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Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Tetrazepam 50 mg. Excipientes c.s.
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Indicaciones:
Tratamiento de apoyo de las contracturas musculares dolorosas.
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Propiedades:
Farmacodinamia: el tetrazepam pertenece a la clase de las 1-4 benzodiazepinas y tiene una actividad farmacodinámica cualitativamente semejante a la de los otros compuestos de esta clase: en el aspecto neurofisiológico, la actividad miorrelajante depende de un mecanismo de acción central por un esfuerzo de la inhibición GABAérgica pre-sináptica. La acción del tetrazepam sobre la hipertonía muscular está vinculada a una inhibición pre-sináptica sobre el arco reflejo mono y polisináptico, así como a una actividad inhibidora supraespinal; es semejante también en sus propiedades ansiolítica, sedante, hipnótica, anticonvulsivante, amnesiante. Farmacocinética: la absorción digestiva del tetrazepam es rápida, el tiempo de aparición en la sangre es de 14 minutos. Tiene una alta biodisponibilidad. En la sangre el tetrazepam está presente principalmente en forma inalterada, principal responsable de su actividad farmacológica. La unión con las proteínas séricas es alta, sin ser desplazado in vitro, por diversos medicamentos antiálgicos o antiinflamatorios. El metabolismo del tetrazepam es principalmente hepático. No tiene efecto inductor enzimático sobre la depuración de la antipirina. La eliminación es en su mayor parte por vía urinaria (70%), y en menor proporción por las heces (30%); el metabolito principal excretado es un derivado glucurónico conjugado, el hidroxi-3-tetrazepam. La vida media de eliminación es de 22±4 horas. Después de la administración repetida de dosis habituales, los parámetros farmacocinéticos no se modifican en relación a los obtenidos con una dosis única. La ingesta de alimentos no modifica el perfil farmacocinético del tetrazepam. No hay ninguna diferencia significativa entre los 2 sexos en relación a los diversos parámetros farmacocinéticos. En los sujetos de edad avanzada, se observa una prolongación de la vida media de eliminación, lo que lleva a disminuir la dosis. En caso de insuficiencia renal aunque sea grave la cinética es poco modificada, la prolongación de la vida media no es significativa pero sí de una gran variabilidad entre un sujeto y otro lo que puede justificar por precaución reducir la dosis en caso de insuficiencia renal grave. En los pacientes con insuficiencia hepática, se observa una disminución de la velocidad de eliminación lo que podría hacer necesaria una disminución de la dosis.
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Posología:
Pacientes ambulatorios: comenzar con 1 comprimido por la noche al acostarse. La dosis podrá ser aumentada progresivamente en ½ comprimido cada día, hasta alcanzar la dosis de 100 mg por día. Esta puede ser repartida durante el día en 2 ó 3 administraciones, con la dosis más importante en la noche al acostarse, o bien, ser administrada en una dosis única vespertina. Pacientes hospitalizados o en reposo: comenzar por 1 comprimido por la noche, antes de dormir. Aumentar progresivamente en ½ a 1 comprimido cada día hasta alcanzar la dosis eficaz habitual de 150 mg por día. Esta dosis puede ser repartida en 2 tomas, 1 comprimido en la mañana y 2 en la noche antes de dormir, o bien ser dividida en 3 administraciones por día. Personas de edad avanzada: se recomienda disminuir la posología. Por ejemplo, la mitad de la dosis promedio para adultos puede ser suficiente.
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Efectos Colaterales:
En relación con la dosis y la sensibilidad individual del paciente: amnesia anterógrada (ver Advertencias), sensación de embriaguez, astenia y somnolencia, particularmente en el sujeto de edad avanzada, hipotonía muscular. En ciertos sujetos (particularmente niños y personas de edad avanzada) se han observado reacciones paradójicas de tipo irritabilidad, agresividad, excitación, síndrome de confusión onírica y alucinaciones. Erupciones cutáneas de tipo máculo-papuloso, pruriginosas. El uso prolongado (particularmente a dosis altas) puede llevar a un estado síquico de dependencia. La suspensión del tratamiento, puede conducir a un síndrome de deprivación. Esto puede presentarse más rápidamente con las benzodiazepinas de vida media corta que con las benzodiazepinas de vida media larga.
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Contraindicaciones:
Alergia conocida a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria descompensada. Niños menores de 6 años. Primer trimestre del embarazo. Período de lactancia.
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Advertencias:
Dependencia: todo tratamiento con benzodiazepinas puede entrañar un estado de farmacodependencia física y síquica. Diversos factores parecen favorecer su aparición, tales como: duración del tratamiento, dosis, asociación con otros medicamentos sicotrópicos, ansiolíticos o hipnóticos, asociación con alcohol, antecedentes de dependencia a otros medicamentos. En ciertos casos la suspensión del tratamiento puede desencadenar un fenómeno de deprivación. Los síntomas de privación son: insomnio, cefalea, ansiedad importante, mialgias, tensión muscular, a veces irritabilidad, agitación, y confusión. En casos excepcionales se puede observar: temblores, fenómenos de alucinación, convulsiones. La prescripción de tetrazepam en las contracturas musculares dolorosas es en general de corta duración, sin embargo, en casos de tratamientos prolongados o a dosis altas, es necesario explicar al paciente que la suspensión debe ser progresiva (ya sea algunos días, o algunas semanas). Puede sobrevenir una amnesia anterógrada, más particularmente durante el empleo de una benzodiazepina al acostarse y cuando el sueño es de corta duración (despertar precoz por un evento externo).
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Precauciones:
Miastenia: la administración de una benzodiazepina agrava los síntomas. Se recomienda utilizar sólo excepcionalmente y bajo una estrecha vigilancia médica. Alcohol: la ingestión de bebidas alcohólicas es formalmente desaconsejada durante el tratamiento. Niños: la administración debe ser excepcional y de corta duración. En personas de edad avanzada: en caso de insuficiencia renal, puede ser necesario adecuar la dosis. Insuficiencia hepática: la administración de una benzodiazepina conlleva el riesgo de una encefalopatía. Insuficiencia respiratoria: es conveniente tener en consideración el efecto depresor de las benzodiazepinas (la agravación de la hipoxia misma puede implicar una ansiedad que justifique la hospitalización en una unidad de cuidado intensivo). Modalidades de suspensión del tratamiento: después de la utilización prolongada o cuando hay sospecha de una farmacodependencia, la suspensión puede conllevar un fenómeno de privación. Es conveniente advertir al paciente y prevenirlo de hacer una suspensión progresiva con disminución de la dosis a lo largo de varias semanas. Asociación con otras benzodiazepinas: la asociación de varias benzodiazepinas es inútil y riesgosa, cualquiera sea la indicación ansiólitica o hipnótica, en incrementar la farmacodependencia. Embarazo y lactancia: en la especie humana el riesgo teratógeno, de existir, es probablemente extremadamente débil; para ciertas benzodiazepinas se ha evocado un efecto teratógeno pero sin haber sido confirmado después por estudios epidemiológicos. En estas condiciones, parece preferible evitar la prescripción de estas sustancias en el curso del primer trimestre del embarazo. Es conveniente evitar la prescripción de dosis altas en el curso del último trimestre del embarazo debido a la posibilidad de aparición de hipotonía, y sufrimiento respiratorio en el recién nacido. Después de algunos días o algunas semanas podría aparecer un síndrome de privación. No se recomienda la utilización de benzodiazepinas durante el período de lactancia. Conducción de vehículos o uso de maquinarias: se debe advertir principalmente a los conductores de vehículos y personas que operan maquinarias, acerca del riesgo de somnolencia diurna vinculada al empleo de este medicamento. Las asociaciones con otros medicamentos pueden potenciar el efecto sedante (ver Interacciones Medicamentosas).
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Interacciones Medicamentosas:
Asociación no aconsejada: Alcohol: evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol, ya que aumenta el efecto sedante de las benzodiazepinas. La alteración de la vigilia puede ser peligrosa para la conducción de vehículos o maquinarias. Asociaciones a tener en consideración: Sinergia aditiva con otros depresores del sistema nervioso central: derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), barbitúricos, ciertos antidepresivos, antihistamínicos H1, otros tranquilizantes no benzodiazepínicos, neurolépticos, clonidina y similares. El aumento en la depresión central podría tener consecuencias importantes en la conducción de vehículos o maquinarias. Cisaprida: aumento transitorio del efecto de las benzodiazepinas por aumento de su velocidad de absorción. La alteración de la vigilia pueda hacer riesgosa la conducción de vehículos y el manejo de maquinarias.
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Sobredosificación:
En caso de ingestión masiva los signos de sobredosis se manifiestan principalmente por un sueño profundo pudiendo llegar al coma según la cantidad ingerida. El pronóstico es benigno cuando no hay asociación con otros sicotrópicos. La vigilancia se debe dirigir principalmente a la función respiratoria y cardiovascular en una unidad especializada. La evolución es favorable. La administración de flumazenil podría ser útil para el diagnóstico y/o el tratamiento de una sobredosis intencional o accidental con benzodiazepinas.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos.
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