ESTRACYT

PHARMACIA & UPJOHN

Estramustina

Oncológicos y Terapias Relacionadas : Citostáticos Antineoplásicos

Composición: Cada cápsula contiene: Sal Disódica de Fosfato de Estramustina 140 mg.
Indicaciones: Carcinoma prostático en estadio avanzado, especialmente en pacientes con tumores refractarios al tratamiento hormonal, y como terapia primaria en pacientes con mal pronóstico.
Propiedades: Estracyt, al contener una combinación de estradiol y mostaza nornitrogenada en una sola molécula, resulta eficaz en el tratamiento del carcinoma prostático avanzado. El fosfato sódico de estramustina es rápida y completamente defosforilado, para formar los metabolitos activos citotóxicos, estramustina y estromustina. La vida media plasmática de tales metabolitos es de 10 a 20 horas. La estramustina y la estromustina son hasta cierto punto metabolizadas posteriormente para formar estrona y estradiol antes de su excreción. Estracyt presenta un modo de acción dual. La estramustina y estromustina actúan como agentes antimitóticos, mientras que los estrógenos liberados ejercen un efecto antigonadotrófico. La estramustina se une a una proteína presente en el tejido tumoral, lo que resulta en una acumulación del fármaco en el lugar de acción. Estracyt no suele causar depresión de la médula ósea. El fármaco es eficaz en pacientes que no han recibido previamente quimioterapia, así como en los que no han mostrado respuesta al tratamiento hormonal convencional.
Posología: 2 a 3 cápsulas 2 veces al día. Si no aparecieran efectos transcurridas 4 semanas, el tratamiento deberá interrumpirse. Las cápsulas deben ser tomadas con un vaso de agua, nunca menos de 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. No deben administrarse simultáneamente con las cápsulas de Estracyt leche, productos lácteos o medicamentos que contengan calcio (al igual que antiácidos que contengan calcio). Pueden aplicarse los mismos intervalos de tiempo establecidos para las comidas.
Efectos Colaterales: Generales: es frecuente la aparición de edema y la retención de líquidos. Sangre: aunque es poco frecuente, pueden aparecer cuadros reversibles de trombocitopenia y leucopenia. Circulación: existe un mayor riesgo de tromboembolia venosa, así como una agravación de la enfermedad cardíaca isquémica. SNC: puede aparecer depresión, dolor de cabeza, confusión y letargo. Endocrinología: suele aparecer impotencia y ginecomastia. Gastrointestinales: son frecuentes las náuseas y los vómitos, especialmente durante las 2 primeras semanas de tratamiento. En estos casos deberá considerarse la posibilidad de prescribir antieméticos. La diarrea es menos frecuente. La incidencia de estos síntomas es inferior cuando el fármaco es administrado por vía I.V. Piel: se han comunicado algunos casos de rush cutáneo alérgico. Hígado: pueden aparecer alteraciones en la función hepática, así como incrementarse los niveles de transaminasas. Otros: eventualmente, durante el tratamiento con Estracyt, puede aparecer edema angioneurótico, así como cortos episodios de escozor o sensación de quemadura en perineo y genitales, frecuentes con la inyección de cualquier producto que contenga fosfato.
Contraindicaciones: Estracyt no debe ser utilizado en pacientes con alguna de las siguientes condiciones: Hipersensibilidad conocida al estradiol o a mostaza nitrogenada: Enfermedad hepática o cardíaca grave; o tromboflebitis activa o alteraciones tromboembólicas.
Advertencias: Estracyt debe ser utilizado con precaución en pacientes con historia de tromboflebitis, trombosis o alteraciones tromboembólicas, especialmente si se asocia a una terapia estrogénica. Debe utilizarse con cuidado en pacientes con enfermedades vasculares cerebrales o arteriales coronarias. Tolerancia a la glucosa: debido a que la tolerancia a la glucosa puede disminuir, los pacientes diabéticos deberán ser cuidadosamente observados durante el tratamiento con Estracyt. Presión arterial elevada: debido a que pueden aparecer cuadros de hipertensión, la presión arterial deberá controlarse periódicamente.
Precauciones: Estracyt debe ser administrado por personal experimentado en el uso de terapias antineoplásicas. En algunos pacientes sometidos a tratamiento con Estracyt se ha observado exacerbación de edema o enfermedad cardíaca preexistente o incipiente. Otras condiciones susceptibles de verse influidas por la retención de líquidos, tales como la epilepsia, la migraña o la disfunción renal, deberán someterse a observación especial. Debido a que Estracyt puede influir sobre el metabolismo del calcio y del fósforo, deberá ser utilizado con extremo cuidado en pacientes con insuficiencia renal o alteraciones óseas metabólicas asociadas con hipercalcemia. La tasa metabólica de Estracyt puede ser inferior a la normal en pacientes con función hepática deteriorada. En este caso, el tratamiento con Estracyt deberá ser llevado a cabo con especial cautela y acompañado de controles regulares de función hepática. Análisis Clínicos: Puede tener lugar una elevación en las variables de función hepática, aunque esta circunstancia rara vez requiere la suspensión del tratamiento con Estracyt. Aunque el test de Ames no ha mostrado mutagenicidad para el fosfato sódico de estramustina, se sabe que tanto el estradiol como las mostazas nitrogenadas son mutagénicos. Los pacientes deberán por tanto ser advertidos para que adopten medidas contraceptivas durante la terapia con Estracyt.
Interacciones Medicamentosas: Alimentos tales como la leche, derivados lácteos o medicamentos que contengan calcio u otros iones polivantes pueden disminuir la absorción de Estracyt, por lo que no deberán ser administrados simultáneamente con las cápsulas.
Sobredosificación: Intoxicación y su tratamiento: aunque hasta la fecha no han aparecido casos de intoxicación, es lógico suponer que circunstancias de tal naturaleza puedan provocar marcadas manifestaciones de las reacciones adversas ya determinadas, especialmente síntomas gastrointestinales. En caso de ingestión de sobredosis deberá procederse a evacuar el contenido gástrico mediante lavado de estómago y a instaurar la terapia sintomática oportuna. Los parámetros hematológicos y hepáticos deberán controlarse durante un período mínimo de 6 semanas a partir de la intoxicación con Estracyt.
Conservación: El envase deberá conservarse a temperatura inferior a 25º C.
Presentaciones: Envase conteniendo 100 cápsulas.