SINAPAUSE

HORMOQUIMICA

Estriol

Hormonoterápicos : Estrogenoterapia

Composición: Cada tableta contiene: Succinato de Estriol 2 mg.
Acción Terapéutica: Estrogenoterapia.
Indicaciones: Atrofia del tracto urogenital inferior relacionada con deficiencia de estrógenos, especialmente: para el tratamiento de molestias vaginales tales como dispareunia, sequedad y prurito; para la prevención de infecciones recurrentes de la vagina y del tracto urinario inferior; para el manejo de trastornos de la micción (tales como frecuencia y disuria) e incontinencia urinaria moderada. Terapia pre y post-operatoria en mujeres post-menopáusicas sometidas a cirugía vaginal. Molestias del climaterio tales como bochornos y sudoración nocturna. Ayuda diagnóstica en caso de un frotis cervical atrófico dudoso. Esterilidad debida a deficiencia del mucus cervical.
Propiedades: Farmacodinamia: las tabletas de Sinapause contienen succinato de estriol. En los años inmediatamente anteriores y posteriores a la menopausia (que puede ser natural o inducida quirúrgicamente), el succinato de estriol se puede emplear en el tratamiento de los síntomas y molestias relacionados con la deficiencia de estrógenos. El succinato de estriol es particularmente eficaz en el tratamiento de los síntomas urogenitales. En caso de atrofia vaginal, el succinato de estriol induce la normalización del epitelio vaginal y ayuda, así, a restaurar la microflora normal y el pH fisiológico en la vagina. Como resultado de esto, aumenta la resistencia de las células epiteliales de la vagina a la infección y a la inflamación. A diferencia de otros estrógenos, el estriol tiene una acción corta, ya que sólo tiene un tiempo de retención corto en los núcleos de las células endometriales. Por esto, no se debe esperar proliferación endometrial al administrar la dosis total diaria recomendada en una sola vez. Por lo tanto, no es necesaria la administración cíclica de un progestágeno, y no se presentan hemorragias post-menopáusicas por supresión. Farmacocinética: después de la administración oral, el succinato de estriol se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. En el intestino y en el hígado, el succinato de estriol se hidroliza en su metabolito farmacológicamente activo, el estriol. Casi el total (90%) del estriol se fija a la albúmina en el plasma y, a diferencia de otros estrógenos, casi no se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales. El metabolismo del estriol consiste principalmente en la conjugación y desconjugación durante la circulación enterohepática. El estriol, un producto metabólico final, se excreta principalmente en la orina en la forma conjugada. Sólo una pequeña parte (± 2%) se excreta en las heces, principalmente como estriol no conjugado.
Posología: Atrofia del tracto urogenital inferior relacionada con deficiencia de estrógenos: 8-12 mg diarios durante las primeras semanas, seguido de una reducción gradual, basada en el alivio de los síntomas, hasta alcanzar una dosis de mantención (por ej. 2-4 mg por día). En ciertos casos de incontinencia urinaria se puede necesitar una dosis de mantención más alta. Terapia pre y post-operatoria en mujeres post-menopáusicas sometidas a cirugía vaginal: 8-12 mg diarios durante las 2 semanas previas a la cirugía; 2-4 mg diarios durante las 2 semanas posteriores a la cirugía. Molestias del climaterio tales como bochornos y sudoración nocturna: 8-12 mg diarios durante las 2 primeras semanas seguido de una reducción gradual. Para la terapia de mantención se debe emplear la dosis efectiva más baja. Ayuda diagnóstica en caso de un frotis cervical atrófico dudoso: 4-8 mg diarios durante 7 días antes de obtener el siguiente frotis. Esterilidad debida a deficiencia del mucus cervical: en general, 2-4 mg diarios en los día 6-15 del ciclo menstrual. Para algunas pacientes, sin embargo, son suficientes dosis tan bajas como 1 mg diario, mientras que otras pueden necesitar hasta 12 mg diarios. Por lo tanto, la dosis debe aumentarse cada mes hasta obtener un efecto óptimo sobre el mucus cervical. Administración: las tabletas de Sinapause deben tomarse por vía oral, de preferencia con algo de líquido. Es importante que la dosis diaria total se tome de una vez.
Efectos Colaterales: Hipersensibilidad o dolor en las mamas, náuseas, manchado (spotting), retención de líquidos e hipersecreción cervical pueden presentarse ocasionalmente y pueden indicar que la dosis es demasiado elevada. Rara vez, se observan cefalea, hipertensión, calambres de las piernas, trastornos de la visión, cloasma o melasma durante el tratamiento o una vez retirado el mismo. En general, la mayoría de estos efectos secundarios desaparece después de las primeras semanas de tratamiento.
Contraindicaciones: Embarazo. Trombosis. Tumores estrógenodependientes conocidos o sospechados. Hemorragia vaginal no diagnosticada. Antecedentes de una manifestación o deterioro de otosclerosis. Durante el embarazo o durante el uso previo de esteroides.
Advertencias: Para evitar la estimulación endometrial, la dosis diaria no debe exceder de 12 mg.; esta dosis máxima tampoco debe usarse durante más de algunas semanas. Durante el tratamiento prolongado con estrógenos, son recomendables reconocimientos médicos periódicos. En presencia de infecciones vaginales, se recomienda un tratamiento específico simultáneo. Existen informes que indican una asociación entre el uso de preparaciones que contienen estrógenos y la aparición de colelitiasis. Sin embargo, actualmente no se sabe si esta asociación existe para el estriol. Deben vigilarse las pacientes con cualquiera de las siguientes condiciones: antecedentes de trastornos tromboembólicos; insuficiencia cardíaca latente o manifiesta; retención de líquidos debida a disfunción renal; hipertensión; epilepsia o migraña (o antecedentes de estos estados); trastornos hepáticos graves; endometriosis; mastopatía fibroquística; porfiria; hiperlipoproteinemia; antecedentes de prurito grave, ictericia colestásica o herpes gestacional, durante el embarazo o durante el uso previo de esteroides. Uso durante el embarazo y la lactancia: este medicamento está contraindicado durante el embarazo. No hay suficientes datos sobre el uso de este medicamento durante la lactancia para evaluar el daño potencial para el niño. Se sabe, sin embargo, que el estriol se excreta en la leche materna, y puede disminuir la produccción de leche.
Interacciones Medicamentosas: Existen indicaciones evidentes de que los estrógenos, incluyendo succinato de estriol, pueden aumentar los efectos farmacológicos de ciertos corticosteroides. Si fuera necesario, la dosis del corticosteroide debe ser reducida. También existen algunas indicaciones, obtenidas principalmente con otros estrógenos o con contraceptivos orales, de que el uso concomitante de succinato de estriol con carbón activado, barbitúricos (incluyendo la primidona), hidantoínas y rifampicina posiblemente pueda disminuir la eficacia del succinato de estriol. A la inversa, el succinato de estriol posiblemente puede aumentar la eficacia de los bloqueadores beta-adrenérgicos, y variar la eficacia de las insulinas.
Sobredosificación: La toxicidad aguda del succinato de estriol en animales es muy baja. En caso de sobredosificación aguda, sin embargo, pueden presentarse los siguientes síntomas: náuseas, vómitos y posiblemente hemorragia por supresión en mujeres. No se conoce ningún antídoto específico. En caso necesario se debe instaurar un tratamiento sintomático.
Presentaciones: Envase de 30 tabletas.