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Composición:
Cada comprimido contiene: Ketoconazol 200 mg.
Descripción: es un agente antimicótico de amplio espectro.
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Indicaciones:
Infecciones de la piel, cabello y uñas inducidas por dermatofitos y/o levaduras (dermatofitosis, onicomicosis, candidiasis, perionyxis, pityriasis versicolor, pityriasis capitis, folliculitis, candidiasis mucocutánea crónica), teniendo en cuenta que estas infecciones no pueden ser tratadas tópicamente debido al lugar o extensión de la lesión o afección profunda de la piel, o si no hay respuesta a la terapia local. Infección por levaduras del tracto gastrointestinal. Candidiasis vaginal crónica o recurrente, si no ha habido respuesta a la terapia local. Infecciones sistémicas por hongos tales como candidiasis, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis y blastomicosis sistémicas. Tratamiento profiláctico en pacientes con los mecanismos de defensa debilitados (congénitos, causados por enfermedad o drogas), que involucran un aumento del riesgo de adquirir infecciones fúngicas. Ketoconazol no penetra bien en el sistema nervioso central, por lo tanto, no debería ser tratada con ketoconazol la meningitis fúngica.
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Propiedades:
Farmacodinamia: es un derivado sintético de imidazol dioxolano con acción fungicida y/o fungistática contra dermatofitos, levaduras, (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Criptococcus), hongos dimórficos y eumicetes. Es menos sensible a Aspergillus sp, Sporothrix schenckii, algunos Dematiaceae, Mucor sp y otros ficomicetes, con excepción de Entomophthorales. Inhibe en el hongo la síntesis de ergosterol y cambia la composición de otros componentes lipídicos de la membrana. No se ha observado hasta ahora desarrollo de resistencia durante la terapia con Fungarest. Farmacocinética: Niveles plasmáticos promedio de aproximadamente 3.5 mcg/ml son alcanzados dentro de 1 a 2 horas después de una administración oral de una dosis única de 200 mg ingerida junto con una comida. La eliminación plasmática subsecuente es bifásica con una vida media de 2 horas durante las primeras 10 horas y de 8 horas de ahí en adelante. Después de la absorción desde el tracto gastrointestinal, ketoconazol es convertido en varios metabolitos inactivos. La principal vía metabólica identificada es la oxidación y degradación de los anillos imidazol y piperazina, la o-dealquilación oxidativa y la hidroxilación aromática. Aproximadamente un 13% de la dosis se excreta en la orina, de la cual un 2 a 4% es droga inalterada, La ruta de excreción principal se realiza a través de la bilis, en el tracto gastrointestinal. In vitro, la ligadura a proteínas plasmáticas es aproximadamente el 99%, principalmente a la fracción de albúmina. Sólo una cantidad despreciable de ketoconazol alcanza el líquido cefalorraquídeo. Ketoconazol es un agente dibásico débil y por lo tanto, requiere un medio ácido para su disolución y absorción.
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Posología:
Tratamiento curativo: Adultos: infecciones cutáneas, gastrointestinales y sistémicas. 1 comprimido (=200 mg) 1 vez al día con una comida. De no obtenerse una respuesta adecuada con esta dosis, la dosis debería ser aumentada a 2 comprimidos (=400 mg) 1 vez al día. Candidiasis vaginal: 2 comprimidos (400 mg) 1 vez al día con una comida. Tratamiento profiláctico en pacientes inmunodeprimidos: Adultos: 2 comprimidos (=400 mg) al día. Por regla general la duración del tratamiento es: candidiasis vaginal: 5 días consecutivos. Micosis cutánea inducida por dermatofitos: aproximadamente 4 semanas. Pityriasis versicolor: 10 días. Micosis cutáneas y orales inducidas por Candida: 2-3 semanas. Infecciones capilares: 1-2 meses. Onicomicosis: 6-12 meses; también está determinada por la velocidad de crecimiento de la uña, se requiere renovación completa de la uña afectada. Candidiasis sistémica: 1-2 meses. Paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis: la duración óptima de la terapia es de 3-6 meses.
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Efectos Colaterales:
Es muy bien tolerado. En raros casos se presentan molestias gastrointestinales, náuseas, cefalea, vértigo, fotofobia, parestesia, trombocitopenia, exantema o prurito. Otros efectos secundarios reportados de baja incidencia son alopecia, urticaria y rash cutáneo. En escasos pacientes han sido reportadas reacciones alérgicas. Con dosis mayores que la dosis terapéutica recomendada de 200 a 400 mg diarios, se han observado escasos casos de ginecomastia reversible y oligospermia. A niveles de dosis terapéuticas de 200 mg 1 vez al día, se ha observado una disminución transitoria de los niveles de testosterona en el plasma. Los niveles de testosterona se normalizan dentro de las primeras 24 horas de la administración de Fungarest. Durante el tratamiento puede raramente desarrollarse hepatitis, probablemente idiosincrática (observado en 1 de 12.000 pacientes). Tal efecto secundario ocurre en pacientes con historia de afección hepática o alergia a la droga y es reversible si se discontinúa el tratamiento a tiempo.
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Contraindicaciones:
No deben ser tratados con ketoconazol pacientes con enfermedad hepática crónica o aguda o con hipersensibilidad conocida a la droga.
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Advertencias:
Es importante advertir al paciente en tratamiento crónico de síntomas de afección hepática tales como fatiga anormal con fiebre, orina oscura, deposiciones pálidas e ictericia. Los factores que aumentan el riesgo de hepatitis son: mujeres de más de 50 años de edad, historia de afección hepática, intolerancia conocida a la droga, tratamientos prolongados y uso concomitante de medicamentos que comprometen la función hepática. Tests de función hepática deben acompañar el tratamiento que tome más de 2 semanas (antes de iniciar el tratamiento, a los 15 días de tratamiento y luego mensualmente). Si se confirma afección hepática, la terapia debe ser discontinuada. Debe tomarse en cuenta sin embargo, que en pacientes con infecciones fúngicas ya sea si son o no tratados con Fungarest, ocurre a veces un aumento de las transaminasas o fosfatasas alcalinas. Esta reacción asintomática no es dañina y no requiere discontinuación de la terapia. La administración concomitante de terfenadina y astemizol está contraindicada. Una dosis diaria de 400 mg y más ha demostrado en voluntarios que reduce el cortisol en respuesta a la estimulación ACTH. Por lo tanto, la función adrenal deberá ser monitoreada en pacientes con insuficiencia adrenérgica o con función adrenérgica mínima y en pacientes bajo períodos prolongados de stress (cirugía mayor, cuidados intensivos).
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Precauciones:
Embarazo y lactancia: induce sindactilia en ratas a un nivel de dosis de 80 mg/kg. No existen estudios disponibles en mujeres embarazadas. Por lo tanto, no debe ser administrado durante el embarazo, a menos que las ventajas potenciales justifiquen riesgo en el feto. Puesto que es probablemente excretado en la leche, madres que estén bajo tratamiento no deberían amamantar.
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Interacciones Medicamentosas:
Debe ser administrado con las comidas para obtener una máxima absorción. Como la absorción depende de una secreción gástrica adecuada, deberá evitarse los tratamientos simultáneos con drogas que inhiben la secreción gástrica (anticolinérgicos, antiácidos, antagonistas H2). Cuando sean indicados, tales medicamentos deberán ser administrados no antes de 2 horas después de la administración de Fungarest. Administración concomitante de rifampicina o isoniazida con ketoconazol reduce los niveles plasmáticos del último. Ambas drogas no deberían ser administradas concomitantemente. Puesto que ketoconazol inhibe ciertas enzimas hepáticas u oxidasas, puede disminuir la eliminación de drogas coadministradas cuyo metabolismo depende de tales enzimas. Niveles aumentados de tales drogas, cuando se administran junto con ketoconazol, han sido asociados con un aumento de los efectos secundarios, Ejemplos conocidos de serias interacciones incluyen aquellos con ciclosporina, terfenadina, astemizol, anticoagulantes, metil-prednisolona (pero no prednisona) y posiblemente, busulfano. La dosis de ciclosporina, anticoagulantes, metilprednisolona y busulfano, si se coadministran con ketoconazol, deberían, si es necesario, ser reducidas. No debería usarse terfenadina y astemizol en aquellos pacientes a los que se les está administrando Fungarest. Se han reportado casos excepcionales de reacciones tipo disulfiram al alcohol, caracterizadas por enrojecimiento, rash cutáneo, edema periférico, náuseas y cefalea. Todos los síntomas se disipan dentro de unas pocas horas.
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Sobredosificación:
En caso de sobredosis accidental se deberían emplear medidas de soporte general, incluyendo lavado gástrico con carbonato de sodio.
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Conservación:
Almacenar entre 15-30º C. Proteger de la luz.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 10 comprimidos.
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