. Amebiasis extraintestinal: en adultos 800 mg diarios por 2 días, luego 400 mg por día durante 2 ó 3 semanas. Normalmente se indica una terapia concomitante con un amebicida intestinal.
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Efectos Colaterales:
Puede ocurrir, aunque es raro, retinopatía, con cambios en la pigmentación y defectos en el campo visual. En su forma temprana es reversible al suspender el tratamiento. Si se permite que se desarrolle puede haber riesgo de progresión aun después de la suspensión del tratamiento. Se han descripto cambios corneales, incluyendo edema y opacidad. Estos pueden ser asintomáticos o bien causar alteraciones como halos, visión borrosa, o fotofobia. Puede ser transitorio o reversible al suspender el tratamiento. También se puede presentar visión borrosa debido a alteraciones en la acomodación, ésta es dosis dependiente y reversible. Los cambios retinales y trastornos visuales pueden progresar aun después de suspendido el tratamiento, cuando éste ha sido prolongado o con dosis elevadas. A veces puede haber rash cutáneo. También se ha informado de cambios pigmentarios en la piel y mucosas, decoloración del pelo y alopecia. Estos efectos generalmente se resuelven rápido al suspender el tratamiento. Otros efectos adversos incluyen alteraciones gastrointestinales tales como náuseas, diarrea, anorexia, dolor abdominal, y rara vez vómitos. Estos síntomas se resuelven usualmente al disminuir la dosis o suspender la terapia. Con menor frecuencia se ha informado para esta clase de fármacos, debilidad muscular, vértigo, tinnitus, sordera nerviosa, cefalea, nerviosismo, y labilidad emocional. Raramente ha habido reportes de depresión de la médula ósea, cardiomiopatía, neuromiopatía, psicosis, y convulsiones. La hidroxicloroquina puede exarcebar la porfiria y precipitar ataques de psoriasis.
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Contraindicaciones:
Maculopatía preexistente e hipersensibilidad a los compuestos 4-aminoquinolinas. Tratamiento prolongado en niños.
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Advertencias:
Los pacientes con terapia prolongada deben ser sometidos a evaluación oftalmológica al menos cada 6 meses. Esta debe incluir una evaluación de la agudeza visual, una oftalmoscopia cuidadosa, y campo visual. Si aparece cualquier anormalidad retinal o visual que no sea totalmente explicable por dificultades en la acomodación, o por cambios corneales, se debe suspender el Plaquinol. Los pacientes deben mantenerse bajo observación por una posible progresión de la anormalidad. El riesgo de retinopatía con 4-aminoquinolinas parece estar relacionado a la dosis y es probable que sea mayor si se sobrepasan las dosis recomendadas. La hidroxicloroquina puede producir alteraciones en la acomodación y visión borrosa, por lo tanto, se debe advertir a los pacientes que conducen vehículos u operan maquinarias. Si esta condición no revierte por sí sola, puede ser necesario reducir temporalmente la dosis. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad hepática o renal, en quienes puede ser necesario reducir la dosis, y también en aquellos con administración concomitante de fármacos que afecten a estos órganos. También es necesario tener precaución en pacientes con alteraciones gastrointestinales, neurológicas, o hematológicas (discracias sanguíneas, anemia aplástica, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia), y en aquellos que presenten hipersensibilidad a la quinina, deficiencia en la deshidrogenasa glucosa 6-fosfato, porfiria y psoriasis. Aunque el riesgo de depresión medular es bajo, es aconsejable realizar recuentos sanguíneos periódicos y suspender la hidroxicloroquina si se presenta cualquier anormalidad. Los niños son particularmente sensibles a los efectos tóxicos de la 4-aminoquinolinas. Embarazo y lactancia: se debe evitar el uso de hidroxicloroquina durante el embarazo, salvo para la supresión o tratamiento de malaria cuando, en la opinión del médico, los potenciales beneficios del tratamiento sobrepasen los potenciales riesgos. Aunque la hidroxicloroquina en dosis quimioprofiláctica semanal no ha mostrado que cause efectos adversos en el feto, se debe hacer notar que las 4-aminoquinolinas en dosis terapéuticas se han asociado con daño en el sistema nervioso central, incluyendo ototoxicidad (auditiva y vestibular), sordera congénita, hemorragia retinal y pigmentación anormal de la retina. Se debe hacer una cuidadosa consideración para usar hidroxicloroquina durante la lactancia, ya que se ha visto que se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, y se sabe que los niños son extremadamente sensibles a los efectos tóxicos de las 4-aminoquinolinas.
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Sobredosificación:
La sobredosis con 4-aminoquinolinas es peligrosa, particularmente en los niños, dosis tan pequeñas como 750 mg a 1 g puede ser fatales. Los síntomas de sobredosis pueden incluir: cefalea, disturbios visuales, colapso cardiovascular y convulsiones, seguido por un súbito y precoz paro cardio-respiratorio. Ya que estos efectos pueden aparecer rápidamente después de tomar una dosis masiva, el tratamiento debe realizarse con prontitud. El estómago debe ser vaciado inmediatamente, ya sea por emesis o lavado gástrico. El carbón activado en una dosis de a lo menos 5 veces la de la sobredosis estimada, puede inhibir la absorción si se introduce en el estómago por intubación luego del lavado, y dentro de los 30 minutos post-ingestión de la sobredosis. Se debería considerar la administración parenteral de Diazepam, ya que hay estudios que han reportado su efecto beneficioso en revertir la cardiotoxicidad de la cloroquina. Se debe instituir en la medida necesaria, soporte respiratorio y manejo del shock.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 20 comprimidos.
(A): Aprobado por el ISP.
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