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Composición:
Comprimidos 0.5 mg: cada comprimido contiene: Haloperidol 0.5 mg. Comprimidos 1 mg: cada comprimido contiene: Haloperidol 1 mg. Comprimidos 5 mg: cada comprimido contiene: Haloperidol 5 mg. Gotas: cada 1 ml contiene: Haloperidol 2 mg. Inyectable: cada 1 ml contiene: Haloperidol 5 mg.
Descripción: es una droga neuroléptica del grupo de las butirofenonas y no está químicamente relacionado con otros grupos químicos tales como las fenotiazinas. El nombre químico es 4-[4-(4-clorofenil)-4-hidroxi-1-piperidinil]-1-(4-fluorofenil)-1-butanona.
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Indicaciones:
Como agente neuroléptico en: delirio y alucinaciones en: esquizofrenia aguda y crónica, paranoia, confusión aguda, alcoholismo (Síndrome de Korsakoff). Delirio hipocondríaco. Trastornos de la personalidad: paranoides, esquizoides, esquizotípicos, antisocial y algunas personalidades limítrofes. Como agente antiagitación psicomotor en: manía, demencia, retardo mental, alcoholismo. Trastornos de la personalidad: compulsivos, paranoides, histriónicos y otras personalidades. Agitación, agresividad e inquietud en el anciano. Trastornos del carácter y el comportamiento en niños. Movimientos coreicos. Singulto. Tics, tartamudeos. Como un tratamiento de apoyo en dolor severo crónico: sobre las bases de su actividad límbica, Haldol a menudo permite que la dosis analgésica (usualmente un morfinomimético) sea reducida. Como antiemético en: náuseas y vómitos de origen variable, es la droga de preferencia si el tratamiento clásico para náuseas y vómitos es insuficiente.
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Propiedades:
Farmacodinamia: es un neuroléptico, perteneciente al grupo de las butirofenonas. Es un potente antagonista de los receptores centrales de dopamina y, por lo tanto, se clasifica como neuroléptico incisivo. No posee actividad antihistamínica o anticolinérgica. Como consecuencia directa de su efecto de bloqueo central dopaminérgico, posee una actividad incisiva contra el delirio y alucinaciones, debido a interacción en los tejidos mesocorticales, y límbicos y a actividad en los ganglios basales (haces nigroestriatales). Causa sedación psicomotora eficiente, que explica el efecto favorable en manías y otros síndromes de agitación. Sobre la base de su actividad límbica, ejerce una actividad neuroléptica sedativa y ha mostrado ser útil como adyuvante en el tratamiento del dolor crónico. Su actividad sobre los ganglios basales es probablemente la razón de los efectos secundarios extrapiramidales (distonía, acatisia y parkinsonismo). Los efectos antidopaminérgicos periféricos explican la actividad contra náuseas y vómitos (vía quimiorreceptor de la zona gatillo), la relajación de los esfínteres gastrointestinales y un aumento de la liberación de prolactina, a través de la inhibición de la actividad del "Factor Inhibidor de Prolactina" (PIF) a nivel de la adenohipófisis. Farmacocinética: los niveles plasmáticos máximos se producen entre 2 y 6 horas después de la ingesta oral y alrededor de 20 minutos después de la inyección I.M. Después de la administración oral, la biodisponibilidad de la droga es de 60-70%. La vida media plasmática terminal de eliminación es de 24 horas (rango: 12-38) luego de la administración oral y de 21 horas (rango: 13-36) luego de la administración I.M. Haldol cruza fácilmente la barrera hematoencefálica. La unión a proteínas plasmáticas es de 92%. La excreción ocurre por las heces (60%) y por la orina (40%). Aproximadamente un 1% de Haldol ingerido se excreta inalterado en la orina. Los metabolitos carecen de actividad neuroléptica . El volumen de distribución en el estado de equilibrio es alto (7.9 + 2.5 l/kg). Se ha informado que se requiere una concentración plasmática desde 4 mcg/l hasta un límite superior de 20 a 25 mcg/l para obtener una respuesta terapéutica. Existe una amplia variabilidad plasmática interindividual, pero una pequeña variabilidad plasmática intraindividual para concentraciones y para la mayoría de los parámetros farmacocinéticos. Como con muchas otras drogas, que se metabolizan en el hígado, esta variabilidad puede ser parcialmente explicada por la actividad reversible de la vía oxidación-reducción hepática; el Haldol reducido es farmacológicamente inactivo. Otras vías metabólicas incluyen N-dealquilación oxidativa y la glucoronidación.
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Posología:
Las dosis que se sugieren son sólo promedios y siempre se debiera tratar de adecuar la dosis a la respuesta del paciente. Esto a menudo implica una dosificación creciente en la fase aguda y una reducción gradual en la fase de mantención en orden a determinar la dosis efectiva mínima. Dosis altas debieran darse solamente a pacientes que responden pobremente a dosis menores. Adultos:Como agente neuroléptico: fase aguda: episodios agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusión aguda, Síndrome de Korsakoff, paranoia aguda. 5-10 mg I.V. ó I.M. a ser repetidos cada hora hasta alcanzar un control suficiente del síntoma o hasta un máximo de 60 mg/día. En forma oral, se debe doblar la dosis arriba mencionada. Fase crónica: esquizofrenia crónica, alcoholismo crónico, trastornos crónicos de personalidad: 1-3 mg oralmente 3 veces al día, los que pueden aumentarse a 10-20 mg 3 veces al día, dependiendo de la respuesta. Como agente psicomotor antiagitación: fase aguda: manía, demencia,alcoholismo y trastornos de la personalidad, trastornos del comportamiento y del carácter, singulto, movimientos crónicos, tics, tartamudez: 5-10 mg I.V. ó I.M. Fase crónica: 0.5-1 mg 3 veces al día en forma oral, los que pueden aumentarse a 2-3 mg 3 veces al día dependiendo de la respuesta. Como tratamiento de apoyo en dolor crónico severo: 0.5-1 mg 3 veces al día oralmente. Como antiemético: vómito inducido centralmente: 5 mg I.V. ó I.M. Profilaxis en vómitos post-operatorios: 2.5-5 mg I.V ó I.M. al término de la cirugía. En ancianos: el tratamiento debe comenzar con la mitad de la dosis establecida para el adulto. Niños: 0.1 mg/3 kg de peso 3 veces al día oralmente.
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Efectos Colaterales:
En dosis baja (1 a 2 mg diarios) los efectos adversos han sido infrecuentes, moderados y transitorios. En pacientes que reciben dosis mayores algunos efectos adversos se ven más frecuentemente. Los efectos neurológicos son los más comunes. Síntomas extrapiramidales: en común con todos los neurolépticos pueden ocurir síntomas extrapiramidales. Reacciones distónicas agudas pueden presentarse tempranamente. Se han reportado crisis oculogiras y reacciones distónicas laríngeas. Rigidez parkinsoniana, trémor y acatisia tienden a aparecer con menor rapidez. Drogas antiparkinsonianas del tipo anticolinérgicas no deben prescribirse rutinariamente como una medida preventiva, sino sólo administrarse cuando son requeridas, debido al riesgo posible de alterar la eficacia de Haldol. Disquinesia tardativa: tal como con todos los agentes antipsicóticos puede aparecer disquinesia tardativa en algunos pacientes en terapia prolongada o después de la dicontinuación de la terapia. El riesgo parece aumentar con el aumento de la edad o con dosis mayores, especialmente en mujeres. Las manifestaciones pueden ser permanentes en algunos pacientes. El síndrome se caracteriza principalmente por movimientos rítmicos voluntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula. No se conoce un tratamiento efectivo; los agentes antiparkinsonianos usualmente no mejoran este síndrome. Se sugiere discontinuar todos los antipsicóticos si aparecen estos síntomas, particularmente en pacientes mayores de 50 años. El síndrome puede ser desenmascarado cuando el tratamiento se reinstituye, cuando se aumenta la dosis o cuando se cambia a un antipsicótico diferente. Se ha reportado que movimientos vermiculares finos de la lengua pueden constituir un signo temprano de disquinesia tardativa y que el síndrome completo podría no desarrollarse si el medicamento se suspende a tiempo. Síndrome neuroléptico maligno (SNM): en común con otros antipsicóticos ha sido asociado con raros casos de SNM, una respuesta idiosincrática caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad automática, alteraciones de la conciencia, coma y elevación de la CPK. Signos de disfunción automática tales como taquicardia, presión arterial lábil y sudoración pueden preceder al inicio de la hipertemia actuando como un signo temprano de alarma. El tratamiento antipsicótico debe ser suspendido de inmediato y deben instituirse medidas de soporte apropiadas y monitoreo cuidadoso. El dantrolene y la bromocriptina han demostrado ser efectivos en el tratamiento del síndrome neuroléptico maligno.Otros efectos sobre el sistema nervioso central: se han reportado ocasionalmente e incluyen depresión, sedación, somnolencia, agitación, cefalea, insomnio, confusión, vértigo, convulsiones, grand mal en epilépticos previamente controlados y exacerbación de síntomas psicóticos incluyendo alucinaciones. Síntomas gastrointestinales: han sido reportados náuseas, vómitos, pérdida de apetito. Efectos endocrinos: los efectos hormonales de los neurolépticos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia la cual puede causar galactorrea, ginecomastia y oligo o amenorrea. Casos muy raros de hipoglicemia y síndrome de secreción inapropiada de ADH han sido reportados. Efectos cardiovasculares: taquicardia e hipotensión se han reportado en pacientes ocasionales. Arritmias ventriculares se han reportado muy raramente. En la mayoría de los casos su relación con el tratamiento con Haldol fue cuestionable, estos pueden ocurrir más frecuentemente con dosis muy altas y en pacientes predipuestos. Las dosis muy altas deberían por lo tanto, restringirse a los pacientes con respuesta pobre. Misceláneos: ha habido reportes ocasionales de disminución moderada y habitualmente transitoria del recuento hemático. Agranulocitosis y trombocitopenia han sido reportados sólo raramente, y usualmente en asociación con otros medicamentos. Casos aislados de anormalidades de la función hepática o hepatitis colestásica han sido reportados. Reacciones de hipersensibilidad tales como rash cutáneo, urticaria y anafilaxis son excepcionales. Otroas efectos colaterales ocasionalmente reportados son: constipación, visión borrosa, sequedad bucal, retención urinaria, edema periférico, perspiración o salivación excesiva y ardor retroesternal.
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Contraindicaciones:
Estados comatosos, depresión del sistema nervioso central debido al alcohol u otras drogas depresoras, enfermedad de Parkinson, conocida hipersensibilidad a la droga, lesiones de los ganglios basales.
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Advertencias:
Raros casos de muerte súbita e inexplicada han sido reportados en pacientes que reciben drogas antipsicóticas, incluyendo Haldol. La naturaleza de la evidencia hace imposible determinar el rol contributorio, si es que lo tiene, de la droga.
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Precauciones:
Dado que Haldol se metaboliza en el hígado se aconseja precaución en pacientes con enfermedad hepática. Se reportado que puede gatillar convulsiones en epilépticos conocidos que estaban previamente controlados. Se recomienda cautela también en condiciones predisponentes a la epilepsia (por ej.: suspensión del alcohol y daño cerebral) u otro tipo de convulsiones. La tiroxina puede facilitar la toxicidad, por lo tanto, éste debiera ser usado con gran precaución en pacientes con hipertiroidismo. Terapia antipsicótica en aquellos pacientes debe acompañarse siempre de un adecuado tratamiento tirostático. En esquizofrenia, la respuesta a drogas antipsicóticas puede estar retardada. También si las drogas son discontinuadas, la recurrencia de los síntomas puede no hacerse aparente por varias semanas o meses. Síntomas de suspensión aguda han sido descritos raramente después de suspensión abrupta de altas dosis de antipsicóticos, incluyendo náuseas, vómitos o insomnio. También puede aparecer recurrencia por lo que es aconsejable un retiro gradual. Como con todos los agentes antipsicóticos, Haldol no debe usarse solo cuando la depresión es predominante. Puede ser combinado con antidepresivos para tratar aquellas condiciones en las cuales coexiste depresión y psicosis. Si se requiere medicación antiparkinsoniana concomitante puede ser necesario continuarla después de suspender el Haldol, si su excreción es más rápida que la del Haldol en orden a evitar el desarrollo o agravación de síntomas extrapiramidales. El médico debiera tener en cuenta el posible aumento de la presión intraocular cuando se administra concomitantemente con drogas anticolinérgicas incluyendo los agentes antiparkinsonianos. Uso durante el embarazo y lactancia: no ha mostrado un aumento significativo en las anormalidades fetales en grandes estudios de población. Aún cuando han habido raros casos aislados de defectos congénitos siguiendo exposición fetal a Haldol en combinación con otras drogas, una relación causal nunca ha sido establecida. Debiera ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio anticipado justifica el riesgo potencial hacia el feto. Se excreta en la leche materna. Si el uso se considera esencial los beneficios de amamantar debiera balancearse contra los riesgos potenciales. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: algún grado de sedación o deterioro de la alerta puede ocurrir, especialmente con dosis altas y al comienzo del tratamiento y puede ser potenciado por alcohol. Los pacientes deben ser aconsejados de no conducir u operar maquinaria durante el tratamiento, hasta que su susceptibilidad a la droga sea conocida.
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Interacciones Medicamentosas:
En común con todos los otros neurolépticos puede aumentar la depresión del sistema nervioso central, incluyendo alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes. Un aumento de los efectos sobre el sistema nervioso central se han reportado también cuando se combina con metildopa. Haldol puede alterar los efectos antiparkinsonianos de la levodopa. Inhibe la metabolización de los antidepresivos tricíclicos, por lo tanto, aumenta los niveles plasmáticos de esas drogas. Esto puede resultar en un aumento de la toxicidad de los antidepresivos tricíclicos (efectos anticolinérgicos, toxicidad cardiovascular y disminución del umbral de convulsiones). Cuando se suma un tratamiento prolongado con carbamazepina a la terapia, esto resulta en una reducción significativa de los niveles plasmáticos de haloperidol. Por lo tanto, durante el tratamiento de combinación, la dosis debe ser ajustada si es necesario. Después de suspender la carbamazepina, puede ser necesario reducir la dosis. En raros casos se ha reportado un síndrome de tipo encefalopatía durante terapia de combinación de litio con Haldol. Permanece en controversia si esos casos representan una entidad clínica diferente o si ellos eran en realidad casos de síndrome neuroléptico maligno y/o neurotoxicidad al litio. Sin embargo, se aconseja que en pacientes que son tratados concomitantemente con litio y Haldol se suspenda inmediatamente la terapia si se presentan síntomas de neurotoxicidad. Antagonismo con el efecto anticoagulante de la fenindiona también ha sido reportado. Puede antagonizar la acción de la adrenalina y otros agentes simpaticomiméticos y revertir el efecto hipotensor de los bloqueadores adrenérgicos tales como guanetidina.
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Sobredosificación:
Las manifestaciones con una exageración de los efectos farmacológicos conocidos y de las reacciones adversas. Los síntomas más destacados son: reacciones extrapiramidales severas, hipotensión y sedación. La reacción extrapiramidal se manifiesta por rigidez muscular y trémor generalizado o localizado. También es posible hipertensión antes que hipotensión. En casos extremos los pacientes podrían caer en estado comatoso con depresión respiratoria e hipotensión que debido a su severidad podrían producir un estado tipo shock. Debería también considerarse el riesgo de arritmias ventriculares, asociadas posiblemente con una prolongada Q.T. Tratamiento: no existe antídoto específico. El tratamiento es ampliamente de soporte, pero se recomienda al lavado gástrico e inducción del vómito (a menos que los pacientes se encuentren obnuvilados, comatosos o convulsivantes) seguido por la administración de carbón activado. Para pacientes comatosos debe establecerse una vía aérea usando la vía orofaríngea o a través de un tubo endotraqueal. La depresión respiratoria puede necesitar respiración artificial. Debe monitorearse el ECG y los signos vitales, continuando con el monitoreo hasta que el ECG esté normal. Las arritmias severas deben tratarse con medidas antiarrítmicas adecuadas. La hipotensión y el colapso circulatorio puede contrarrestarse usando fluidos I.V., plasma o albúmina concentrados y agentes vasopresores tales como dopamina o naradrenalina. La adrenalina no debe usarse, ya que podría provocar hipotensión severa en presencia de Haldol. En caso de reacciones extrapiramidales severas deberían administrarse medicamentos antiparkinsonianos (por ej.: benzotropina mesilato 1 a 2 mg I.M. ó I.V.) deben ser administrados parenteralmente.
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Presentaciones:
Comprimidos 0.5 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Comprimidos 1 mg: envase conteniendo 25 comprimidos. Comprimidos 5 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Gotas: envase conteniendo 15 ml. Inyectable: envase conteniendo 1 ampolla.
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