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Composición:
Inyectable 20 mcg: cada vial contiene: Alprostadil 20 mcg. Excipientes: Lactosa; Sodio Citrato; Solución de Acido Clorhídrico; Solución de Sodio Hidróxido. Diluyente: Alcohol Bencílico; Agua para Inyecciones c.s.p. administrar 1 ml.
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Indicaciones:
El alprostadil intracavernoso (Caverject) está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil debida a una etiología neurogénica, vasculogénica, psicogénica o mixta. Podría ser también un elemento coadyuvante útil a otras pruebas diagnósticas en la diagnosis de la disfunción eréctil.
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Propiedades:
Farmacodinamia: el alprostadil está presente en diversos tejidos y fluidos de mamíferos. Tiene un perfil farmacológico diverso, en el que podemos distinguir, entre algunos de sus efectos más importantes, la vasodilatación, inhibición de la agregación plaquetaria, inhibición de la secreción gástrica y estimulación de la musculatura lisa uterina e intestinal. Se presume que el efecto farmacológico del alprostadil está mediado por la inhibición de la actividad alfa 1-adrenérgica en el tejido penial y por su efecto relajante sobre la musculatura lisa cavernosa. Farmacocinética: la farmacocinética del alprostadil I.V. ha sido extensamente estudiada. Cuando se administra I.V. en el hombre, es rápidamente transformado a metabolitos relativamente inactivos. En hombres sanos, un 70% a 90% del alprostadil es en gran medida extraído y metabolizado en un único paso a través de los pulmones, resultando en una vida media metabólica de menos de 1 minuto. Después de la administración intracavernosa, los niveles de alprostadil y su metabolito fundamental 15-oxo-13,14,-dihidro-PGE están elevados en la zona cavernosa. No se detecta alprostadil intacto en la circulación periférica, y los niveles del metabolito 15-oxo-13,14,-dihidro-PGE no están significativamente elevados en la circulación periférica después de la administración.
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Posología:
Es administrado mediante inyección intracavernosa directa. Se recomienda generalmente el uso de una aguja de 12 mm, de medida 27 a 30. La dosis de Caverject debiera ser individualizada para cada paciente mediante una cuidadosa titulación bajo supervisión. En estudios clínicos, los pacientes fueron tratados con Caverject en dosis que fluctuaban entre 0.2 y 140 mcg; sin embargo, ya que el 99% de los pacientes recibió dosis de 60 mcg o menos, no se recomienda el uso de dosis mayores de 60 mcg. En general se debiera emplear siempre la dosis efectiva más baja posible. Titulación inicial en la consulta del médico: el siguiente esquema de titulación debiera seguirse, dependiendo de la respuesta eréctil, hasta que se alcance la dosis que produce una erección adecuada para una relación sexual y que no exceda una duración de 60 minutos. Si no hay respuesta a la dosis administrada, entonces la siguiente dosis más alta debe administrarse después de 1 hora. Si existe una respuesta, entonces se debiera esperar al menos un intervalo de 1 día antes de administrar la siguiente dosis. El paciente debe permanecer en la consulta del médico hasta que se produzca una detumescencia completa. Etiología neurogénica (daño en la espina dorsal), etiología vasculogénica, psicogénica o una mezcla de ellas: según indicación médica, se sugiere: Dosis inicial a inyectar: 1.25 mcg -2.5 mcg. Segunda dosis a inyectar: 2.5 mcg. Respuesta parcial: 5 mcg. Sin respuesta: 7.5 mcg. Tercera dosis a inyectar: 5 mcg. Incrementos adicionales: aumento hasta que se alcance una dosis óptima (5-10 mcg). Terapia de mantención: las primeras inyecciones de Caverject deben ser administradas en la consulta por personal médicamente entrenado. La terapia de autoinyección por parte del paciente puede iniciarse sólo después de que el paciente sea apropiadamente instruido y bien entrenado en la técnica de autoinyección. El médico debe efectuar una cuidadosa evaluación de las habilidades y competencia del paciente con este procedimiento. La inyección intracavernosa debe ser realizada bajo condiciones estériles. El sitio de inyección es generalmente a lo largo de la zona dorso-lateral del tercio proximal del pene. Las venas visibles deben ser evitadas. El lado del pene que es inyectado y el sitio de inyección deben ser alternados; el sitio de inyección debe limpiarse con una tórula con alcohol. La terapia de autoinyección para uso en la casa debiera iniciarse a la dosis determinada en la consulta del médico. La dosis seleccionada para el tratamiento de autoinyección debiera proporcionar al paciente una erección que sea satisfactoria para la relación sexual, y mantenida por no más allá de 60 minutos. Si la duración de la erección es mayor de 60 minutos la dosis debiera reducirse. Se debe procurar un cuidadoso y continuo seguimiento del paciente mientras se esté desarrollando el programa de autoinyección. Esto es especialmente cierto para las autoinyecciones iniciales, ya que podrían ser necesarios ajustes en la dosis de Caverject. El ajuste de la dosis, si es necesario, debe realizarse sólo después de consultarlo con el médico, y debiera ajustarse de acuerdo con las pautas de titulación descritas arriba (hasta un 57% de los pacientes en un estudio clínico requirieron un ajuste en la dosis). Mientras transcurre el tratamiento de autoinyección, se recomienda que el paciente visite la consulta del médico cada 3 meses. En ese momento, se debiera evaluar la eficacia y seguridad de la terapia y ajustar la dosis de Caverject si es necesario. La frecuencia recomendada de inyección es no más de 1 vez al día y no más de 3 veces por semana. El vial reconstituido de Caverject se debe usar 1 sola vez y desecharse posteriormente. El usuario debiera ser instruido respecto a la eliminación apropiada de la jeringa, aguja y vial. Una vez reconstituido no debiera inyectarse materiales adicionales dentro del vial. El producto debe ser inspeccionado visualmente respecto a material particulado y decoloración antes de la administración. Caverject como un coadyuvante en el diagnóstico de la disfunción eréctil: en la prueba diagnóstica más simple para la disfunción eréctil (prueba farmacológica), los pacientes son monitoreados respecto de la aparición de una erección después de una inyección intracavernosa de Caverject. Extensiones de este ensayo son el uso de Caverject como un coadyuvante en las investigaciones de laboratorio, tales como imagen duplex o Doppler, pruebas de desvanecimiento con 133Xenón, penograma con radioisótopo y arteriografía penial, para permitir la visualización y evaluación de la vasculatura penial. Para algunas de estas pruebas debiera utilizarse una única dosis de Caverject que induce una erección con rigidez firme.
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Efectos Colaterales:
La información de reacciones fue obtenida a partir de estudios clínicos que involucraban 1.712 pacientes tratados con Caverject. La reacción adversa más frecuente después de la inyección intracavernosa de Caverject es el dolor penial. Un 34% de los pacientes informó dolor penial al menos 1 vez, sin embargo, este evento estuvo asociado con sólo un 11% de las inyecciones administradas. En la mayoría de los casos, el dolor penial fue catalogado como de intensidad leve a moderada. Un 3% de los pacientes discontinuó el tratamiento debido al dolor penial. Hematoma en el sitio de la inyección, que está relacionado más bien con la técnica de inyección que con los efectos del alprostadil, se observó en el 3% de los pacientes. La frecuencia de erección prolongada (definida como una erección que dura entre 4 y 6 horas) fue de 2%. La frecuencia de priapismo (definido como una erección que dura 6 horas o más) fue de 0.5%. En la mayoría de los casos ocurrió una detumescencia espontánea. Las siguientes reacciones adversas locales aparecieron en 1.0 a 1.5% de los pacientes: equimosis en el sitio de la inyección, rash penial, edema penial y fibrosis penial. Las siguientes reacciones adversas locales fueron reportadas en menos del 1% de los pacientes: balanitis, hemorragia en el sitio de la inyección, inflamación en el sitio de la inyección, picazón en el sitio de la inyección, hinchazón en el sitio de la inyección, sangramiento uretral, ardor penial, entumecimiento, infección por levaduras, irritación, sensibilidad, fimosis, prurito, eritema, fuga venosa, erección dolorosa y eyaculación anormal. En términos de eventos sistémicos, los siguientes fueron reportados por menos del 1% de los pacientes en estudios clínicos, y fueron considerados como posibles de relacionarse con el uso de Caverject: dolor testicular, hinchazón testicular, eritema escrotal, dolor o estrechez, frecuencia urinaria, urgencia urinaria, urinación alterada, hipotensión, vasodilatación, hipertensión, extrasístole supraventricular, desorden vascular periférico, vértigo, hipestesia, debilidad en las nalgas, dolor localizado (dolor en las nalgas, dolor en las piernas, dolor genital, dolor abdominal), dolor de cabeza, dolor pélvico, dolor en la espalda, sindrome de gripe. Durante los estudios clínicos se observaron cambios hemodinámicos, manifestados como disminución en la presión sanguínea y aumento en la rapidez del pulso, principalmente a dosis por sobre los 20 mcg y por sobre los 30 mcg de Caverject, respectivamente, y parecieron ser dependientes de la dosis. Sin embargo, estos cambios fueron usualmente sin importancia clínica; sólo 3 pacientes (0.2%) suspendieron el tratamiento debido a hipotensión sintomática. No tiene un efecto clínicamente importante sobre las pruebas de laboratorio en orina o suero.
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Contraindicaciones:
No debiera utilizarse en pacientes que tienen una conocida hipersensibilidad a la droga, en pacientes que se encuentran en condiciones que pudieran predisponerlos a priapismo, tales como anemia con células falciformes, mieloma múltiple característico, o leucemia, o en pacientes con deformación anatómica del pene, tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie. Pacientes con implantes peniales no debieran ser tratados con Caverject. No debiera utilizarse en mujeres o niños y no está indicado su uso en recién nacidos. No debiera utilizarse en hombres para quienes la actividad sexual es inconveniente o contraindicada.
Precauciones especiales: Es sabido que ocurre priapismo (erección sostenida por más de 6 horas) luego de la administración intracavernosa de sustancias vasoactivas, incluido el Caverject. Se debe instruir al paciente para que informe inmediatamente a su médico respecto de cualquier erección que persista por más allá de 6 horas. El tratamiento del priapismo debiera ser de acuerdo a la práctica médica establecida. Fibrosis penial, incluyendo la enfermedad de Peyronie, aparecen en el 1% de los pacientes en estudios clínicos con Caverject. Un seguimiento continuo de los pacientes, con un examen cuidadoso del pene, está fuertemente recomendado para detectar signos de fibrosis penial. El tratamiento debiera suspenderse en pacientes que desarrollen angulación penial, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie. Los pacientes que usan anticoagulantes tales como warfarina o heparina podrían tener una aumentada propensión a sangramiento luego de la inyección intracavernosa. Las causa médicas tratables subyacentes de disfunción eréctil debieran ser diagnosticadas antes de iniciar la terapia con Caverject. El uso de Caverject no ofrece protección contra las enfermedades de transmisión sexual. Los individuos que usen Caverject deben ser aconsejados respecto de las medidas de protección que es necesario tomar contra la diseminación de las enfermedades de transmisión sexual, incluido el virus de inmunodeficiencia humana (HIV). La inyección de Caverject puede inducir una pequeña cantidad de sangramiento en el sitio de la inyección (ver Efectos Colaterales-hematoma, equimosis, hemorragia en el sitio de la inyección). En pacientes infectados con enfermedades que se transmiten por la sangre, esto podría aumentar la transmisión de tales enfermedades a la pareja.
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Interacciones Medicamentosas:
Sin interacciones conocidas.
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Sobredosificación:
En el hombre, es sabido que ocurre una erección prolongada y/o priapismo, luego de la administración intracavernosa de substancias vasoactivas, incluido el alprostadil. El tratamiento del priapismo podría incluir diferentes enfoques tales como aspiración, inyección intracavernosa de aminas simpaticomiméticas o cirugía. Se debe instruir a los pacientes acerca de informar al médico sobre cualquier erección que dure por un período de tiempo prolongado, tal como 6 horas o más.
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Incompatibilidades:
No es posible que Caverject sea mezclado o coadministrado con cualesquiera otros agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil. La presencia de alcohol bencílico en el vehículo de reconstitución disminuye el grado de enlace a las superficies del envase. Por lo tanto, cuando se usa agua bacteriostática para inyecciones conteniendo alcohol bencílico, se obtiene un producto/distribución más consistente.
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Conservación:
Almacenar a temperatura ambiente.
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Presentaciones:
Inyectable 20 mcg: envase conteniendo 1 jeringa precargada con diluyente estéril para reconstituir el polvo liofilizado más 2 agujas hipodérmicas y 2 toallitas impregnadas con alcohol e inserto.
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