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Composición:
Cada comprimido de Asafen Nueva Fórmula contiene: Paracetamol 500 mg; Maleato de Clorfeniramina 2 mg; Clorhidrato de Pseudoefedrina 30 mg; Cafeína 30 mg. Excipientes c.s.
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Acción Terapéutica:
Para el tratamiento sintomático del resfrío especialmente en personas alérgicas.
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Indicaciones:
Asafen Nueva Fórmula está indicado para el alivio sintomático de la congestión nasal y de las molestias asociadas con inflamaciones del tracto respiratorio superior.
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Propiedades:
Acción farmacológica: Los comprimidos de Asafen Nueva Fórmula contienen un antihistamínico (clorfeniramina maleato), una amina simpaticomimética como descongestionante (clorhidrato de pseudoefedrina), un analgésico y antipirético (paracetamol) y un estimulante del sistema nervioso central (cafeína). La clorfeniramina maleato actúa bloqueando en forma competitiva a los receptores H1 de la histamina, por lo tanto, contrarresta los efectos de la liberación de histamina asociados con las manifestaciones alérgicas de las alteraciones inflamatorias del tracto respiratorio superior. Producto de esta acción es un ingrediente común de los preparados usados para el tratamiento sintomático de la tos y del resfrío común. Los antagonistas de los receptores H1 inhiben también la acción de la histamina en el músculo liso, disminuyen la permeabilidad capilar y pueden estimular o deprimir el sistema nervioso central. La pseudoefedrina se usa como descongestionante nasal y puede ser usada en monoterapia o combinada con otros principios activos de los síntomas del resfrío común. La cafeína es una metilxantina que estimula el sistema nervioso central aumentando el estado de alerta mental. Frecuentemente se la asocia a preparados que contienen analgésicos. Inhibe a la fosfodiesterasa y tiene un efecto antagónico en los receptores centrales a adenosina. Su acción en el sistema nervioso central se ejerce principalmente en los centros más altos provocando una condición de vigilia (insomnio) y aumento de la actividad mental. Puede estimular el centro respiratorio, aumentando la velocidad y profundidad de la respiración. Su acción estimulante en el centro medular vasomotor y su acción inotrópica positiva en el miocardio son compensadas por su efecto vasodilatador periférico en las arteriolas, por lo que usualmente hay poco efecto en la presión sanguínea. La cafeína facilita el desempeño del trabajo muscular y aumenta el trabajo total que puede realizar un músculo. Su acción diurética es más débil que la de la teofilina. El mecanismo de la acción analgésica de paracetamol no ha sido determinado completamente. Puede actuar predominantemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y, en menor cuantía, a través de una acción periférica, bloqueando la generación del impulso doloroso. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o acción de otra sustancia que sensibilizan a los receptores del dolor por estimulación mecánica o química. El efecto antipirético se produce probablemente por acción sobre el centro regulador del calor en el hipotálamo, provocando vasodilatación, la que hace aumentar el flujo sanguíneo a través de la piel, el sudor, y la pérdida de calor. La acción central probablemente involucra inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo. Farmacocinética: Clorfeniramina maleato: las concentraciones plasmáticas peak ocurren entre las 2.5 y 6 horas. Biodisponibilidad 25 a 50%. Parece tener metabolismo de primer paso. Unión a proteínas 70%. Existe una amplia variación interindividual en la farmacocinética, se han informado valores para la vida media comprendidos en un rango de 2 a 43 horas. Se distribuye ampliamente en el organismo y atraviesa la barrera hematoencefálica. Metabolismo hepático y eliminación renal. En niños se ha informado que la absorción es mayor y más rápida, el clearence es mayor y la vida media más corta. La pseudoefedrina se absorbe desde el tracto gastrointestinal, se elimina principalmente sin cambio de la orina y en pequeña cantidad como metabolito. La cafeína se absorbe rápidamente y es ampliamente distribuida en el organismo. Pasa rápidamente al sistema nervioso central y a la saliva, leche materna y atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina. La vida media de eliminación es aproximadamente 3 a 6 horas en adultos y puede ser de más de 100 horas en los neonatos. El paracetamol alcanza concentraciones plasmáticas peak entre los 10 y 60 minutos después de la administración. Aproximadamente el 85% de una dosis de 1 g se recupera en la orina en 24 horas. Se metaboliza principalmente conjugado como glucorónido y sulfatos. Alrededor del 3% se excreta sin modificación. La vida media plasmática del fármaco sin cambio es aproximadamente 2 horas. La vida media de eliminación varía desde 1 a 3 horas. Pequeñas cantidades de paracetamol son convertidas normalmente por las enzimas hepáticas microsomales a un metabolito intermedio, altamente reactivo. En las dosis terapéuticas, las pequeñas cantidades formadas de este metabolito se inactivan rápidamente por la glutation hepática, y se eliminan por excreción renal. Este metabolito puede acumularse luego de una sobredosis y causar daño tisular. El paracetamol se distribuye en muchos tejidos corporales, atraviesa la placenta y se encuentra en la leche materna. La unión a proteínas plasmáticas es despreciable a las dosis terapéuticas pero aumenta al aumentar la concentración.
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Posología:
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 comprimido 3 ó 4 veces al día.
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Efectos Colaterales:
Ocasionalmente puede presentarse somnolencia, mareo ligero, náuseas, vómito, rash cutáneo, taquicardia y neutropenia.
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Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia. En pacientes con enfermedad coronaria, hipertensión severa, o en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.
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Precauciones:
Los pacientes ambulatorios deben ser advertidos de la posibilidad de somnolencia durante el tratamiento y del riesgo asociado al conducir vehículos o maquinarias. Clorfeniramina: los antihistamínicos pueden provocar somnolencia o excitación, especialmente en niños y ancianos.
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Interacciones Medicamentosas:
Los IMAO pueden prolongar los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos. Los betabloqueadores y los IMAO pueden potenciar el efecto presor de la pseudoefedrina. El uso concurrente de antidepresivos tricíclicos puede antagonizar el efecto de la pseudoefedrina.
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Sobredosificación:
Los signos y síntomas de una sobredosis de los componentes individuales de Asafen Nueva Fórmula se pueden modificar en un grado variable por la presencia de otros principios activos. El tratamiento debería basarse en la sintomatología del paciente y su relación a los principios activos individuales. La sobredosis con pseudoefedrina sola puede provocar temblor, agitación, aumento de la actividad motora, agitación y alucinaciones. En adultos la hepatotoxicidad por paracetamol puede ocurrir después de la ingestión de una dosis única de 10 a 15 g (200 - 250 mg/kg), una dosis de 25 g o más es potencialmente fatal. Los síntomas durante los primeros 2 días de la intoxicación aguda con paracetamol no reflejan la potencial seriedad de ella. Pueden presentarse náuseas, vómitos, anorexia, y dolor abdominal durante las 24 horas iniciales y pueden persistir por 1 semana o más. Las evidencias clínicas de daño hepático pueden no hacerse evidentes hasta 2 ó 4 días post-ingestión de la dosis tóxica. Inicialmente pueden aumentar las transaminasas, la concentración de bilirrubina, y el tiempo de protrombina. Después de 3 a 5 días puede haber ictericia, hipoglicemia, encefalopatía, cardiomiopatía, insuficiencia renal, coma hepático y muerte. El manejo de la intoxicación por paracetamol está muy bien establecida con información detallada en los textos convencionales; el tratamiento rápido es esencial. Si se estima que el paciente ha ingerido 7.5 g o más de paracetamol, se debería realizar un lavado gástrico dentro de las próximas 4 horas post-ingestión. Además de las medidas de soporte general, pueden ser necesarios antídotos específicos para los efectos tóxicos del paracetamol, como la acetilcisteína o la metionina, las que protegen al hígado si se dan dentro de las 12 horas post-ingestión. Generalmente se requiere un antídoto si la concentración plasmática de paracetamol entra en un rango tóxico después de 4 a 5 horas de la sobredosis. Es preferible administrar acetilcisteína I.V., aunque se puede dar la metionina oral. El tratamiento se debe iniciar tan pronto como sea posible y no debería retrasarse a la espera de los resultados de laboratorio. Debe administrarse la dosis completa del antídoto reemplazando la pérdida de una dosis por vómito, si la administración es oral. Se requiere un monitoreo adecuado de la función hepática, renal, y cardíaca. Los pacientes con riesgo de insuficiencia hepática deberían recibir una infusión de glucosa I.V. para prevenir la hipoglicemia y si se presentara insuficiencia hepática o renal deben manejarse en forma convencional.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 20 comprimidos. Envase conteniendo 24 sobres con 10 comprimidos cada uno.
(A): Aprobado por el ISP.
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