 |
Composición:
Comprimidos 1mg: cada comprimido recubierto contiene: Risperidona; Lactosa; Almidón de Maíz; Celulosa Microcristalina; Hipromelosa; Estearato de Magnesio; Sílice Anhidra Coloidal; Lauril Sulfato de Sodio; Propilenglicol. Comprimidos 2 mg: cada comprimido recubierto contiene Risperidona; Lactosa; Almidón de Maíz; Celulosa Microcristalina; Hipromelosa; Estearato de Magnesio; Sílice Anhidra Coloidal; Lauril Sulfato de Sodio; Propilenglicol; Talco; Dióxido de Titanio; Amarillo Quinolina. Comprimidos 3 mg: cada comprimido recubierto contiene: Risperidona; Lactosa; Almidón de Maíz; Celulosa Microcristalina; Hipromelosa; Estearato de Magnesio; Sílice Anhidra Coloidal; Lauril Sulfato de Sodio; Propilenglicol; Talco; Dióxido de Titanio; Amarillo Quinolina. Solución: cada 1 ml contiene: Risperidona 1 mg.
Descripción: Risperdal (Risperidona) es un antipsicótico reciente perteneciente a una nueva clase de agentes antipsicóticos, los derivados de benzisoxazol. Se encuentra disponible como comprimidos recubiertos con 1, 2, 3.
|
|
Indicaciones:
Está indicado en el tratamiento de un amplio rango de pacientes con esquizofrenia, incluyendo psicosis de primer episodio, exacerbaciones esquizofrénicas agudas, esquizofrenia crónica y otras condiciones psicóticas, en las cuales son prominentes síntomas positivos como alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento, hostilidad y desconfianza, y/o síntomas negativos tales como aplanamiento afectivo, aislamiento emocional y social y pobreza del discurso. También alivia síntomas afectivos asociados con esquizofrenia, tales como depresión, sentimientos de culpabilidad y ansiedad. Además, Risperdal está también indicado como terapia a largo plazo para la prevención de recaídas (exacerbaciones agudas) en pacientes esquizofrénicos crónicos.
|
|
Propiedades:
Farmacodinamia: es un antagonista monoaminérgico selectivo con propiedades únicas. Posee una alta afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2. Risperdal se liga también a los receptores alfa 1 - adrenérgicos, y con más baja afinidad a los receptores H1 histaminérgicos y alfa 2 - adrenérgicos. No tiene afinidad por los receptores colinérgicos. Aun cuando es un potente antagonista D2, lo que se considera necesario para mejorar los síntomas positivos de la esquizofrenia, causa menos depresión de la actividad motora e inducción de la catalepsia que los neurolépticos clásicos. Un antagonismo central balanceado serotoninérgico y dopaminérgico puede reducir el riesgo de efectos colaterales extrapiramidales y extender la actividad terapéutica a los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia. Farmacocinética: es completamente absorbido después de la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas dentro de 1 a 2 horas. La absorción no es afectada por las comidas y por lo tanto, puede administrarse con o sin alimentos. Risperdal (risperidona) es parcialmente metabolizado a 9-hidroxi-risperidona, la cual tiene una actividad farmacológica parecida a la risperidona. La risperidona más la 9-hidroxi-risperidona forman la fracción antipsicótica activa. Otra vía metabólica de la risperidona es la N - dealquilación. Después de la administración oral a pacientes psicóticos la risperidona se elimina con una vida media de aproximadamente 3 horas. La vida media de eliminación de 9-hidroxi- risperidona y de la fracción antipsicótica activa es de aproximadamente 24 horas. El estado de equilibrio de Risperdal (risperidona) se alcanza dentro del 1º día, en la mayoría de los pacientes. El estado de equilibrio de la 9-hidroxi-risperidona se alcanza dentro de 4-5 días de iniciado el tratamiento. Los niveles plasmáticos son proporcionales a la dosis dentro de las dosificaciones del rango terapéutico. Risperdal se distribuye rápidamente. El volumen de distribución es de 1-2 litros/kg. En el plasma se liga a albúmina y alfa 1-ácido-glicoproteína. La unión a proteínas plasmáticas de la risperidona es 88% y de la 9-hidroxi-risperidona es 77%. Una semana después de la administración el 70% de la dosis es excretada en la orina y el 14% en las heces. En la orina la risperidona más la 9-hidroxi-risperidona representan el 35-45% del total. El resto son metabolitos inactivos. Un estudio de dosis única demostró una concentración plasmática activa mayor y una eliminación más lenta de Risperdal en pacientes ancianos y con insuficiencia renal. Las concentraciones plasmáticas fueron normales en pacientes con insuficiencia hepática.
|
|
Posología:
Cambio desde otro antipsicótico: se recomienda la discontinuación gradual del tratamiento previo, al iniciar la terapia con Risperdal, si es médicamente apropiado. También si es adecuado desde el punto de vista médico, cuando los pacientes cambian desde un tratamiento con antipsicóticos de depósito, se debe iniciar la terapia, en lugar de la próxima inyección programada. La necesidad de continuar con la medicación antiparkinsoniana existente debe reevaluarse periódicamente. Adultos: puede ser administrado 1 ó 2 veces al día. Los pacientes deben titularse a 6 mg durante 3 días gradualmente. Todos los pacientes tanto agudos como crónicos, deben comenzar con 2 mg al día. La dosis debe aumentarse a 4 mg en el 2º día y a 6 mg en el 3º día. De ahí en adelante la dosis puede ser mantenida o individualizada, si es necesario. La dosis usual óptima es de 4 - 8 mg/día. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con dosis más bajs. Una fase de titulación más lenta puede ser médicamente apropiada. Dosis sobre 10 mg/día no han demostrado ser superiores en eficacia a las dosis inferiores y pueden causar síntomas extrapiramidales. Dado que la seguridad de dosis sobre 16 mg/día no ha sido evaluada, dosis sobre este nivel no deberían ser usadas. Una benzodiazepina puede adicionarse a Risperdal cuando se requiere una sedación adicional. Ancianos: se recomienda una dosis de inicio de 0.5 mg 2 veces al día. Esta dosis debe ser individualmente ajustada con incrementos de 0.5 mg 2 veces al día hasta llegar a 1 - 2 mg 2 veces al día. Risperdal es bien tolerado por los ancianos. Niños: no existe experiencia en niños menores de 15 años. Enfermedad renal y hepática: se recomienda una dosis de inicio de 0.5 mg 2 veces al día. Esta dosis debe ser individualmente ajustada con incrementos de 0.5 mg 2 veces al día hasta llegar a 1 - 2 mg 2 veces al día. Risperdal debe ser usado con cautela en este grupo de pacientes hasta que se obtenga mayor experiencia.
|
|
Efectos Colaterales:
Basados en una extensa experiencia clínica, incluyendo usos a largo plazo, es generalmente bien tolerado y en muchos casos ha sido difícil diferenciar los eventos adversos de los síntomas de la enfermedad subyacente. Los eventos adversos observados en asociación con el uso se detallan en: Comunes: insomnio, agitación, ansiedad, cefalea. Menos comunes: somnolencia, fatiga, vértigo, dificultad de concentración, constipación, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, visión borrosa, priapismo, disfunción eréctil, disfunción eyaculatoria, disfunción orgásmica, incontinencia urinaria, rinitis, rash y otras reacciones alérgicas. Risperdal tiene una propensión menor que los neurolépticos clásicos a inducir síntomas extrapiramidales. Sin embargo, en algunos casos los siguientes síntomas extrapiramidales pueden ocurrir: tremor, rigidez, sialorrea, bradiquinesia, acatisia, distonía aguda. Estos son generalmente leves y reversibles, con la reducción de la dosis y/o la administración de medicación antiparkinsoniana, de ser necesario. Ocasionalmente hipotensión (ortóstatica) y taquicardia (refleja) o hipertensión se han observado siguiendo la administración de Risperdal. Se ha reportado una leve disminución en el recuento de neutrófilos y/o trombocitos. Puede inducir un aumento dosis-dependiente en la concentración plasmática de prolactina. Manifestaciones potencialmente asociadas son: galactorrea, ginecomastia, disturbios del ciclo menstrual y amenorrea. Se ha observado aumento de peso, edema y aumento de los niveles de enzimas hepáticas durante el tratamiento. Como con los neurolépticos clásicos, las siguientes reacciones se han reportado ocasionalmente en pacientes psicóticos: intoxicación acuosa ya sea por polidipsia o síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH), disquinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, disrregulaciones de la temperatura corporal y convulsiones.
|
|
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con una hipersensibilidad conocida al producto.
|
|
Advertencias:
Debido a la actividad alfa - bloqueadora de Risperdal, puede ocurrir hipotensión ortostática especialmente durante el período inicial de titulación de la dosis. Debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares conocidas (por ej.: insuficiencia cardíaca, infarto miocárdico, anormalidades de la conducción, deshidratación, hipovolemia o enfermedades cerebrovasculares), y la dosis debe ser ajustada gradualmente de acuerdo a las recomendaciones. Una reducción de la dosis debe considerarse en caso de ocurrir hipotensión. Las drogas con propiedades antagonistas de los receptores dopaminérgicos han sido asociados con la inducción de disquinesia tardía, caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios predominantemente de la lengua y/o cara. Sin embargo, ha sido reportado que la ocurrencia de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para el desarrollo de disquinesia tardía. Debido a que Risperdal posee un menor potencial de inducir síntomas extrapiramidales que los neurolépticos clásicos, éste debería tener un riesgo reducido de inducir disquinesia tardía comparado con los neurolépticos clásicos. Si aparecen signos y síntomas de disquinesia tardía, debe considerarse la discontinuación de todos los antipsicóticos. El síndrome neuroléptico maligno (SNM), caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, compromiso de conciencia y elevación de la CPK ha sido reportado con todos los neurolépticos clásicos. En este evento, todas las drogas antipsicóticas, incluyendo Risperdal deben ser discontinuadas. Se recomienda disminuir a la mitad, tanto la dosis inicial como los incrementos subsecuentes de dosis, en pacientes geriátricos y en portadores de insuficiencia renal o hepática. Se recomienda precaución al prescribir Risperdal a pacientes con enfermedad de Parkinson dado que teóricamente puede causar deterioro de la enfermedad. Los neurolépticos clásicos disminuyen el umbral convulsivo. Se recomienda cautela al tratar pacientes con epilepsia. Los pacientes deben ser aconsejados de abstenerse de comer en forma excesiva en vista de la posibilidad de aumento de peso.
|
|
Precauciones:
Uso durante el embarazo y lactancia: Embarazo: categoría B 3. La seguridad de Risperdal para uso durante el embarazo humano no ha sido establecida. Aun cuando en animales experimentales la risperidona no mostró toxicidad reproductiva directa, fueron observados algunos efectos indirectos mediados a través de la prolactina y el SNC. No se ha observado efecto teratogénico de la risperidona en ningún estudio. Por lo tanto, sólo debe ser usado en el embarazo si los beneficios sobrepasan los riesgos. Lactancia: no se sabe si Risperdal es excretado en la leche humana. En los estudios en animales la risperidona y la 9 - hidroxi - risperidona se excretan en la leche. Por lo tanto, las mujeres que están recibiendo Risperdal no deben amamantar. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: puede interferir con las actividades que requieren alerta mental . Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos de no conducir u operar maquinaria hasta que se conozca su susceptibilidad a la droga.
|
|
Interacciones Medicamentosas:
El riesgo de usar Risperdal en combinación con otras drogas no ha sido sistemáticamente evaluado. Por los efectos primarios sobre el SNC que posee, debe usarse con cautela en combinación con otras drogas que actúen a nivel central. Risperdal puede antagonizar el efecto de la levodopa y otros agonistas dopaminérgicos. La carbamazepina ha demostrado que disminuye los niveles plasmáticos de la fracción activa de Risperdal. Pueden observarse efectos similares con otros inductores de las enzimas hepáticas. Al discontinuar la carbamazepina u otros inductores de enzimas hepáticas, la dosis debe reevaluarse y -si es necesario- disminuirse. Las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y algunos betabloqueadores pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona, pero no aquellas de la fracción antipsicótica. Cuando se toma con otras drogas que se ligan importantemente a proteínas plasmáticas, no existe desplazamiento clínicamente relevante de ninguna de ambas drogas desde las proteínas plasmáticas.
|
|
Sobredosificación:
En general los signos y síntomas reportados han sido aquellos que resultan de una exageración de los efectos farmacológicos conocidos de la droga. Estos incluyen somnolencia y sedación, taquicardia e hipotensión y síntomas extrapiramidales. Han sido reportados casos de sobredosis de hasta 360 mg. La evidencia disponible sugiere un amplio margen de seguridad. En un paciente con hipokalemia concomitante y que ingirió 360 mg, fue reportada una prolongación de QT. En casos de sobredosis aguda, debe considerarse la posibilidad de participación de drogas múltiples.
|
|
Presentaciones:
Comprimidos 1 mg: envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos. Comprimidos 2 mg: envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos. Comprimidos 3 mg: envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos. Solución: envase conteniendo 30 ml.
|
|
